二氮杂卓论文_李国平

导读:本文包含了二氮杂卓论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:色谱,路易斯,活性,气相,抑菌,精密度,亚胺。

二氮杂卓论文文献综述

李国平^[1]（2019）在《高效液相色谱-叁重四极杆质谱联用法检测血清中苯并二氮杂卓类药物》一文中研究指出本文建立了高效液相色谱-叁重四极杆质谱联用法检测血清中苯并二氮杂卓类药物的方法,对色谱条件和质谱条件进行了优化,10种药物标准品在1-200ng/mL范围具有良好的线性关系,药物的最低检出限在0.1-0.5%之间,血清中添加药物,回收率在80.3%-90.2%之间,取得了较为满意的回收效果。方法的日内相对标准偏差小于4.9%,日间相对标准偏差小于8.9%,方法具有较高的准确度。(本文来源于《江西化工》期刊2019年05期）

董娴,王琳琳,陈卓,尹晓刚^[2]（2019）在《蒙脱土负载路易斯酸催化1,5-苯二氮杂卓衍生物的合成》一文中研究指出以蒙脱土负载路易斯酸为催化剂,催化邻苯二胺和酮经缩合反应合成5个1,5-苯二氮杂卓衍生物,其结构经~1H NMR和IR确证。并对反应条件进行优化了优化。最优反应条件为:n(邻苯二胺)∶n(苯乙酮)=1.0∶2.5, MMT/NiCl_2 10 mol%为催化剂,正己烷为溶剂,于70℃反应10 h,收率最高为93.0%。(本文来源于《合成化学》期刊2019年07期）

王凯璇^[3]（2019）在《叁元磁性纳米负载催化剂的制备及其在苯并二氮杂卓合成中的应用》一文中研究指出磁性纳米负载催化剂是一种将催化剂负载于磁性介质上的一种新型催化剂,具有稳定性较强、可回收、重复利用率较高,经济环保等优点。磁性纳米负载催化剂在开发、利用清洁能源,保护生态环境等方面具有良好的发展前景,越来越多的科研工作者尝试开发制备新型的磁性纳米负载催化剂,并将其应用于有机化合物的合成中。1,5-苯并二氮杂卓是一类具有较高的生理活性和药理活性的苯并七元氮杂环类化合物,这些化合物广泛用作抗惊厥药,抗焦虑药,镇痛药,镇静药,抗抑郁药、催眠药以及抗炎药,在药物研发中具有潜在的应用价值。本课题组一直致力于设计合成1,5-苯并二氮杂卓类化合物,不断开发出新颖、绿色的合成方法,如一步多组分合成、串联反应合成、负载催化合成等。本文在研究过程中发现了一类特殊的重排反应,并得到了苯并恶唑类化合物;制备了7种新型的叁元磁性纳米负载固体酸催化剂,经系列表征分析后,应用于催化合成系列3-芳甲酰基-1,5-苯并二氮杂卓化合物。本文的主要工作包括以下叁个方面:1、以2-氨基苯酚,芳香醛以及3-丁炔-2-酮为原料进行系列反应,意外得到了一类未见报道的2-苯基-3-(3-氧代丁烯基)-苯并恶唑类化合物。所有化合物均经核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析及X-单晶衍射(Ⅲc)进行了结构确认。根据反应过程形成的中间体分析其机理,发现中间体产生了特殊的重排反应,对此,通过Gaussian 03应用程序,采用密度泛函理论(DFT)方法,从原子布居电荷和分子能量两方面对机理进行理论分析,从理论上对重排机理进行验证,研究表明:理论和实验一致说明了本文中反应机理的正确。2、制备了7种新型叁元磁性纳米负载固体酸催化剂。以合成的纳米级磁性Fe_3O_4为磁核,以二氧化硅为磁基体保护材料,通过浸渍法以及借助硅烷偶联剂等化学方法在二氧化硅表面负载固体酸(对甲苯磺酸、氯化铈、氯化铜、氯化镍、扁桃酸、硅钨酸),对上述催化剂经红外、固体粉末衍射、扫描电镜、能谱、透射电镜、比面积测试、磁性测试进行表征,通过分析确认成功得到了叁元磁性纳米负载固体酸催化剂。3、应用制备的新型叁元磁性纳米负载固体酸催化剂,催化合成12种未见文献报道的3-芳甲酰基-1,5-苯并二氮杂卓化合物。合成方法以取代或无取代的邻苯二胺、苯乙酮、N、N-二甲基甲酰胺二甲缩醛、肉桂醛(反式-2-己烯醛、环己基甲醛)为原料,室温,无水乙醇为溶剂,Fe_3O_4@SiO_2-TsOH为催化剂。合成的化合物均经核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析表征,确定化合物结构正确,并提出可能的反应机理。新型的催化剂在反应过程中表现出催化效率高、可回收等优势。(本文来源于《河北师范大学》期刊2019-03-20）

孙悦玮^[4]（2019）在《应用串联反应一锅合成功能化的1,5-苯并二氮杂卓类化合物》一文中研究指出1,5-苯并二氮杂卓化合物具有多种生理活性和药理活性,广泛应用于镇痛药、镇静剂、抗惊厥药、抗焦虑药和催眠药。因此,1,5-苯并二氮杂卓化合物的合成及其性质的研究越来越受到广大科研工作者的青睐。因此,采用前所未有的合成方法,使用廉价易得的反应物和简单的催化体系设计合成新颖1,5-苯并二氮杂卓化合物,仍然是当代有机合成中非常理想和持续的目标。在这种背景下,串联反应因其具有绿色、高效和原子经济性等优点,所以得到了广泛关注并得到迅速发展。应用串联反应合成1,5-苯并二氮杂卓化合物被认为是21世纪最有前途的方法之一,并具有一定的积极意义。近几年,本课题组一直致力于应用一锅反应合成新型的1,5-苯并二氮杂卓化合物。以具有生物活性的1,5-苯并二氮杂卓为基本骨架,在其七元环上引入酯基、酰基、羧基和芳基等活性基团,成功的合成了各类1,5-苯并二氮杂卓化合物。在此基础上,本文发展了几种新颖的串联反应并由此设计、合成了一系列未见文献报道的1,5-苯并二氮杂卓化合物,以期促进1,5-苯并二氮杂卓化合物的现代合成方法学发展。本论文的主要工作如下:1、应用串联反应首次在同一反应不同条件下合成了同分异构的烯胺型和亚胺型2-噻唑基-3,4-二酯基-1,5-苯并二氮杂卓化合物。该反应以取代的邻苯二胺、噻唑-2-甲醛、乙炔二甲酸二乙酯为原料,无水乙醇为溶剂,通过串联反应(亲核加成、脱水、环合、质子转移等)合成了12种新颖的1,5-苯并二氮杂卓化合物。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。本章还详尽的研究了反应条件对目标产物选择性的影响,得出反应的选择性规律,最大限度的提高单一产物的产率。利用Gaussian 03量子化学程序包中DFT计算方法,在B3LYP/6-31G基组水平上,对原料和部分目标产物进行量化计算,根据布局电荷分析反应的机理并对反应的选择性规律进行理论解释。2、首次应用叁组分/串联反应一锅合成了40种未见文献报道的稠合的1,5-苯并二氮杂卓化合物。叁组分反应以取代的邻苯二胺、1,3-环戊二酮和芳香醛为反应原料,在路易斯酸CeCl_3催化作用下合成了稠合四环的1,5-苯并二氮杂卓化合物,反应以无水乙醇为溶剂,在室温条件下进行。串联反应以取代的邻苯二胺、β-环二酮和醛类衍生物为反应原料合成新颖的稠合叁环的1,5-苯并二氮杂卓化合物,反应以自制的负载型γ-Fe_2O_3@SiO_2/CeCl_3为催化剂,无水乙醇为溶剂,在室温下进行。这类稠合的1,5-苯并二氮杂卓化合物成功的将酰基、酯基、羧基或芳基引入到稠合的1,5-苯并二氮杂卓的七元环骨架上。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。该方法具有操作简单、产率优异、环境友好等优点。3、首次发展了一类新颖的曼尼希-四组分串联反应,合成了6种3-酰基-1,5-苯并二氮杂卓化合物,该反应在无水乙醇回流的条件下,发生乙酰丙酮、多聚甲醛和二甲胺盐酸盐的曼尼希反应,随后加入邻苯二胺,以乙醇/乙腈(V∶V=1:1)的混合体系为溶剂,以CH_3COONa为催化剂,在0℃条件下进行。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。(本文来源于《河北师范大学》期刊2019-03-20）

栾陈杰,陈筱月,吴国萍^[5]（2018）在《七种苯二氮杂卓类安眠药GC/MS与GC/NPD检验比对分析》一文中研究指出选取麻醉抢劫案中常见的七种苯二氮杂卓类药物——安定、利眠宁、硝基安定、氯硝安定、艾司唑仑、阿普唑仑和叁唑仑为研究对象,通过定性、定量分析,从色谱行为、不同检测器相关系数及线性关系、方法精密度、检出限等四方面,对比了气相色谱氮磷检测法和气相色谱质谱法的检测效果。结果表明,氮磷检测法在方法的灵敏度、精密度、线性相关性都明显好于质谱检测法。(本文来源于《广州化工》期刊2018年14期）

袁龙,佟光进,鲍群^[6]（2018）在《微波合成六氢双苯并二氮杂卓-1-酮的溶剂选择》一文中研究指出以3,4-二氯苯甲醛、邻苯二胺、达咪酮为原料,微波条件下反应可以得到较高产率的11-(3,4-二氯苯基)-3,3-二甲基-2,3,4,5,10,11-六氢双苯并[b,e][1,4]二氮杂卓-1-酮。经过一系列溶剂的对比和尝试,采取水为溶剂,反应条件温和,绿色环保,后处理方便。(本文来源于《四川化工》期刊2018年03期）

饶勇^[7]（2018）在《叁唑并苯并二氮杂卓及咪唑衍生物的合成与性质》一文中研究指出1,4-苯并二氮杂卓衍生物具有很高的药物活性,特别是在镇静剂,肌肉松弛剂,抗惊厥剂中有广泛的应用。而含1,2,3-叁氮唑片段的化合物也有很好的生物活性,通过将1,4-苯并二氮杂卓骨架与叁唑环结合在一起,其治疗效果将得到显着的增强。许多以此为骨架的用于治疗中枢神经系统疾病的药物获得了临床和商业上的成功。多取代咪唑衍生物在抗炎、抗病毒、抗菌、抗过敏以及抗肿瘤等方面有很好的药物活性,同时在有机化学、生命科学、材料科学等领域也具有十分广泛的应用。本文主要运用连续的Ugi/迭氮-炔环化反应一锅法合成了[1,2,3]叁唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂-5-甲酰胺类化合物;通过酸催化的Ugi/Pd(0)催化偶联反应合成了 1,2,4,5-四取代咪唑-5-甲酰胺类化合物。具体内容如下:1.对叁唑并苯并二氮杂卓和多取代咪唑的合成方法以及常规Ugi反应、催化型Ugi反应进行了综述。2.以邻迭氮基苯胺作为胺组分与醛、酸、异腈发生Ugi四组分反应生成迭氮化物中间体,变换溶剂后在甲苯里加热回流几小时,得到[1,2,3]叁唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂-5-甲酰胺。合成路线如下:R5-NCR4-COOH3.以肉桂醛出发合成原料α-迭氮基肉桂醛,以此作为醛组分在磷酸催化下与胺、异腈发生酸催化Ugi叁组分反应生成中间体迭氮化物,接着以Pd(PPh3)4为催化剂在氩气保护下加入异腈,通过发生串联的Pd(0)催化偶联/亲核加成成环/异构化反应,最终得到目标化合物1,2,4,5-四取代-1H-咪唑-5-甲酰胺。合成路线如下:(本文来源于《华中师范大学》期刊2018-05-01）

贝月明^[8]（2018）在《3-芳甲酰基（酯基）-1,5-苯并二氮杂卓化合物的合成、抑菌活性及构效关系研究》一文中研究指出1,5-苯并二氮杂卓化合物因其良好的生物活性以及药理活性,被研制成各种抗焦虑药物、抗精神病药物和抗癫痫药物且早已流入市场,如氯氮平和奥氮平,是治疗精神分裂症的特效药物,已经用于临床治疗。近年来,研究者发现1,5-苯并二氮杂卓还具有抑制细菌和真菌的活性,使得1,5-苯并二氮杂卓的设计与合成受到越来越多科研工作者的关注。本课题组致力于设计、合成新型具有较高抑菌活性的1,5-苯并二氮杂卓化合物,通过在1,5-苯并二氮杂卓化合物七元环上引入活性基团酯基、酰基、羧基等取代基的方式成功合成了系列具有较高抑菌活性的1,5-苯并二氮杂卓化合物。研究发现部分化合物七元环上酯基、酰基的引入可以增强化合物的抑菌活性,因此本文设计合成了3-酯基-1,5-苯并二氮杂卓化合物,并研究了其抑菌活性。本文还设计新的合成路线并成功合成了系列3-芳甲酰基-1,5-苯并二氮杂卓化合物,以拓展3位酰基取代的1,5-苯并二氮杂卓化合物的合成方法,对所合成的化合物进行抑菌活性测试,总结了该类化合物的抑菌活性规律。论文的主要工作如下:1、以邻苯二胺或取代的邻苯二胺、二羰基酯化合物、对羟基苯甲醛(或乙醛酸、正丙醛)为原料,乙醇为溶剂,室温条件下成功合成7种3-酯基-1,5-苯并二氮杂卓。合成的所有化合物经核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析表征,确定化合物结构均正确,并提出了可能的反应机理。整个反应过程无需添加任何催化剂,合成方法条件温和,产率高。抑菌测试结果表明部分化合物对测试菌种表现出较强的选择性,即仅对真菌表现出一定的抑制作用。2、以芳香酮、N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛、取代邻苯二胺或无取代邻苯二胺、乙醛酸(乙醛酸乙酯、2-噻唑醛)为原料,乙醇为溶剂,无催化剂,室温条件下成功合成22种未见文献报道的化合物,该反应的优点:产率高、反应时间短、反应原料廉价易得、绿色环保。合成的所有化合物经核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析表征,确定化合物结构均正确,并提出了可能的反应机理。化合物的抑菌活性测试结果表明,部分化合物对测试菌种表现出较高抑菌活性,且对白色念珠菌标准株表现出独特的选择性。3、分析了化合物取代基团与抑菌活性之间的构效关系,利用密度泛函理论DFT计算方法,在B3LYP/6-31G基组水平上对部分化合物进行量化计算,从分子层面上分析了化合物的结构参数与抑菌活性之间的关系。(本文来源于《河北师范大学》期刊2018-03-25）

李铁英^[9]（2018）在《亚胺结构取代的1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出大多数含有七元氮杂环的1,5-苯并二氮杂卓类化合物具有较高的生物活性与药理活性,例如抗抑郁、抗惊厥、安眠、抗痉挛和镇静等作用,1,5-苯并二氮杂卓类化合物作为抗焦虑合成药物已应用于临床。近期研究显示,该类化合物也具有很优良的抗炎抑菌活性,因此近些年来越来越多的科研工作者关注1,5-苯并二氮杂卓化合物的合成及其抑菌活性。本课题组一直致力于设计、合成1,5-苯并二氮杂卓化合物并研究了多种新型1,5-苯并二氮杂卓化合物抑菌活性,研究发现1,5-苯并二氮杂卓的七元环是该类化合物的活性中心,在七元环上引入不同的基团对化合物的抑菌活性有不同程度的影响。酯基、苯基、羧基等均是活性基团,因此本文合成了未见文献报道的具有亚胺结构的双酯基1,5-苯并二氮杂卓化合物、苯基和羧基取代的N-甲基-1,5-苯并二氮杂卓化合物以及2-苯基-4-酯基-1,5-苯并二氮杂卓化合物,研究了其抑菌活性,总结化合物抑菌活性规律。本论文的主要工作如下:1、合成9种未见文献报道的具有亚胺结构的双酯基1,5-苯并二氮杂卓II。该合成方法为:室温条件下,以无取代的或取代的邻苯二胺、二羰基酯化合物、丙酮酸乙酯为原料,无水乙醇为溶剂,扁桃酸为催化剂,经亲核加成,脱水、环合和氢转移等过程合成该系列目标化合物。化合物结构通过核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析等测试进行了结构确认,结合化合物IIh的单晶结构分析可知,所有化合物结构均正确,提出可能的反应机理。2、合成8种未见文献报道的苯基和羧基取代的N-甲基-1,5-苯并二氮杂卓IV。该合成方法为:室温的条件,以乙酰丙酸乙酯、取代的苯甲醛及N-甲基邻苯二胺为原料,无水乙醇为溶剂,对甲苯磺酸为催化剂。对所合成的化合物进行了核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析等测试,数据表明所有化合物结构正确,并提出可能的反应机理。对该系列化合物进行体外抑菌测试,测试结果表明,大多数化合物的抑菌活性均具有广谱性,化合物IVh的抑菌活性最高;部分化合物的抑菌活性具有较好的选择性。本文通过Gaussian 03应用程序,采用密度泛函理论DFT计算方法,以B3LYP/6-31G为基组,对该系列1,5-苯并二氮杂卓进行了量化计算,将计算得到的结构参数与抑菌活性结合,研究了化合物的微观结构与抑菌活性的关系。3、合成13种未见文献报道的具有亚胺结构的2-苯基-4-酯基-1,5-苯并二氮杂卓VII。该合成方法为:以丙酮酸乙酯、取代苯甲醛、取代的或无取代的邻苯二胺为原料,室温,乙醇为溶剂,叁乙胺为催化剂。所合成的化合物经核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析等测试,表明所有化合物结构正确,并提出可能的反应机理。最后对合成的化合物进行了体外抑菌测试。测试结果表明,只有化合物VIIh具有抑菌活性,其他化合物均无抑菌活性。(本文来源于《河北师范大学》期刊2018-03-25）

訾晶^[10]（2018）在《碘催化的喹喔啉和5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的合成及其在抗癌活性中的应用研究》一文中研究指出喹喔啉及5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物是两类重要的杂环化合物,许多天然产物和具有生物活性的分子都以两者作为结构单元。近年来的研究表明这两类化合物在医学、材料等领域有应用价值。目前,喹喔啉类化合物的合成方法主要有以下几种:一是使用钌、钯、金等贵重金属作为催化剂;二是使用铜等廉价金属催化,并加入促进剂促使反应发生;叁是反应体系中无金属,通过加入当量的非金属添加剂或者使用苛刻的反应条件,诸如高温,微波等才能有效促进反应。对5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的合成报道比较少,其中多数方法都需要多步反应,最终的产率也偏低,限制了该类化合物性质的进一步研究。因此,开发出高效合成该类化合物的方法是一个亟待解决的问题。本论文使用价格低廉、毒性小的碘单质作为催化剂,使用易于制备的炔烃化合物和邻苯二胺作为反应底物,高效构建了一系列喹喔啉类化合物。以二苯乙炔和邻苯二胺作为模块反应,研究了反应条件,包括催化剂的用量、反应温度等对反应的影响。在确定了最优反应条件后,考察了不同取代基的二苯乙炔和邻苯二胺化合物的兼容性,以较高的产率合成了一系列喹喔啉类化合物。之后,我们研究了2-氨基苄胺与炔烃生成5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的反应。在最优的反应条件下,我们研究了炔烃对该反应的兼容性。使用一系列1,2-取代炔烃作为反应底物,高收率地得到了相应的5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物。为了检测反应得到的5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物是否具有潜在的抗癌活性,我们选取几种癌细胞做细胞毒性实验。结果表明,苯基的对位含有氟原子的化合物相比于其他化合物展现了较高的抗癌活性,IC_(50)值在对抗人类肝癌细胞(HepG2)时达到最低(IC_(50)=11.5μM)(本文来源于《上海交通大学》期刊2018-02-01）

二氮杂卓论文开题报告

（1）论文研究背景及目的

此处内容要求：

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例：

以蒙脱土负载路易斯酸为催化剂,催化邻苯二胺和酮经缩合反应合成5个1,5-苯二氮杂卓衍生物,其结构经~1H NMR和IR确证。并对反应条件进行优化了优化。最优反应条件为:n(邻苯二胺)∶n(苯乙酮)=1.0∶2.5, MMT/NiCl_2 10 mol%为催化剂,正己烷为溶剂,于70℃反应10 h,收率最高为93.0%。

（2）本文研究方法

调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

二氮杂卓论文参考文献

[1].李国平.高效液相色谱-叁重四极杆质谱联用法检测血清中苯并二氮杂卓类药物[J].江西化工.2019

[2].董娴,王琳琳,陈卓,尹晓刚.蒙脱土负载路易斯酸催化1,5-苯二氮杂卓衍生物的合成[J].合成化学.2019

[3].王凯璇.叁元磁性纳米负载催化剂的制备及其在苯并二氮杂卓合成中的应用[D].河北师范大学.2019

[4].孙悦玮.应用串联反应一锅合成功能化的1,5-苯并二氮杂卓类化合物[D].河北师范大学.2019

[5].栾陈杰,陈筱月,吴国萍.七种苯二氮杂卓类安眠药GC/MS与GC/NPD检验比对分析[J].广州化工.2018

[6].袁龙,佟光进,鲍群.微波合成六氢双苯并二氮杂卓-1-酮的溶剂选择[J].四川化工.2018

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[8].贝月明.3-芳甲酰基（酯基）-1,5-苯并二氮杂卓化合物的合成、抑菌活性及构效关系研究[D].河北师范大学.2018

[9].李铁英.亚胺结构取代的1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成及抑菌活性研究[D].河北师范大学.2018

[10].訾晶.碘催化的喹喔啉和5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的合成及其在抗癌活性中的应用研究[D].上海交通大学.2018

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