论文摘要
本研究旨在探讨L-缬氨酸（L-Val）对加巴喷丁（1）稳定性的影响,并阐述其机制。通过不同方式（如物理混合、研磨和流化床处理）向1原料药中加入L-Val,并考察不同体系在高温下的稳定性。采用扫描电镜和显微拉曼光谱对不同方法得到的1/L-Val体系进行表征。应用量子化学密度泛函理论结合计算药剂学对L-Val与1分子间的相互作用进行计算模拟。结果表明L-Val能有效抑制3,3’-亚戊基丁内酰胺（2）的生成。将1和L-Val溶液采用流化床工艺处理,可提高1稳定性。通过扫描电镜和显微拉曼光谱观察表明,经流化床喷入L-Val溶液处理的1,在1晶体表面会形成L-Val的覆盖层。经计算机模拟得知,1能通过氢键与L-Val结合形成稳定的复合物,且形成复合物后的过渡态自身缩合能垒由147.86 kJ/mol升高至524.12 kJ/mol,抑制了1自身环合生成2。
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文章来源
类型: 期刊论文
作者: 王嘉新,杨理想,许莹,王浩,栾瀚森
关键词: 加巴喷丁,缬氨酸,稳定性,氢键,复合物,能垒,计算药剂学
来源: 中国医药工业杂志 2019年06期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心,上海理工大学医疗器械与食品学院,复旦大学药学院
基金: 上海市科学技术委员会科研计划项目(18DZ2290500)
分类号: TQ460.1
DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.06.010
页码: 638-645
总页数: 8
文件大小: 6812K
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