导读:本文包含了异恶唑论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:吡咯,受体,吡唑,细胞株,喹啉,杂环化合物,姜黄。
异恶唑论文文献综述
张春荣,单凌燕,郭钤,许振岚,何红梅[1]（2019）在《异恶唑草酮在环境介质中的挥发、土壤吸附和水-沉积物系统降解特性》一文中研究指出为评价异恶唑草酮的环境安全性,采用室内模拟试验方法,研究了异恶唑草酮在不同环境介质(空气、水和土壤表面)的挥发特性,在不同质地土壤(潮土、水稻土、黑土和红壤土)的吸附特性,和2种水-沉积物系统中的降解特性。结果表明:异恶唑草酮在潮土、水稻土、黑土和红壤土中的吸附均符合弗罗因德利希(Freundlich)方程,吸附常数值分别为0.640 6、1.376 2、0.816 9和1.289 5,在土壤中属于难吸附农药。异恶唑草酮在湖泊(杭州西湖)水-沉积物系统和河流(杭州运河)水-沉积物系统中的好氧降解和厌氧降解均符合一级动力学方程,好氧降解半衰期分别为73.7 h和75.3 h,厌氧降解半衰期分别为42.3 h和43.0 h,在水-沉积物系统中属于易降解农药。在20～25℃、气体流速为500 mL·min~(-1)的条件下,异恶唑草酮在空气、水和土壤表面的挥发率均小于1%,属于难挥发性农药。试验结果表明,异恶唑草酮在空气、水和土壤表面难挥发,在土壤中难吸附,在水-沉积物系统中降解快,环境风险较小。(本文来源于《浙江农业学报》期刊2019年06期）
罗宏华,谢晓曦,张卓琳,蒋南[2]（2019）在《立体效应对烷氧基异恶唑类Sigma-1受体抑制剂与Sigma-1受体相互作用的影响》一文中研究指出Sigma-1受体(Sigma-1 receptor,σ1R)主要参与调节细胞应激反应和细胞稳态,并与许多神经退行性疾病及肿瘤的发生发展密切相关。烷氧基异恶唑类化合物是一种新型的σ1R受体抑制剂,对σ1R具有较好的抑制活性,最优化合物与σ1R之间的结合常数小于1 nm。为了探究立体效应对这一类抑制剂与σ1R相互作用的影响,应用分子对接、分子动力学模拟和结合自由能计算;对比研究了3个σ1R抑制剂(20、37和54)与σ1R之间的相互作用方式和结合强度。研究表明,具有较大头端疏水区和质子供体N原子区的化合物54与σ1R之间的结合强度最大,这与实验测得的结合常数一致。此外,还计算了σ1R抑制剂与σ1R之间相互作用的能量分项。结果表明,范德华相互作用对该类抑制剂与σ1R之间的相互作用起主导作用;而静电相互作用的影响较小。基于氨基酸残基的结合自由能分解及对抑制剂与σ1R结合构象的分析表明,提高头端疏水区和质子供体N原子区的立体体积,有利于提高该类抑制剂与σ1R之间的结合活性。(本文来源于《科学技术与工程》期刊2019年10期）
王婷,田红丽,李平[3]（2018）在《异恶唑姜黄素类似物抗结核分枝杆菌活性定量构效关系的研究》一文中研究指出本文分别采用启发式(HM)和径向基函数神经网络方法(RBFNN),研究了异恶唑姜黄素类似物抗结核分枝杆菌活性的定量构效关系。结果显示,运用HM方法建立的线性模型预测得到的判定系数R2=0.882 6,运用RBFNN方法建立的非线性模型预测得到的判定系数R2=0.915 2。表明RBFNN建立的构效关系模型具有更好的预测能力,能够很好地指出姜黄素类似物结构与其抗结核分枝杆菌活性之间的定量关系,指导新药物的合成。(本文来源于《生物化工》期刊2018年06期）
李炯,张吉凤,赵波,蔡振彬,朱肖楠[4]（2018）在《稳定表达α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体GluA1亚基单克隆细胞株的构建》一文中研究指出目的构建稳定表达α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)受体GluA1亚基的细胞株。方法PCR扩增GluA1目的基因,并将其装载至慢病毒表达载体PLV. 0-绿色荧光蛋白(GFP),采用4质粒系统转染HEK293T细胞包装慢病毒。嘌呤霉素抗性筛选细胞,挑选单克隆细胞株用Real-time PCR、Western blotting、免疫荧光和全细胞膜片钳鉴定GluA1的表达与功能。结果菌落PCR鉴定扩增产物与GluA1分子量(2724 bp)一致,经测序插入慢病毒载体序列与GluA1序列一致;慢病毒感染并抗性筛选的HEK293T细胞经Real-time PCR、Western blotting和免疫荧光实验证明,GluA1在过表达GluA1组的HEK293T细胞正确表达,空载体组不表达。单克隆挑选的稳定细胞株免疫荧光染色显示,各细胞膜表面GluA1蛋白表达相对一致。单克隆细胞在电压钳模式下,细胞外液加10 mmol/L谷氨酸诱导,空载体组检测不到电信号,而过表达GluA1组可记录5~40 p A电信号。结论成功构建了稳定表达AMPA受体GluA1亚基的HEK293T细胞株。(本文来源于《解剖学报》期刊2018年05期）
张雪明[5]（2018）在《3-异恶唑多取代吡咯和吲哚并[3,2-b]咔唑衍生物合成与表征研究》一文中研究指出吡咯及其多取代衍生物是一类重要五元杂环,单独或做为核心骨架存在于很多产物结构中,部分具有很好的抗炎、抗菌、抗病毒、EP_1受体拮抗剂、安定和抗痉挛、抗癌活性等生物活性。吲哚并[3,2-b]咔唑类化合物具有类似于并五苯的结构,有较大的π共轭体系和大的刚性平面特征,可在多个位点进行化学修饰,因此,具有很好的生物活性和光电性能,在制药或材料领域有重要的应用。异腈做为重要的有机合成子,在含氮杂环化合物、一些具有生物活性的分子及天然产物的合成中具有广泛的应用。本课题组多年来一直致力于利用不同异腈合成子结构特点及反应特性设计、开发新的反应类型,构建种类多样的杂环化合物。本研究中,我们选取对甲苯磺酰甲基异腈(TosMIC)和邻烯基芳基异腈为切入点,基于环加成反应分别合成了一系列3-异恶唑多取代吡咯衍生物和吲哚并[3,2-b]咔唑衍生物,丰富了这些化合物的合成方法,并对其应用研究奠定了合成基础。本论文主要包括以下两部分:1.利用TosMIC和苯乙烯基异恶唑的分子间[3+2]环加成反应构建了一系列3-异恶唑多取代吡咯化合物,该反应具有原料易得、条件温和、产率较高、官能团的兼容性较好的优点,拓展并丰富了基于异腈为原料的多取代吡咯衍生物合成方法。2.利用邻烯基芳基异腈和亚烷基吲哚酮串联的分子间[4+1]/分子内[4+2]环加成反应构建了一系列吲哚并[3,2-b]咔唑衍生物,该反应具有原料易得、产物结构易于通过原料调控的优点,为吲哚并[3,2-b]咔唑类衍生物的合成提供了一种新颖的方法和思路。(本文来源于《吉林大学》期刊2018-06-01）
李飞飞[6]（2018）在《吡咯并喹啉和异恶唑啉衍生物的合成与应用研究》一文中研究指出杂环化合物普遍存在于自然界中,在有机化学中是极其重要的一类分支,其庞大的数量几乎占据了整个有机化合物的二分之一。在众多杂环化合物中,吡咯、喹啉、异恶唑啉类等含氮杂环化合物尤为突出,它们是许多天然产物和药物分子的核心结构骨架,同时也是氨基酸,生物碱等生物活性分子的合成中间体,在有机合成、药物化学和功能材料等方面有着广泛的应用。因此,合成含氮杂环化合物的方法一直是有机合成领域的研究重点。尽管这类化合物的合成方法已有大量文献报道,但是运用新型环境友好、高效、原子经济性的研究方法来合成多功能化的含氮杂环化合物仍然具有重大意义。在此基础上,本文主要研究了关于吡咯并喹啉以及异恶唑啉衍生物等含氮杂环化合物的合成新方法及其应用:(1)通过环丙基亚胺重排和波瓦罗夫反应合成吡咯并[3,2-c]喹啉衍生物。本文发展了苯胺与环丙甲醛的串联环化反应,制备了一系列具有重要药理学性质的吡咯并[3,2-c]喹啉衍生物。该方法具有原料简单、原子经济性、产率较高等特点,比合成该类化合物的现有方法更具优势。(2)多取代异恶唑啉的合成。在碱的促进作用下,本文利用肟酯和醛类化合物通过[3+2]环化反应合成了一批3,5-二取代和3,4,5-叁取代的异恶唑啉衍生物。该反应条件简单,无需任何过渡金属催化剂,不存在区域选择性问题,为多取代的异恶唑啉的合成提供了一条有效途径。(本文来源于《湘潭大学》期刊2018-05-01）
宋明钰,李定,汤江江,高锦明[7]（2017）在《通过[3+2]反应构建二氢呋喃环和二氢异恶唑环的isocombretastatin-4衍生物类微管蛋白抑制剂》一文中研究指出抗肿瘤物质isocombretastatin-4(isoCA-4)是天然小分子combretastatin-4(CA-4)的一种异构体,其结构稳定、抗癌活性优异,且合成步骤简洁、高效。本研究分别利用叁价锰和1,3-偶极子的[3+2]环加成反应,合成了二氢呋喃环和二氢异恶唑环两类isoCA-4的衍生物38个。其中化合物6g对PC-3细胞(人前列腺癌细胞)展现出了最好的抑制活性,其IC_(50)值为0.47μM,化合物5p对HeLa细胞(人宫颈癌细胞)显示了最好的抑制活性,其IC_(50)值为2.32μM。微管蛋白聚合研究显示6g是一种有效的,剂量依赖型的微管蛋白聚合抑制剂。免疫组织化学研究和细胞周期研究表明6g可显着的破坏PC-3细胞的微管网络,将大部分细胞阻滞在G2/M期。分子对接研究显示6g的两个手性异构体是以相似的方式同秋水仙素位点有效结合。(本文来源于《第十届全国化学生物学学术会议论文摘要集（墙报）》期刊2017-09-23）
魏辉明,李治贵,普俊杰[8]（2017）在《α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体拮抗剂对神经病理性痛大鼠海马长时程增强的影响》一文中研究指出目的探讨α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)受体拮抗剂对神经病理性痛大鼠海马突触长时程增强(LTP)的影响。方法成年雄性Wistar大鼠18只,随机均分为3组(n=6):神经病理性痛模型组(NP组)、CNQX 1组(C1组)、CNQX 2组(C2组)。采用结扎L4~5左侧脊神经的方法制备大鼠神经病理性痛模型。于模型制备后7、14和21 d观察大鼠痛行为学及足部形态;于模型制备前、制备后7、14和21 d时测定痛阈;于最后一次痛阈测定结束后3 d记录海马CA1区兴奋性突触后电位(EPSP),以高频刺激(HFS)诱发LTP。C1组于HFS前20 min经侧脑室输注CNQX(AMPA受体特异性拮抗剂)1μl(1.0μg),C2组于HFS后60 min给药,剂量同C1组。组间比较采用单因素方差分析,不同时间点痛阈的比较采用重复测量方差分析。结果与基础值比较,模型制备后3组各时点痛阈降低(P<0.05);与NP组相比,C1组21 min后、C2组61 min后LTP程度减弱(P<0.05);与C1组相比,C2组21~60 min LTP程度增强(P<0.05)。结论 AMPA受体拮抗剂CNQX不干扰神经病理性痛大鼠海马CA1区突触LTP的诱导,但可阻滞其维持。(本文来源于《中华临床医师杂志(电子版)》期刊2017年05期）
冯菊红,丁涛,荣霞,龚昕,巨修练[9]（2016）在《新型含异恶唑环的1,3,5-叁嗪类衍生物的合成及其抗真菌活性》一文中研究指出以叁聚氯氰为原料,依次与取代胺和恶霉灵经逐级取代反应合成了17个新型的含异恶唑环的1,3,5-叁嗪类衍生物(3a~3q),其结构经~1H NMR和ESI-MS表征。抗真菌活性测试结果表明:在用药量为300μg·mL~(-1)时,2-(5-甲基异恶唑基-3-)氧基-4-(邻氯苯胺基)-6-氯-1,3,5-叁嗪(3l)对禾谷镰刀病菌的抑制率为65%。(本文来源于《合成化学》期刊2016年07期）
邓楠[10]（2016）在《铜纳米颗粒催化的一锅法合成异恶唑、吡唑的研究》一文中研究指出五元含氮杂环是一类重要的有机化合物,是很多药物分子及具有生物活性的天然产物分子的核心结构,其合成方法受到化学工作者的广泛关注和深入研究。而异恶唑和吡唑是两类很重要的五元含氮杂环化合物。本文分别研究了一锅法合成异恶唑和吡唑的方法:(1)基于端炔、酰氯和羟胺的一锅法合成异恶唑及其衍生物的研究以往的文献中,对于一锅法合成异恶唑的报道较多,但是大多都需要贵重金属及脱水剂的作用才能实现脱水合成异恶唑。本文发展了一种以廉价的铜纳米颗粒为催化剂,基于端炔、酰氯和羟胺的一锅法合成异恶唑的方法。该反应的第一步是在铜纳米颗粒的催化下,端炔和酰氯在以叁乙胺为缚酸剂的条件下,室温下反应过夜得到炔酮中间体;接着在不经过任何处理的条件下,在反应体系中直接加入羟胺,DMSO为溶剂,升温至80 o C反应4 h;最后升温至130 o C脱水得到异恶唑及其衍生物。接着对于该一锅法反应的底物适应性进行了研究,该催化体系具有良好的底物适应性,对于无取代及供电子基团均能有良好的收率,并以此方法合成了17种3,5-二取代异恶唑。(2)基于端炔、酰氯和苯肼的一锅法合成吡唑及其衍生物的研究以往的文献中,主要研究了基于活泼的水合肼及甲肼来合成吡唑的方法,对于不活泼的苯肼研究很少,并且在有限的基于苯肼的一锅法合成吡唑的研究中,反应收率很低且底物适应性较差。本文发展了一种以廉价的铜纳米颗粒为催化剂,基于端炔、酰氯和苯肼的一锅法合成吡唑的方法。该反应的第一步也是在铜纳米颗粒的催化下,端炔和酰氯在以叁乙胺为缚酸剂的条件下,室温下反应过夜得到炔酮中间体;然后该体系在不经过任何处理的情况下直接加入苯肼与甲苯溶剂,升温至80 o C反应过夜,得到目标产物1,3,5-叁取代吡唑及其衍生物。接着我们对于该一锅法反应的底物适应性进行了研究,该催化体系具有良好的底物适应性,对于无取代、供电子和吸电子的基团均能有良好的收率,并以此方法合成了18种1,3,5-叁取代吡唑。通过以上研究,本文成功实现了基于铜纳米颗粒催化的异恶唑和吡唑的一锅法合成,并对得到的相应产物进行了核磁和质谱表征。(本文来源于《南京航空航天大学》期刊2016-03-01）
异恶唑论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
Sigma-1受体(Sigma-1 receptor,σ1R)主要参与调节细胞应激反应和细胞稳态,并与许多神经退行性疾病及肿瘤的发生发展密切相关。烷氧基异恶唑类化合物是一种新型的σ1R受体抑制剂,对σ1R具有较好的抑制活性,最优化合物与σ1R之间的结合常数小于1 nm。为了探究立体效应对这一类抑制剂与σ1R相互作用的影响,应用分子对接、分子动力学模拟和结合自由能计算;对比研究了3个σ1R抑制剂(20、37和54)与σ1R之间的相互作用方式和结合强度。研究表明,具有较大头端疏水区和质子供体N原子区的化合物54与σ1R之间的结合强度最大,这与实验测得的结合常数一致。此外,还计算了σ1R抑制剂与σ1R之间相互作用的能量分项。结果表明,范德华相互作用对该类抑制剂与σ1R之间的相互作用起主导作用;而静电相互作用的影响较小。基于氨基酸残基的结合自由能分解及对抑制剂与σ1R结合构象的分析表明,提高头端疏水区和质子供体N原子区的立体体积,有利于提高该类抑制剂与σ1R之间的结合活性。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
异恶唑论文参考文献
[1].张春荣,单凌燕,郭钤,许振岚,何红梅.异恶唑草酮在环境介质中的挥发、土壤吸附和水-沉积物系统降解特性[J].浙江农业学报.2019
[2].罗宏华,谢晓曦,张卓琳,蒋南.立体效应对烷氧基异恶唑类Sigma-1受体抑制剂与Sigma-1受体相互作用的影响[J].科学技术与工程.2019
[3].王婷,田红丽,李平.异恶唑姜黄素类似物抗结核分枝杆菌活性定量构效关系的研究[J].生物化工.2018
[4].李炯,张吉凤,赵波,蔡振彬,朱肖楠.稳定表达α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体GluA1亚基单克隆细胞株的构建[J].解剖学报.2018
[5].张雪明.3-异恶唑多取代吡咯和吲哚并[3,2-b]咔唑衍生物合成与表征研究[D].吉林大学.2018
[6].李飞飞.吡咯并喹啉和异恶唑啉衍生物的合成与应用研究[D].湘潭大学.2018
[7].宋明钰,李定,汤江江,高锦明.通过[3+2]反应构建二氢呋喃环和二氢异恶唑环的isocombretastatin-4衍生物类微管蛋白抑制剂[C].第十届全国化学生物学学术会议论文摘要集（墙报）.2017
[8].魏辉明,李治贵,普俊杰.α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体拮抗剂对神经病理性痛大鼠海马长时程增强的影响[J].中华临床医师杂志(电子版).2017
[9].冯菊红,丁涛,荣霞,龚昕,巨修练.新型含异恶唑环的1,3,5-叁嗪类衍生物的合成及其抗真菌活性[J].合成化学.2016
[10].邓楠.铜纳米颗粒催化的一锅法合成异恶唑、吡唑的研究[D].南京航空航天大学.2016
论文知识图
