美沙拉嗪直肠原位温敏凝胶的制备及体外评价

美沙拉嗪直肠原位温敏凝胶的制备及体外评价

论文摘要

目的:优选具有温敏性和直肠滞留黏附性能的美沙拉嗪原位温敏凝胶。方法:通过冷法制备,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法,对泊洛沙姆407(poloxamer 407,P407)、泊洛沙姆188(poloxamer 188,P188)以及羟丙基甲基纤维素(hydroxy propyl methyl cellulose,HPMC)的用量进行优选,通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况,并以改良桨法考察体外释放度。结果:确定的最优处方为美沙拉嗪6. 7%,HPMC 0. 42%,P188 3. 46%,P407 18. 11%,苯扎溴铵0. 02%。该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏,且能在体内滞留6 h以上,其体外释放符合Weibull模型。结论:优选得到符合直肠给药需求的美沙拉嗪原位温敏凝胶。

论文目录

  • 材料
  •   1 药品与试剂
  •   2 仪器
  •   3实验动物
  • 方法与结果
  •   1美沙拉嗪原料的粉碎处理
  •   2美沙拉嗪温敏凝胶制备
  •   3 胶凝温度测定方法
  •   4 星点设计-效应面法优化处方
  •     4.1 星点设计
  •     4.2 数据模型拟合
  •     4.3 效应面优化和处方验证
  •   5 直肠滞留实验
  •   6 体外释放度测定方法
  •   7 美沙拉嗪温敏凝胶含量测定方法建立
  •     7.1 色谱条件
  •     7.2 标准曲线的建立
  •     7.3 精密度实验
  •     7.4 重复性实验
  •     7.5 回收率实验
  •   8 优化备选处方体外释放度的测定
  • 9 不同溶出条件对释药性能的影响
  •   9.1 不同转速对释药性能的影响
  •   9.2 不同溶出介质对释药性能的影响
  • 1 0 初步稳定性研究
  • 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 殷雅卓,陈林,谢兴亮,许小红,张全,范志源

    关键词: 美沙拉嗪直肠温敏凝胶,制剂处方,释放度,直肠滞留

    来源: 中国新药杂志 2019年12期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 成都医学院药学院

    基金: 四川省科技厅青年基金培育资助项目(2017JQ0041),四川省卫生和计划生育委员会普及应用资助项目(17PJ561)

    分类号: R943

    页码: 1484-1489

    总页数: 6

    文件大小: 302K

    下载量: 160

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