导读:本文包含了磺酸酯论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:磺酸,毒性,杂质,基因,细胞,大豆,羟基。
磺酸酯论文文献综述
王晓波,熊小伟,朱玉华,彭游,汪鑫[1]（2019）在《大豆苷元及其苯磺酸酯衍生物对肺癌细胞增殖和凋亡的影响》一文中研究指出为研究大豆苷元及其3种苯磺酸酯衍生物对非小细胞肺癌细胞的增殖和凋亡的影响,利用CCK-8检测大豆苷元及衍生物处理A549、H1299和HELF细胞后细胞活性的时间-效应关系和剂量-效应关系,并通过Tunel流式细胞术检测衍生物B处理的细胞凋亡情况,RT-qPCR分析TP53和Caspase9 mRNA表达。结果表明:在1.0×10~(-5)～1.0×10~3μmol·L~(-1)浓度范围时,加入大豆苷元的浓度每增加10倍,肺正常HELF细胞的活性增加16.11%[95%CI 13.74,18.49](P<0.001),肺癌A549与H1299细胞活性则分别降低3.26%(P<0.001)、3.33%(P<0.001);加入衍生物B的浓度每增加10倍,HELF细胞的活性增加9.92%(P<0.001),A549和H1299细胞活性降低5.23%(P<0.001)、4.32%(P<0.001)。10μmol·L~(-1)大豆苷元浓度下,作用时间每延长1 h,HELF细胞活性增加1.87%(P<0.001),A549和H1299细胞活性分别降低1.30%(P<0.001)、1.75%(P<0.001),苯磺酸酯衍生物B对HELF细胞活性增加1.72%(P<0.001),A549和H1299细胞降低1.46%(P<0.001)、2.07%(P=0.001)。10μmol·L~(-1)的衍生物B处理6 h后,HELF细胞相对数量增加了42.66%(P=0.03),A549和H1299细胞相对数量减少20.67%(P=0.035)、18.33%(P=0.043)。衍生物B促进A549和H1299细胞的凋亡的作用约为对照组的1.15倍(P<0.001)、1.24倍(P=0.001),抑制HELF细胞的凋亡作用为对照组的0.84倍(P=0.005),10μmol·L~(-1)衍生物B处理时肺癌和肺正常细胞的TP53和Caspase9的mRNA表达比对照组高。研究表明:大豆苷元及其3种苯磺酸酯衍生物能够抑制肺癌细胞的增殖活性的同时,增加肺正常细胞增殖活性,大豆苷元苯磺酸酯衍生物B能促进肺癌细胞凋亡并抑制肺正常细胞凋亡,其机制可能与通过P53通路诱导癌细胞凋亡有关。(本文来源于《大豆科学》期刊2019年06期）
李炎,马旻新,曾实,王叔桥[2]（2019）在《HS-GC-MS同时测定沙芬酰胺中磺酸酯类基因毒性杂质》一文中研究指出目的建立同时测定沙芬酰胺原料药中5种磺酸酯类基因毒性杂质(甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯、甲磺酸异丙酯、甲磺酸丙酯、甲磺酸丁酯)的方法。方法采用顶空进样气相色谱-质谱联用法,在线衍生,RESTEKRxi-624Sil毛细管柱(30 m×0.25 mm,1.4μm),四级杆质量检测器,离子化模式为电子轰击离子化(EI)模式,采集模式为选择离子监测。结果 5种杂质检测限为0.3～1.3ng·mL-1,定量限为0.9～4.3ng·mL-1;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均<5%;浓度在5～300 ng·mL-1内,5种杂质的峰面积与其相对应的浓度有良好的线性关系,相关系数(r2)均>0.995;回收率为99.4%～100.6%,RSD为0.8%～2.6%(n=9)。结论该法操作简便,重复性好,结果准确可靠,可用于沙芬酰胺中磺酸酯类基因毒性杂质的测定。(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2019年19期）
干丽君,黄华南,王晓波,胡华南,彭游[3]（2019）在《新型大豆苷元苯磺酸酯的药学性质与细胞吸收利用研究》一文中研究指出目的:考察新型大豆苷元苯磺酸酯衍生物(D3、D4)的药学性质和细胞吸收变化,分析其构性关系。方法:利用药动团变换原理对大豆苷元(DA1)进行结构修饰,采用微波法高产率合成DA1苯磺酸酯衍生物,采用HPLC对D3、D4的药学性质进行考察,并采用软件ChemAxon16.1.18对D3、D4的部分药学性质进行计算,利用HPLC考察DA1及衍生物D3、D4在人主动脉血管平滑肌细胞(HAVSMCs)中的吸收利用率。结果:D3、D4相对DA1在乙酸乙酯中的溶解度分别提高4.73×10~5和1.09×10~5倍,表观脂水分配系数(lgP)分别为2.73±0.45和2.19±0.12,D3的水溶性相对于DA1也得以提高,D3在HAVSMCs中的吸收率达74.3%,细胞最大吸收率:D3>DA1>D4。结论:构性关系研究表明,药物的吸收利用与其理化性质密切相关,适宜的脂溶性和水溶性可使药物的细胞吸收利用得以提高。(本文来源于《药物分析杂志》期刊2019年08期）
王智军,赵立伟,李晨光,王帅军,李贺峰[4]（2019）在《5-异喹啉磺酸酯的合成及降解研究》一文中研究指出本文研究了5-异喹啉磺酸酯的合成及稳定性情况。以5-异喹啉磺酸为起始物料,经过氯化、酯化反应得到5-异喹啉磺酸酯类化合物,并发现此类物质不稳定,室温下就容易降解为2-烷基异喹啉-2-鎓-5-磺酸盐。叁个2-烷基异喹啉-2-鎓-5-磺酸盐化合物经过核磁共振氢谱和质谱确证结构。(本文来源于《山东化工》期刊2019年16期）
于瑞董,俞海荣,杨杰,仲奥,林羽洁[5]（2019）在《药物中基因毒性杂质磺酸酯类分析方法的研究近况》一文中研究指出基因毒性杂质(Genotoxic Impurities,GTIs)是指在很低水平即可诱发基因突变、断裂或重排,并可能致癌的杂质,严重危害了人类的健康。因此需要在药物中对该类杂质的限度进行严格控制,以保证用药的安全。由于此类物质的限度一般较低,相比一般杂质,在分析方法检测灵敏度、专属性、样品溶液稳定性等都会有特殊要求。本文对药物中常见的磺酸酯类化合物方法开发和选择性进行了综述,综合评估了不同方法的优缺点。(本文来源于《海峡药学》期刊2019年08期）
彭晓霞,任丽磊,徐慧娟[6]（2019）在《锌卟啉-蒽醌-2-磺酸酯轴向配位性能研究》一文中研究指出本文以叁种锌卟啉-蒽醌-2-磺酸酯为主体化合物,利用紫外-可见光谱法研究主体化合物与客体咪唑、吡啶、N-甲基咪唑进行的轴向配位反应,结果表明:①对于同一主体,客体的配位能力为:N-甲基咪唑>咪唑>吡啶;②对于同一客体,主体的配位能力是5-(苯基-4-(蒽醌-2-磺酸酯))-10,15,20-叁(4-氯苯基)卟啉锌>5-(苯基-4-(蒽醌-2-磺酸酯))-10,15,20-叁苯基卟啉锌>5-(苯基-4-(蒽醌-2-磺酸酯))-10,15,20-叁(4-甲氧基苯基)卟啉锌;③实验结果经计算表明主客体之间以摩尔比1∶1配位,随着温度的升高反应的平衡常数逐渐减小,焓变Δ_rH_m~Θ<0,反应是放热反应。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2019年06期）
李明显,郑枫,丁黎[7]（2019）在《HPLC-UV法测定卡培他滨中的对甲苯磺酸酯》一文中研究指出建立了高效液相色谱法测定卡培他滨原料药中的基因毒性杂质对甲苯磺酸甲酯(MepTS)、对甲苯磺酸乙酯(Etp TS)和对甲苯磺酸异丙酯(iPrpTS)。采用C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),紫外检测器在225 nm下直接进样测定。叁种对甲苯磺酸酯在0.015～0.15μg/m L浓度范围内线性关系良好,定量限均为0.015μg/m L,检测限均为0.005μg/m L,平均回收率在89.2%～100.3%。该方法简单、准确、专属性强且重现性好,适用于卡培他滨中对甲苯磺酸酯基因毒性杂质的测定。(本文来源于《广州化工》期刊2019年10期）
鲁晶晶,冯芳[8]（2019）在《磺酸酯类基因毒性杂质研究进展》一文中研究指出基因毒性杂质在低暴露水平下就可能引起DNA损伤,增加患癌的风险,这为用药安全带来了极大的挑战。目前,基因毒性杂质含量监测已经成为国内外的研究热点。本文概述了基因毒性杂质和磺酸酯类杂质的相关法规和指南以及磺酸酯类杂质在药物生产过程中的形成机理,重点介绍了磺酸酯类基因毒性杂质的气相色谱分析方法和液相色谱分析方法。期望为药物中基因毒性杂质合理控制提供指导。(本文来源于《广州化工》期刊2019年09期）
杨茜[9]（2019）在《LC-MS/MS法研究羟基酪醇对甲苯磺酸酯药代动力学及组织分布》一文中研究指出目的建立可同时测定大鼠体内羟基酪醇及羟基酪醇对甲苯磺酸酯类前体药物HTS1、HTS2的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,阐明HTS1,HTS2的体外稳定性、药代动力学特性及组织分布情况。方法1建立能够同时检测HTS1、HTS2溶液样品和HT、HTS1、HTS2生物样品的HPLC、LC-MS/MS检测方法,并依据方法学要求进行验证;2测定HTS1、HTS2的平衡溶解度及正辛醇/磷酸盐缓冲液系统中的油水分配系数;检测HTS1、HTS2在不同pH磷酸盐缓冲溶液中、80%SD大鼠及人血浆中、大鼠及人肝S9孵育体系中的稳定性;3灌胃和尾静脉注射HTS1,HTS2后,采用LC-MS/MS法检测大鼠血浆中不同时间点HTS1、HTS2及活性代谢物HT的浓度,运用WinNonLin药代动力学智能分析软件拟合房室模型,计算药代动力学参数;采用LC-MS/MS法检测灌胃给药后HTS1、HTS2在大鼠各组织中的分布情况。结果1色谱柱为Kinetex C_(18)反相柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm粒径),以甲醇:水(0.1%甲酸)组成的流动相进行梯度洗脱,叁重四级杆质谱、电喷雾电离源进行多反应监测(MRM),HT、HTS1在[M-H]~-条件下监测,HTS2在[M+Na]~+条件下监测;经验证在设定浓度范围内LC-MS/MS方法线性r>0.99;基质效应、日间日内精密度RSD值在15%以内,准确度在115%以内,提取回收率在78.50%以上;2 HTS1、HTS2的平衡溶解度随pH的升高而增加,水中的平衡溶解度分别为102μg/mL和55μg/mL;HTS1、HTS2的logP值在0.8~3.4之间;HTS1、HTS2在80%SD大鼠及人血浆中剩余含量无明显变化,在SD大鼠肝S9及人肝S9孵育体系中均可被代谢,反应半衰期分别为HTS1(T_(1/2)=58.7±8.4 min,T_(1/2)=63.0±10.9 min),HTS2(T_(1/2)=154.0±14.8 min,T_(1/2)=171.7±24.8 min);3静脉给药后HTS1、HTS2分别约有16.9%、23.9%转化为其活性代谢物HT,代谢出HT的半衰期(T_(1/2))分别为1.8±0.2h,4.1±0.2 h;灌胃途径HTS1、HTS2代谢出HT的T_(1/2)分别为1.6±0.1 h,11.3±0.9h,与对照组相比显着延长;HTS1-HT、HTS2-HT的绝对生物利用度分别为64.7%、57.3%,显着提高;灌胃给药后HTS1、HTS2在肝、肾、心、肺、小肠中均有分布,小肠内分布最多,心、肺中分布较少。结论建立了一种简便、准确、灵敏的LC-MS/MS方法并成功应用于HTS1、HTS2大鼠体内药代动力学及组织分布研究,此方法可同时测定HT及其前药HTS1、HTS2;HTS1、HTS2具备前药特性,并有效延长HT体内作用时间,提高HT生物利用度;灌胃给药后HTS1、HTS2在肝、肾、心、肺、小肠组织均有分布,小肠内吸收最多。作为羟基酪醇的酯类前药,HTS1、HTS2可能成为新的有潜力的羟基酪醇前体药物。图34幅;表22个;参108篇。(本文来源于《华北理工大学》期刊2019-04-10）
彭游,熊小伟,胡华南,黄华南[10]（2019）在《新型大豆素苯磺酸酯的细胞吸收利用与构性关系研究》一文中研究指出为了提高大豆素衍生物的抗动脉粥样硬化等功效,利用药动团变换原理对大豆素进行结构修饰,合成了大豆素磺酸酯衍生物(D1、D2)。采用HPLC和软件Chem Axon对目标衍生物的药学性质进行考察和计算,利用人主动脉血管平滑肌细胞HAVSMCs和HPLC考察大豆素及其衍生物的吸收利用率。结果表明:大豆素(DD)、衍生物D1、D2在主动脉血管平滑肌细胞吸收率最大,分别为20. 3%、29. 4%和71. 7%,最大吸收率表现为D2> D1> DD。构性关系研究表明,药物的吸收利用与药物的理化性质密切相关,只有脂溶性和水溶性适宜,药物的细胞吸收利用才会得以提高。(本文来源于《大豆科学》期刊2019年01期）
磺酸酯论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的建立同时测定沙芬酰胺原料药中5种磺酸酯类基因毒性杂质(甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯、甲磺酸异丙酯、甲磺酸丙酯、甲磺酸丁酯)的方法。方法采用顶空进样气相色谱-质谱联用法,在线衍生,RESTEKRxi-624Sil毛细管柱(30 m×0.25 mm,1.4μm),四级杆质量检测器,离子化模式为电子轰击离子化(EI)模式,采集模式为选择离子监测。结果 5种杂质检测限为0.3～1.3ng·mL-1,定量限为0.9～4.3ng·mL-1;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均<5%;浓度在5～300 ng·mL-1内,5种杂质的峰面积与其相对应的浓度有良好的线性关系,相关系数(r2)均>0.995;回收率为99.4%～100.6%,RSD为0.8%～2.6%(n=9)。结论该法操作简便,重复性好,结果准确可靠,可用于沙芬酰胺中磺酸酯类基因毒性杂质的测定。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
磺酸酯论文参考文献
[1].王晓波,熊小伟,朱玉华,彭游,汪鑫.大豆苷元及其苯磺酸酯衍生物对肺癌细胞增殖和凋亡的影响[J].大豆科学.2019
[2].李炎,马旻新,曾实,王叔桥.HS-GC-MS同时测定沙芬酰胺中磺酸酯类基因毒性杂质[J].中国现代应用药学.2019
[3].干丽君,黄华南,王晓波,胡华南,彭游.新型大豆苷元苯磺酸酯的药学性质与细胞吸收利用研究[J].药物分析杂志.2019
[4].王智军,赵立伟,李晨光,王帅军,李贺峰.5-异喹啉磺酸酯的合成及降解研究[J].山东化工.2019
[5].于瑞董,俞海荣,杨杰,仲奥,林羽洁.药物中基因毒性杂质磺酸酯类分析方法的研究近况[J].海峡药学.2019
[6].彭晓霞,任丽磊,徐慧娟.锌卟啉-蒽醌-2-磺酸酯轴向配位性能研究[J].化学研究与应用.2019
[7].李明显,郑枫,丁黎.HPLC-UV法测定卡培他滨中的对甲苯磺酸酯[J].广州化工.2019
[8].鲁晶晶,冯芳.磺酸酯类基因毒性杂质研究进展[J].广州化工.2019
[9].杨茜.LC-MS/MS法研究羟基酪醇对甲苯磺酸酯药代动力学及组织分布[D].华北理工大学.2019
[10].彭游,熊小伟,胡华南,黄华南.新型大豆素苯磺酸酯的细胞吸收利用与构性关系研究[J].大豆科学.2019
论文知识图
