田新娣（河南煤化集团公司焦作中央医院450046）
【摘要】目的：综合分析莫西沙星的药理学特性及其用药不良反应。方法：检索国内外有关莫西沙星的文献，从莫西沙星的药动学特征、作用机制、抗菌活性及耐药性等方面描述其药理学特征，并结合国内权威杂志发布的莫西沙星不良反应的报道，探讨分析其用药不良反应。结果：莫西沙星药动学特征良好，抗菌谱广，菌株耐药性低，不良反应主要有胃肠道反应、肝毒性、神经系统反应、骨骼肌系统反应等。结论：莫西沙星抗菌作用强，且有较强的抗菌后效应，作用持久，临床应用广泛，针对其不良反应，临床医生应根据不同情况制定合理的给药方案。
【关键词】莫西沙星药理特性抗菌活性不良反应
【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2012）27-0024-01
莫西沙星是由德国拜耳研制的第四代喹诺酮类抗菌药物，于2000年在中国上市[1]。该药在临床上应用十余年，抗菌效果好，不良反应少，取得了良好的临床应用效果，临床应用的范围也越来越广。笔者检索查阅了维普数据库中有关莫西沙星的药理特征、临床应用及不良反应方面的文章，并查看了国内权威医药期刊关于莫西沙星不良反应的报道。现将莫西沙星的药理学特征及用药反应总结如下。
1药理学特征
1.1药动学
姚苑梅等[2]报道莫西沙星片的人体药动学特征如下：莫西沙星片在人体内代谢属于二房室模型，达峰浓度约为2.5-3.5ug/ml，达峰时间约为1.5-2.0h，半衰期约为11h。莫西沙星片口服吸收良好，生物利用度约90%，无明显的首过效应。该药在体内的分布较为广泛，表观分布容积高，蛋白结合率为50%。体内代谢形式主要以原形及结合的形式排除，结合物分为硫酸结合与葡萄糖醛酸结合两种结合物，大约40%经肾脏从尿液中排除，60%从粪便中排出。
1.2作用机制
莫西沙星发挥抗菌作用的机制：抑制细菌拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的活性，阻止细菌DNA的复制，达到杀菌的目的。而早期的喹诺酮药物作用机制只能单纯的抑制拓扑异构酶Ⅱ。
1.3抗菌活性
莫西沙星的化学结构中，引入了8位碳甲氧基，保留了其他喹诺酮类药物对革兰氏阴性菌的杀菌活性，同时增强了对革兰氏阳性菌、衣原体、支原体、军团菌及厌氧菌的杀菌活性，抗菌谱广，抗菌活性增强。
1.4耐受性
因为莫西沙星能同时抑制细菌拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的活性，只有当拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ同时突变，才会出现耐药性，所以莫西沙星的耐药性低。有体外研究表明，肺炎链球菌、金球菌、肺炎克雷伯菌、流感杆菌等常见致病菌对莫西沙星的耐药速度比其他喹诺酮类药物均要慢一些。但是大肠埃希菌对该药存在一定的耐受性。
2用药反应
莫西沙星临床上广泛用于治疗呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、急慢性鼻窦炎、各类型的皮肤感染等，疗效显著，临床应用价值高。莫西沙星的不良反应少，常见不良反应为胃肠道反应及肝功能损害。随着莫西沙星的临床使用范围越来越广，近年出现了一些其他方面的不良反应。
2.1胃肠道反应
胃肠道反应是莫西沙星常见的不良反应，表现有恶心、呕吐、胃痛、腹痛、食欲减退等症状。
2.2肝脏毒性
研究报道，动物试验中，长期给予高剂量的莫西沙星有明显的肝脏毒性，表现在肝肿胀，甚至是肝坏死。临床统计，发生轻中度肝脏反应的机率高达1-10%，表现有肝功能异常、黄疸、胆红素血症、肝药酶升高等，使用保肝药物可恢复正常。肝功能损伤患者应避免使用莫西沙星。
2.3神经系统反应
神经系统方面的不良反应的发生率较高，主要是因为莫西沙星能抑制脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸与受体结合，从而导致神经系统不良反应的发生。另一方面，该药脂溶性高，穿透力强，能透过血脑屏障，脑内药物浓度高，进一步增强了上述抑制作用。临床表现主要有头痛头晕、失眠、抑郁、紧张、焦虑、幻觉，严重者甚至发生躁狂、谵妄、癫痫发作等。出现神经系统不良反应者多为65岁以上的老年人。
2.4骨骼肌系统
近些年临床研究发现,应用莫西沙星可能出现骨骼肌系统的不良反应,表现为肌腱断裂、跟腱炎、足痛及双下肢无力，停药后症状消失。其发生原因可能是莫西沙星对腱的供血及腱纤维有一定的影响。因此不宜与利尿剂及激素类药物合用。
2.5过敏反应
过敏性休克是临床上极为少见的严重的用药反应，发生率小于0.01%[3]。本组资料中，报道有5例出现过敏性休克，均予以及时救治，无生命危险。但是在临床应引起高度重视，用药前仔细询问过敏史。患者初次用药时应小心，静脉给药速度不宜过快，给药期间严密观察患者的反应情况。有过敏史或属于易过敏体质的患者应避免使用该药物。禁用于对喹诺酮类药物过敏者。
3小结
莫西沙星可口服给药，抗菌谱广，杀菌作用强，有良好的药动学特征及组织穿透性，生物利用度高，血浆蛋白结合率约为50%。
莫西沙星不良反应较其他喹诺酮药物少且轻[4]。但是随着临床用药的增加，也出现了一些极少见但是非常严重的用药反应，因此，莫西沙星临床用药时应注意：（1）合理用药。下列人群应避免使用：年老体弱者、有过敏史或属于易过敏体质者、有肝肾功能损伤者、儿童、青少年、孕妇、哺乳期妇女、存在其他心脑血管疾病的患者等。（2）正确给药。初次给药时应小心，防止过敏反应的发生。静脉给药速度不宜过快，输液时间为90min，应符合要求。（3）密切观察。给药时要密切关注患者的状态，一旦出现很有可能或是可能相关的不良事件时，应停止给药，及时对症处理。
参考文献
[1]潘太花.莫西沙星药理特性及临床应用进展[J].中国医药指南,2012,10(14):70-71.
[2]姚苑梅,徐玉红,李东等.盐酸莫西沙星片在健康人体的药动学研究[J].中国药师,2010,13(6):793-796.
[3]陈勇.莫西沙星药理特性与用药安全性研究进展及分析[J].中国医药指南,2011,09(21):186-187.
[4]沈正林.莫西沙星不良反应综述[J].中国社区医师（医学专业）,2011,13(16):11.