阿尼芬净侧链的制备

阿尼芬净侧链的制备

论文摘要

以4-溴苯酚、溴代正戊烷为起始原料,经加成、硼代、偶联、水解、酯化共5步反应得到阿尼芬净侧链,其结构经过1H-NHR、MS等分析测试技术进行确认。得出的最佳合成工艺:以硼代产物为原料、Pd(dppf)Cl2为催化剂来进行偶联反应,得到的对戊氧基三联苯甲酸(Ⅳ)与羟基苯并三唑反应制备目标产物活性酯。该合成阿尼芬净侧链工艺总收率达到50.8%。

论文目录

  • 0 引言
  • 1 合成路线
  •   1.1 原研专利US 5693611合成路线
  •   1.2 专利CN107759461合成路线
  • 2 仪器与试剂
  •   2.1 仪器
  •   2.2 试剂
  • 3 实验方法
  •   3.1 4-戊氧基溴苯 (中间体-I) 的合成
  •     3.1.1合成路线
  •     3.1.2合成方法
  •   3.2 4'-硼酸频那醇酯-[1, 1'-联苯]-4-羧酸甲酯 (中间体-II) 的合成
  •     3.2.1合成路线
  •     3.2.2合成方法
  •   3.3 对戊氧基三联苯甲酸甲酯 (中间体-III) 的合成
  •     3.3.1 合成路线
  •     3.3.2 合成方法
  •   3.4 对戊氧基三联苯甲酸 (中间体-IV) 的合成
  •     3.4.1 合成路线
  •     3.4.2合成方法
  •   3.5 4- (4''-戊氧基-1, 1', 4', 1''-三联苯) -1-苯并三唑酯的合成
  •     3.5.1 合成路线
  •     3.5.2 合成方法
  • 4 结语
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 孟国彬,张为革

    关键词: 阿尼芬净,侧链,抗真菌,合成

    来源: 煤炭与化工 2019年03期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 沈阳药科大学制药工程学院

    分类号: TQ460.6

    DOI: 10.19286/j.cnki.cci.2019.03.034

    页码: 126-130+136

    总页数: 6

    文件大小: 1893K

    下载量: 55

    相关论文文献

    • [1].阿尼芬净中间体生物转化工艺研究[J]. 科技风 2018(27)
    • [2].HPLC法测定注射用阿尼芬净的含量[J]. 药学研究 2014(11)
    • [3].阿尼芬净与氟康唑治疗白色念珠菌引起念珠菌血症的疗效对比[J]. 中国医院药学杂志 2013(10)
    • [4].加拿大卫生部批准阿尼芬净用于治疗致命性真菌感染[J]. 国外医药(抗生素分册) 2008(01)
    • [5].基于脱酰基酶转化阿尼芬净前体echinocandin B条件的研究[J]. 中国抗生素杂志 2018(11)
    • [6].4''-正戊氧基-1,1'∶4',1''-三联苯-4-甲酸的合成[J]. 药学研究 2013(08)
    • [7].新型抗真菌药阿尼芬净的研究进展[J]. 河北化工 2011(05)
    • [8].微粒添加对棘白菌素B发酵过程的影响[J]. 生物工程学报 2015(07)
    • [9].棘白菌素类药物的药动学和药效学指导临床用药优化[J]. 中国感染与化疗杂志 2015(04)
    • [10].棘白菌素类抗真菌药物的临床应用进展[J]. 医学综述 2020(05)
    • [11].抗真菌药 阿尼芬净(anidulafungin)[J]. 世界临床药物 2008(04)
    • [12].棘白菌素类抗真菌药临床应用研究进展[J]. 天津药学 2014(06)
    • [13].阿尼芬净合成前体棘白菌素B发酵条件优化[J]. 发酵科技通讯 2017(01)
    • [14].棘白菌素类药物[J]. 中国感染与化疗杂志 2012(05)
    • [15].棘白菌素的临床用药进展[J]. 世界临床药物 2014(12)
    • [16].棘白菌素类抗生素生物合成研究进展[J]. 精细与专用化学品 2016(06)

    标签:;  ;  ;  ;  

    阿尼芬净侧链的制备
    下载Doc文档

    猜你喜欢