类丹皮酚的结构修饰与在模拟体液中的稳定性考察和抗炎活性研究

类丹皮酚的结构修饰与在模拟体液中的稳定性考察和抗炎活性研究

论文摘要

丹皮酚、2-羟基-5-甲氧基-苯乙酮、3-羟基苯乙酮、2-羟基苯乙酮和2,4-二羟基苯乙酮先与1,4-二溴丁烷合成缩合物,再与酮洛芬合成系列目标化合物。用HPLC考察目标化合物在不同pH缓冲液中的降解情况,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选。合成了5个目标化合物,经MS和1H-NMR确证其结构。HPLC证明其在体内稳定。小鼠实验表明,目标化合物具有较强的抗炎作用。目标化合物在胃肠道pH值中稳定,抗炎活性较强,值得进一步研究。

论文目录

  • 1 仪器与试剂
  • 2 实验方法
  •   2.1 合成
  •     2.1.1 丹皮酚或其类似物与1, 4-二溴丁烷的合成 (A1~A5)
  •     2.1.2 丹皮酚或其类似物的1, 4-二溴丁烷缩合物与酮洛芬的缩合反应 (T1~T5)
  •   2.2 在模拟体液中的稳定性考察
  •     2.2.1 色谱条件
  •     2.2.2 对照品及供试品溶液的制备
  •     2.2.3 标准曲线的绘制
  •     2.2.4 目标化合物在不同pH的稳定性考察
  •   2.3 抗炎活性部分
  • 3 结果与讨论
  •   3.1 合成条件选择
  •   3.2 结构表征
  •   3.3 稳定性考察
  •   3.4 抗炎活性
  • 4 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 胡丁旺,方权辉,彭永练,林友文,陈莉敏

    关键词: 丹皮酚,酮洛芬,合成,高效液相色谱法,抗炎活性

    来源: 化学研究与应用 2019年02期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑,医药卫生科技

    专业: 有机化工,中药学

    单位: 福建医科大学基础医学院人体解剖与组织胚胎学系,福建医科大学药学院,江西省皮肤病专科医院

    基金: 福建省自然科学基金项目(2015J01679)资助

    分类号: R285;TQ460.6

    页码: 219-224

    总页数: 6

    文件大小: 115K

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