导读:本文包含了冬凌草乙素论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:冬凌草,超滤,高效,贝壳,液相,食管癌,色谱法。
冬凌草乙素论文文献综述
吴干斌,褚延乐[1]（2018）在《大鼠在体单向肠灌流模型研究冬凌草乙素的吸收动力学》一文中研究指出为测定冬凌草乙素在大鼠体内的吸收参数,研究冬凌草乙素的吸收动力学。采用高效液相色谱串联质谱法结合大鼠在体单向肠灌流吸收模型,从药物吸收部位、质量浓度和灌流介质等方面研究冬凌草乙素的各肠段吸收特征并计算吸收参数。结果在pH 6.5的灌流介质中冬凌草乙素较为稳定,肠道酶对其代谢影响较小,吸收显着高于pH 8.0碱性条件(P<0.05);不同质量浓度的冬凌草乙素在相同肠段吸收速率常数(Ka)、表观通透系数(Papp)无显着性差异,不同质量浓度的冬凌草乙素在大鼠十二指肠、空肠、结肠吸收速率常数(Ka)、表观通透系数(Papp)无显着性差异,但与回肠吸收参数具有显着性差异,均显着低于回肠吸收参数(P<0.05)。盐酸维拉帕米对冬凌草乙素各肠段吸收均无显着性影响。结果表明10~1 000μg·L-1冬凌草乙素在大鼠全肠道均有吸收,其中回肠为最佳吸收部位,吸收特征为被动转运的线性动力学过程,无吸收饱和现象,弱酸性环境易于冬凌草乙素的肠道吸收,冬凌草乙素不是P糖蛋白的底物。(本文来源于《中国中药杂志》期刊2018年15期）
解伟伟[2]（2018）在《基于UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术溪黄草化学成分分析及冬凌草乙素体内外代谢研究》一文中研究指出溪黄草来源于唇形科香茶菜属植物溪黄草(Isodon serra(Maxim.)Hara.),在我国分布广泛,临床上常用于治疗肠炎、黄疸、急性黄疸型肝炎、急性胆囊炎、喉咽喉炎等症。二萜类化合物是溪黄草中的最为重要的一类活性成分,因此对二萜类化学成分检测和鉴定对于了解溪黄草的药效物质基础和质量控制具有重要的意义。由于药材中二萜类化合物种类多样且含量较低,采用传统的技术很难有效地检测和鉴定这些化合物。因此,建立一种新颖有效的检测技术来鉴定溪黄草中的二萜类成分是十分必要的。本研究建立了UHPLC-Q-TOF-MS/MS法联合SWATH(Sequential window acquisition of all theoretical fragment-ion spectra)技术对溪黄草中微量和痕量二萜类化学成分进行快速分析和结构鉴定,从而为全面深入开发利用溪黄草提供药效物质基础和质量评价提供理论依据。冬凌草乙素是从香茶菜属(Isodon)许多植物中分离出来的一种贝壳杉烷二萜类(ent-kaurene diterpenoid)化合物,因其具有免疫调节,抗炎和抗病毒等药理活性,特别是对上呼吸道感染和癌症有明显治疗作用,冬凌草乙素已受到越来越多的关注。代谢物研究是药物发现和开发过程中不可或缺的部分,因此需对冬凌草乙素体内外代谢物进行研究,可以为冬凌草乙素的进一步开发和利用提供必要的前期研究数据。本文采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术,鉴定大鼠口服冬凌草乙素后体内代谢物和在人、猴、大鼠和小鼠肝微粒体孵育样品中的代谢产物,总结了冬凌草乙素在体内外可能的代谢途径,比较了体内外及不同种属肝微粒体的代谢差异。第一部分溪黄草中二萜类化学成分的快速识别和鉴定目的:建立灵敏、有效的UHPLC-Q-TOF-MS/MS的方法,用于快速识别和鉴定溪黄草中的微量和痕量二萜类成分。方法:首先研究并探讨了9个具有代表性的二萜类化学成分对照品的质谱裂解途径,并总结其质谱裂解规律。然后通过UHPLC-Q-TOF-MS/MS电喷雾离子源(ESI)负离子下对溪黄草药材甲醇提取液进行分析,采用全扫描模式获取获得总离子流图,采用SWATH技术扫描获得二级质谱离子。接着将数据库中已知的分子化学式输入数据处理软件MasterView中,对于误差范围在±5 ppm内的色谱峰基于精确分子质量和一级离子、二级离子质谱图,结合对映-贝壳杉烷二萜类成分的裂解规律和文献中已报道的化合物的裂解途径进行筛选和鉴定。色谱柱为菲罗门Kinetex C_(18)色谱柱,柱前接有预柱,柱温25oC,流动相为甲醇和水溶液,梯度洗脱,分析时间为37 min,流速为0.3 mL/min,进样体积为2μL。结果:应用UHPLC-Q-TOF-MS/MS中SWATH技术首次鉴定出溪黄草中48个可能的对映-贝壳杉烷二萜类化合物,其中,除12个化合物曾在文献中报道过外,其余36个化合物可能的结构首次在溪黄草中被推断得到,同时总结了溪黄草中不同母核亚型二萜类成分的质谱裂解规律。结论:本研究首次采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS结合SWATH技术快速识别鉴定了溪黄草中48种对映-贝壳杉烷二萜类化合物,本法灵敏度、准确度和专属性较高。实验结果对进一步了解溪黄草的药效物质基础和质量控制有重要的意义。第二部分冬凌草乙素体内外代谢研究目的:建立灵敏专属的鉴定冬凌草乙素体内外代谢物的UPLC-MS方法,同时比较体内外及不同种属间的代谢差异,阐明冬凌草乙素在体内外代谢途径。方法:大鼠灌胃给予冬凌草乙素后,收集尿液和胆汁,采用液-液萃取法进行样品前处理。同时建立冬凌草乙素在4个种属中的肝微粒体温孵体系,对处理所得的空白组,对照组和样品组进行涡旋离心,取上清液,分别采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS进行代谢物鉴定。采用Kinetex C_(18)柱(100 mm×3.0 mm,2.6μm)色谱柱进行分离,柱温为25oC,梯度洗脱,流动相为甲醇-水溶液,流速为0.3 mL/min,运行时间为21 min,进样体积为5μL。电喷雾离子源(ESI)负离子全扫描模式获得一级离子,采用SWATH模式扫描获取二级质谱离子,然后使用数据处理软件MetabolitePilot和MasterView获得可能代谢物信息。基于精确质量数和母药的裂解规律,对冬凌草乙素可能的代谢物进行结构推测,同时应用ClogP对冬凌草乙素代谢物中的同分异构体进行区分。结果:在本研究中建立了一种有效的UPLC-Q-TOF-MS/MS方法,结合SWATH模式成功鉴定出冬凌草乙素体内外20种代谢物。主要的代谢类型为还原,水解,氧化,甲基化和葡糖醛酸化等,同时还发现为冬凌草乙素在体内过程的和药理学的进一步研究奠定了基础。该方法快速、灵敏度高、分辨率高,可用于其他单体成分和中药材进入体内的成分分析。结论:本研究采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS方法,首次成功分析和鉴定了冬凌草乙素在体内外的代谢物,比较了大鼠在体内外的代谢差异同时比较了冬凌草乙素产物生成的种属差异。该方法具有灵敏、快速、有效的特点,可用于其它药物的代谢研究。(本文来源于《河北医科大学》期刊2018-03-01）
史晓贤,李高文[3]（2018）在《冬凌草乙素通过Wnt/β-catenin信号通路对裸鼠K562细胞移植瘤的抑制作用》一文中研究指出目的探讨单体化合物冬凌草乙素抑制K562细胞裸鼠皮下移植瘤的作用效果及可能的作用机制。方法建立K562皮下移植瘤裸鼠动物模型20只,将其随机分为模型对照组、冬凌草乙素低、高剂量(40、80 mg/kg)组、阳性对照组(羟基脲120 mg/kg),每组5只,腹腔连续给药18 d。每周测量各组裸鼠体质量和肿瘤体积,给药结束后处死动物并迅速取出肿瘤分析其抑瘤率。比较各组肿瘤组织中肿瘤细胞的凋亡和坏死情况;比较各组肿瘤组织中β-链蛋白(β-caterin)、细胞周期蛋白D1(cyclin D1)、c-myc癌基因的信使RNA表达水平及蛋白的表达情况。结果冬凌草乙素能明显抑制裸鼠肿瘤生长体积,呈剂量依赖性并具有统计学意义(P<0.01)。冬凌草乙素组肿瘤细胞出现明显的凋亡和坏死现象。与模型对照组相比,冬凌草乙素组肿瘤组织β-链蛋白、cyclin D1和c-myc信使RNA的表达下调(P均<0.05)。与模型对照组相比,冬凌草乙素各剂量组均能下调肿瘤组织中的β-链蛋白、cyclin D1和c-myc蛋白的表达(P均<0.05)。结论冬凌草乙素能够抑制K562细胞裸鼠移植瘤,其作用机制可能与抑制Wnt/β-catenin信号传导通路实现的。(本文来源于《新医学》期刊2018年01期）
吴干斌,褚延乐[4]（2017）在《冬凌草乙素与牛血清白蛋白相互作用及其机制研究》一文中研究指出建立冬凌草乙素药物浓度的液相色谱-串联质谱分析方法,研究其与牛血清白蛋白(BSA)的结合情况以分析冬凌草乙素的血清蛋白结合机制。采用超滤法结合LC-MS/MS测定冬凌草乙素与牛血清白蛋白的蛋白结合率及相关结合常数,以Scatchard方程计算冬凌草乙素与BSA的结合常数(Ka)和结合位点数(n),并对冬凌草乙素与BSA的结合机制进行分析探究。结果显示冬凌草乙素与牛血清白蛋白的平均结合率为57.2%,且结合类型主要为一类强结合,相关参数为结合常数2.54×104L·μg~(-1),结合位点的数目为n=0.75。冬凌草乙素与牛血清白蛋白的结合在考察浓度范围内无浓度依赖。该研究建立的方法灵敏度高、专属性强、操作简单,能够满足分析要求,结合常数的求算为临床药物相互作用以及药动学研究奠定了基础。(本文来源于《中国中药杂志》期刊2017年09期）
刘亚楠[5]（2016）在《一测多评法同时测定冬凌草片中冬凌草甲素、冬凌草乙素和迷迭香酸的含量》一文中研究指出目的:建立同时测定冬凌草片中冬凌草甲素、冬凌草乙素和迷迭香酸含量的方法。方法:采用高效液相色谱切换波长法,以冬凌草甲素为基准峰,分别计算冬凌草乙素和迷迭香酸与冬凌草甲素的相对校正因子,用校正因子计算冬凌草乙素和迷迭香酸的含量。色谱柱为Phenomenex C_(18),流动相为乙腈-0.2%磷酸(梯度洗脱),流速为1.0 ml/min,检测波长为239(0~20 min,冬凌草乙素)、329(20~25 min,迷迭香酸)、239 nm(25~49 min,冬凌草甲素),柱温为40℃,进样量为10μl。结果:冬凌草甲素、冬凌草乙素和迷迭香酸检测进样量线性范围分别为41.6~623.4(r=0.999 9)、13.8~207.2(r=0.999 9)、36.8~552.0 ng(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<3%;加样回收率分别为99.6%~102.5%(RSD=1.1%,n=6)、98.8%~101.4%(RSD=1.0%,n=6)、99.0%~102.5%(RSD=1.5%,n=6)。结论:该方法操作简便、稳定、重复性好,可用于同时测定冬凌草片中冬凌草甲素、冬凌草乙素和迷迭香酸的含量。(本文来源于《中国药房》期刊2016年09期）
吴琼[6]（2015）在《冬凌草乙素抑制SHEE细胞转化的分子机制研究》一文中研究指出目的:食管癌(esophageal cancer,EC)在我国发病率居恶性肿瘤的第六位,死亡率居第四位[13]。食管癌的发病是一个多因素、多基因、多阶段的复杂的发生和发展过程。其病理过程是按照慢性炎症、不典型增生、原位癌、癌症的顺序发展的。因此,早期阻断食管癌的演变是预防食管癌发生的一个重要手段。冬凌草乙素是从冬凌草中提取的一种具有抗肿瘤活性的二萜类化合物,有研究表明,其对肿瘤细胞有增殖抑制和促凋亡的作用,但是对细胞转化和对食管癌的作用尚未有研究报道,本研究首先发现冬凌草乙素对EGF诱导的食管永生化上皮细胞SHEE细胞转化的抑制作用,并进一步探讨冬凌草乙素对细胞转化中对MEK-ERK1/2-RSK2信号通路的影响。为发现和筛选食管癌化学预防药物提供思路,为进一步阐明冬凌草乙素在食管癌的化学预防中的作用机理的奠定基础。材料与方法:1.利用细胞毒性实验检测不同浓度的冬凌草乙素(0、1、5、10、25、50和100μM)分别作用SHEE细胞24和48 h对SHEE细胞的细胞毒性作用。2.利用细胞增殖实验检测不同浓度的冬凌草乙素(0、1、2.5、5和10μM)分别作用SHEE细胞0、24、48、72和96 h对SHEE细胞的增殖抑制作用。3.采用软琼脂克隆形成实验(锚定非依赖性细胞生长实验)观察0、1、2.5、5和10μM冬凌草乙素对EGF诱导的SHEE细胞克隆形成能力即细胞转化能力的影响。4.蛋白激酶芯片分析实验筛选冬凌草乙素处理EGF诱导SHEE转化的过程中,哪些被EGF激活的信号转导通路被冬凌草乙素所抑制。5.Western blotting方法检测冬凌草乙素处理EGF诱导SHEE细胞转化过程后,MEK-ERK1/2-RSK2信号通路的变化。结果:1.细胞增殖实验结果显示,与对照组相比5和10μM浓度的冬凌草乙素处理SHEE细胞24、48、72和96 h有增殖抑制作用(P<0.05),且呈现剂量和时间依赖性。2.软琼脂克隆形成实验结果显示,SHEE细胞经EGF诱导后发生转化,在软琼脂的培养基上形成克隆,用冬凌草乙素作用后,冬凌草乙素能够抑制EGF诱导的SHEE细胞的锚定非依赖性生长,并且成剂量依赖性。10μM浓度的冬凌草乙素可以完全抑制EGF诱导的SHEE细胞的转化,无克隆形成。3.蛋白激酶芯片分析实验表明冬凌草乙素处理EGF诱导SHEE转化的过程中,MEK/ERK/RSK信号通路被EGF激活又被冬凌草乙素所抑制。4.Western blotting检测发现,冬凌草乙素降低了SHEE细胞中ERK和其下游的RSK的磷酸化水平,且随着冬凌草乙素浓度的增高,ERK和RSK的磷酸化水平呈下降趋势。结论:1.冬凌草乙素可以抑制EGF诱导的SHEE细胞转化。2.冬凌草乙素通过MEK/ERK/RSK信号通路抑制SHEE细胞的转化。(本文来源于《郑州大学》期刊2015-05-01）
刘建群,高俊博,舒积成,张锐[7]（2014）在《冬凌草甲素和冬凌草乙素与谷胱苷肽的迈克尔加成反应》一文中研究指出采用紫外光谱动力学方法测定了抗肿瘤对映贝壳杉烯二萜冬凌草甲素和冬凌草乙素与谷胱苷肽迈克尔加成反应的级数、速率常数和平衡常数.结果表明,冬凌草甲素和冬凌草乙素与与谷胱苷肽迈克尔加成反应符合二级动力学方程,25℃下的速率常数分别为16.196 0L·(mol·s)-1和7.480 5L·(mol·s)-1,平衡常数分别为177.98L/mol和85.60L/mol.冬凌草甲素与谷胱苷肽迈克尔加成反应速率和反应程度均比冬凌草乙素的大得多,反应活性更好.对映贝壳杉烯二萜通过与机体发生迈克尔加成反应而产生抗肿瘤作用;因此,冬凌草甲素可能比冬凌草乙素具有更好的抗肿瘤活性.(本文来源于《化学研究》期刊2014年06期）
李晓天,褚延乐,吴凤娟,王琳茜,于彤[8]（2013）在《超滤法测定冬凌草乙素的血浆蛋白结合率》一文中研究指出目的:建立大鼠血浆中冬凌草乙素的高效液相色谱(HPLC)分析方法,测定冬凌草乙素的血浆蛋白结合率,为临床安全用药提供参考。方法:采用超滤法结合HPLC法测定冬凌草乙素与大鼠血浆蛋白的结合率。结果:当冬凌草乙素在大鼠血浆中浓度为100,600,3 200 ng·mL-1时,冬凌草乙素与大鼠血浆的蛋白结合率分别为(70.9±3.4)%,(71.0±3.0)%,(69.6±2.9)%。结论:冬凌草乙素与大鼠血浆蛋白具有中等强度的结合,并且在考察浓度范围内血浆蛋白结合率无浓度依赖性。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2013年20期）
李晓天,石迎迎,杜斌,褚延乐,王琳茜[9]（2013）在《HPLC法测定Beagle犬血浆中冬凌草乙素浓度及药动学研究》一文中研究指出目的:建立一种简便、快速、专属性好、选择性强的HPLC分析方法,测定Beagle犬血浆中冬凌草乙素的浓度,研究其药动学行为。方法:采用HPLC法测定Beagle犬静脉注射给药后不同时间血浆中冬凌草乙素的浓度;Zorbax Eclipse XDB C18柱分离(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(pH6.0)(34∶66);流速为1.0 mL.min-1,进样量为20μL;紫外检测波长为232 nm;以非那西丁为内标,乙酸乙酯-异丙醇(95∶5)作为萃取剂。结果:本方法测定冬凌草乙素在20.0～4 000 ng.mL-1浓度范围内呈良好的线性关系,定量下限达20.0 ng.mL-1。日内、日间精密度及准确度均符合生物样品分析要求,RSD均在15%以内,提取回收率大于85%。Beagle犬静脉注射给药后,主要药动学参数t1/2,AUC0～t,AUC0～∞,CL分别为6.47 h,2 294 ng.h.mL-1,2 818 ng.h.mL-1,0.192 mL.kg-1.h-1。结论:本分析方法操作简便、专属性强、可行性高,可用于冬凌草乙素在Beagle犬体内的药动学研究。冬凌草乙素在Beagle犬体内呈二室模型,吸收迅速,消除相对较快。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2013年10期）
杜鹏强,李晓天,石迎迎,于彤[10]（2013）在《大鼠灌胃冬凌草乙素的药代动力学研究》一文中研究指出建立冬凌草乙素血药浓度的高效液相色谱测定方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠灌胃冬凌草乙素20 mg/kg后,于不同时间点采血,利用HPLC测定血药浓度,并求算药动学参数.冬凌草乙素在50～5 000μg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.998 1),样品在血浆中的绝对回收率大于80%,日内、日间的RSD均小于15%,灌胃后其主要动力学参数AUC0-t,AUCt-∞,ke,T1/2,CL/F,Cmax,Tmax分别为(9.85±2.89)mg.h/L,(11.81±3.45)mg.h/L,(0.11±0.04)h-1,(3.52±1.16)h,(1.08±0.10)L/(kg.h),(3.07±2.30)μg/L,(0.67±0.33)h.所建立的定量分析方法精密、准确、选择性强,可用于冬凌草乙素在大鼠体内的药动学研究.根据药动学参数,可以得知冬凌草乙素在大鼠体内消除较快,不易蓄积.(本文来源于《郑州大学学报(理学版)》期刊2013年01期）
冬凌草乙素论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
溪黄草来源于唇形科香茶菜属植物溪黄草(Isodon serra(Maxim.)Hara.),在我国分布广泛,临床上常用于治疗肠炎、黄疸、急性黄疸型肝炎、急性胆囊炎、喉咽喉炎等症。二萜类化合物是溪黄草中的最为重要的一类活性成分,因此对二萜类化学成分检测和鉴定对于了解溪黄草的药效物质基础和质量控制具有重要的意义。由于药材中二萜类化合物种类多样且含量较低,采用传统的技术很难有效地检测和鉴定这些化合物。因此,建立一种新颖有效的检测技术来鉴定溪黄草中的二萜类成分是十分必要的。本研究建立了UHPLC-Q-TOF-MS/MS法联合SWATH(Sequential window acquisition of all theoretical fragment-ion spectra)技术对溪黄草中微量和痕量二萜类化学成分进行快速分析和结构鉴定,从而为全面深入开发利用溪黄草提供药效物质基础和质量评价提供理论依据。冬凌草乙素是从香茶菜属(Isodon)许多植物中分离出来的一种贝壳杉烷二萜类(ent-kaurene diterpenoid)化合物,因其具有免疫调节,抗炎和抗病毒等药理活性,特别是对上呼吸道感染和癌症有明显治疗作用,冬凌草乙素已受到越来越多的关注。代谢物研究是药物发现和开发过程中不可或缺的部分,因此需对冬凌草乙素体内外代谢物进行研究,可以为冬凌草乙素的进一步开发和利用提供必要的前期研究数据。本文采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术,鉴定大鼠口服冬凌草乙素后体内代谢物和在人、猴、大鼠和小鼠肝微粒体孵育样品中的代谢产物,总结了冬凌草乙素在体内外可能的代谢途径,比较了体内外及不同种属肝微粒体的代谢差异。第一部分溪黄草中二萜类化学成分的快速识别和鉴定目的:建立灵敏、有效的UHPLC-Q-TOF-MS/MS的方法,用于快速识别和鉴定溪黄草中的微量和痕量二萜类成分。方法:首先研究并探讨了9个具有代表性的二萜类化学成分对照品的质谱裂解途径,并总结其质谱裂解规律。然后通过UHPLC-Q-TOF-MS/MS电喷雾离子源(ESI)负离子下对溪黄草药材甲醇提取液进行分析,采用全扫描模式获取获得总离子流图,采用SWATH技术扫描获得二级质谱离子。接着将数据库中已知的分子化学式输入数据处理软件MasterView中,对于误差范围在±5 ppm内的色谱峰基于精确分子质量和一级离子、二级离子质谱图,结合对映-贝壳杉烷二萜类成分的裂解规律和文献中已报道的化合物的裂解途径进行筛选和鉴定。色谱柱为菲罗门Kinetex C_(18)色谱柱,柱前接有预柱,柱温25oC,流动相为甲醇和水溶液,梯度洗脱,分析时间为37 min,流速为0.3 mL/min,进样体积为2μL。结果:应用UHPLC-Q-TOF-MS/MS中SWATH技术首次鉴定出溪黄草中48个可能的对映-贝壳杉烷二萜类化合物,其中,除12个化合物曾在文献中报道过外,其余36个化合物可能的结构首次在溪黄草中被推断得到,同时总结了溪黄草中不同母核亚型二萜类成分的质谱裂解规律。结论:本研究首次采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS结合SWATH技术快速识别鉴定了溪黄草中48种对映-贝壳杉烷二萜类化合物,本法灵敏度、准确度和专属性较高。实验结果对进一步了解溪黄草的药效物质基础和质量控制有重要的意义。第二部分冬凌草乙素体内外代谢研究目的:建立灵敏专属的鉴定冬凌草乙素体内外代谢物的UPLC-MS方法,同时比较体内外及不同种属间的代谢差异,阐明冬凌草乙素在体内外代谢途径。方法:大鼠灌胃给予冬凌草乙素后,收集尿液和胆汁,采用液-液萃取法进行样品前处理。同时建立冬凌草乙素在4个种属中的肝微粒体温孵体系,对处理所得的空白组,对照组和样品组进行涡旋离心,取上清液,分别采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS进行代谢物鉴定。采用Kinetex C_(18)柱(100 mm×3.0 mm,2.6μm)色谱柱进行分离,柱温为25oC,梯度洗脱,流动相为甲醇-水溶液,流速为0.3 mL/min,运行时间为21 min,进样体积为5μL。电喷雾离子源(ESI)负离子全扫描模式获得一级离子,采用SWATH模式扫描获取二级质谱离子,然后使用数据处理软件MetabolitePilot和MasterView获得可能代谢物信息。基于精确质量数和母药的裂解规律,对冬凌草乙素可能的代谢物进行结构推测,同时应用ClogP对冬凌草乙素代谢物中的同分异构体进行区分。结果:在本研究中建立了一种有效的UPLC-Q-TOF-MS/MS方法,结合SWATH模式成功鉴定出冬凌草乙素体内外20种代谢物。主要的代谢类型为还原,水解,氧化,甲基化和葡糖醛酸化等,同时还发现为冬凌草乙素在体内过程的和药理学的进一步研究奠定了基础。该方法快速、灵敏度高、分辨率高,可用于其他单体成分和中药材进入体内的成分分析。结论:本研究采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS方法,首次成功分析和鉴定了冬凌草乙素在体内外的代谢物,比较了大鼠在体内外的代谢差异同时比较了冬凌草乙素产物生成的种属差异。该方法具有灵敏、快速、有效的特点,可用于其它药物的代谢研究。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
冬凌草乙素论文参考文献
[1].吴干斌,褚延乐.大鼠在体单向肠灌流模型研究冬凌草乙素的吸收动力学[J].中国中药杂志.2018
[2].解伟伟.基于UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术溪黄草化学成分分析及冬凌草乙素体内外代谢研究[D].河北医科大学.2018
[3].史晓贤,李高文.冬凌草乙素通过Wnt/β-catenin信号通路对裸鼠K562细胞移植瘤的抑制作用[J].新医学.2018
[4].吴干斌,褚延乐.冬凌草乙素与牛血清白蛋白相互作用及其机制研究[J].中国中药杂志.2017
[5].刘亚楠.一测多评法同时测定冬凌草片中冬凌草甲素、冬凌草乙素和迷迭香酸的含量[J].中国药房.2016
[6].吴琼.冬凌草乙素抑制SHEE细胞转化的分子机制研究[D].郑州大学.2015
[7].刘建群,高俊博,舒积成,张锐.冬凌草甲素和冬凌草乙素与谷胱苷肽的迈克尔加成反应[J].化学研究.2014
[8].李晓天,褚延乐,吴凤娟,王琳茜,于彤.超滤法测定冬凌草乙素的血浆蛋白结合率[J].中国新药杂志.2013
[9].李晓天,石迎迎,杜斌,褚延乐,王琳茜.HPLC法测定Beagle犬血浆中冬凌草乙素浓度及药动学研究[J].中国新药杂志.2013
[10].杜鹏强,李晓天,石迎迎,于彤.大鼠灌胃冬凌草乙素的药代动力学研究[J].郑州大学学报(理学版).2013
论文知识图
