导读:本文包含了抗癌活性组分论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:多穗柯,挥发性组分,成分分析,抗癌活性
抗癌活性组分论文文献综述
燕妮,王佐,高雄,张媛媛,林晓蓉[1]（2017）在《多穗柯挥发性组分分析及抗癌活性的初步研究》一文中研究指出本研究以多穗柯为材料,采用同时蒸馏萃取法(SDE)提取挥发性组分,通过气质联用仪(GC-MS)分析挥发性组分组成,并以Hepa1c1c7小鼠肝癌细胞模型,以细胞存活率大于50%,诱导醌还原酶(QR)活性等于或大于2为活性指标,研究多穗柯挥发性组分及其主要单体物质的抗癌活性。结果显示,GC-MS共鉴定出80种多穗柯挥发性物质,占总挥发性组分相对百分含量的92.56%,其中酮类、醇类和醛类物质是多穗柯挥发性组分的主要类型,其主要成分有香叶基丙酮、β-紫罗酮、壬醛和桉油烯醇等。抗癌活性鉴定表明,多穗柯挥发性组分的浓度为(27.50±0.10)μg/mL时可诱导QR活性达到倍增,具有较强的抗癌活性;其中芳樟醇、香叶基丙酮和壬醛叁个主要挥发性单体成分诱导QR活性达到倍增的浓度分别为(54.53±0.10)μg/mL、(283.10±0.10)μg/mL和(297.77±0.12)μg/mL。(本文来源于《现代食品科技》期刊2017年03期）
成晓霞[2]（2013）在《大金发藓抗癌活性组分分析及其对白血病细胞杀伤机制研究》一文中研究指出近年来,随着人们生活方式和饮食结构的改变,加之日益严重的环境污染,恶性肿瘤已成为严重威胁人类健康的多发病、常见病。据WHO的统计数字显示,全球每年患恶性肿瘤的人数达1200万,到2020年全球肿瘤发病率将上升50%。在过去的半个世纪中,治疗恶性肿瘤的方法主要有外科手术、放射治疗及化学药物的治疗,但化学药物杀伤肿瘤细胞时往往累及正常细胞,尤其是造血组织和细胞,常引起骨髓抑制、免疫功能低下等副反应,同时还容易产生抗药、耐药性及不同程度的致突变遗传毒性。此外,尚有一部分癌肿对化疗无反应,导致治疗困难。因此,寻求疗效好且毒副作用低的治疗方法和药物成为临床治疗癌症的迫切需求。在经历了化学合成药物的多次药害之后,人们逐渐将目光转向了自然界,从中草药植物中寻找毒副作用小,疗效独特的抗癌及辅助药物成为治疗肿瘤的希望和新途径,并且是当今肿瘤研究的热点之一。中草药药源广泛、价格低廉、应用历史悠久,具有不良反应少、遗传毒性低等优点,可以在治疗癌症的同时对机体的功能从根本上进行恢复,增强病人免疫力,延长生存期,是当前防治肿瘤新药研发的热点。中草药次生代谢产物在化合物类型、结构上表现出多样性和复杂性,是一个天然形成的“组合化学样品库”,存在着广泛的生物活性物质。据统计,我国当前已对药用植物中28个科(属)的3000多种中草药进行了抗癌筛选,其中含有抗癌活性成分的中草药约有200种,然而苔藓植物因其个体微小不易识别,混杂丛生不易收集,缺乏直接的经济价值而淡出人们的视野。近年来,研究者从苔藓植物中分离获得了大量结构独特、生物活性显着的化合物,其中许多可作为新药研究的良好先导化合物,具有巨大的潜在应用价值。大金发薛(Polytrichum commueL.ex Hedw.)属于藓纲、金发藓目、金发藓科、金发藓属植物,又名独根草、土马鬃等,生于林下湿地,广泛分布于我国南北各地。其作为药用苔藓被收录在《本草纲目》及《中华本草》中,全草入药,味甘,性寒,主治阴虚骨蒸,潮热盗汗,肺痨咳嗽,血热吐血等症。早在1952年,Morris Belkin等研究发现,桧叶金发藓(Polytrichum junipurum Hedw.)的乙醇提取物和酸提取物能使小鼠sarcoma 37肉瘤坏死。在1977年《本草纲目》(校点本)中记载大金发藓对淋巴细胞白血病具有一定抑制作用。90年代初,Guo-qiang Zheng等学者从金发藓属的多形拟金发藓(PoPytrichum ohiionse Ren&Card)中分离出5种新结构骨架的苯并萘并呫吨酮类化合物(benzonaphthoxanthenones),从变形金发藓[Polytrichumpallidisetum(Funck)G.Sm.]中得到3种新型苯并萘并咕吨酮类化合物(benzonaphthoxanthenones)和2种新结构的联苄并苯乙烯醛基(cinnamoyl bibenzyls)化合物。这些化合物对9PS小鼠白血病细胞和多种人类肿瘤细胞(A-549肺癌、MCF-7乳腺癌、HT-29结肠癌、RPMI-7951黑色素瘤和U-251胶质瘤)表现出细胞毒性。傅芃等在2009年从大金发藓中新分离出3种化合物(S,Z)-5-苯乙烯基-7-羟基二氢黄酮(communinA),(S,E)-5-苯乙烯基-7-羟基二氢黄酮(communin B)和苯并萘并咕吨酮衍生物(ohioensinF)。其中,communinB和ohioensinF对A-549人肺癌肿瘤细胞株,LOVO人肠癌细胞株,MDA-MB-435人乳腺癌细胞株,HepG2人肝癌细胞株,6T-CEM人T细胞白血病细胞株,均显示一定的细胞毒活性,而6T-CEM人T细胞白血病细胞对药物处理最为敏感。以上研究结果提示,大金发藓在抗肿瘤特别是白血病治疗中具有潜在应用价值。本研究采用秦巴山区药用苔藓大金发藓为研究材料,首先通过试管法、纸色谱法、高效液相色谱仪,分析了大金发藓乙醇提取物及各极性成分组的化学成分;进而选择不同肿瘤细胞,利用MTT法对大金发藓抗癌活性成分进行筛选;然后采用流式细胞仪、荧光显微镜、扫描电子显微镜、激光共聚焦显微镜、免疫印迹、单细胞凝胶电泳等技术,研究了大金发藓乙醇提取物及其乙酸乙酯成分组对L1210细胞的杀伤作用及其分子机制。目前得到研究结果如下:1.大金发藓乙醇提取物(EPCLH)中含有生物碱、黄酮、皂苷、蒽醌、香豆素类化合物,氯仿成分组中主要富含生物碱类化合物,乙酸乙酯成分组中以黄酮类成分为主,正丁醇成分组则富集了大量皂苷类化合物;高效液相色谱图显示从EPCLH中共分离得到17个特征峰,比较大金发藓各极性成分组间所得峰谱,结果说明各成分组已实现完全分离且所含化学成分保持完整。2.EPCLH能显着抑制离体培养的L1210小鼠白血病细胞的增殖活性,但对MDA-MB-231和MCF-7人乳腺癌细胞的毒性作用稍弱,能够一定程度上影响人鼻咽癌Eca-109细胞和人结直肠癌SW-480细胞的生长,但对人结直肠癌SW-620细胞的增殖无明显抑制作用。相同条件下,EPCLH几乎不影响人肾胚上皮细胞HEK-293的生长。3.大金发藓乙酸乙酯成分组(EEF)对白血病细胞的杀伤能力最为突出,对L1210细胞、K562细胞及U937细胞的半数抑制浓度分别为34.56 μg/mL、44.40μg/mL和67.21 μg/mL。将EEF(15～55 μg/mL)作用于HEK-293人肾胚上皮细胞,其存活率均不低于90%。4.比较相同条件下采集的大金发藓孢子体和配子体乙醇提取物的细胞毒性,结果显示相同药物浓度下,大金发藓孢子体乙醇提取物对L1210细胞、K562细胞及U937细胞的增殖抑制能力明显优于其配子体。5.大金发藓乙醇提取物(EPCLH)作用于L1210细胞后,细胞核形态发生明显变化,流式细胞仪检测结果显示磷脂酰丝氨酸发生外翻的细胞百分比与药物剂量呈现正相关,同时细胞线粒体膜电位随药物剂量增大而显着下降。以上结果提示,EPCLH对L1210细胞的增殖抑制可能通过诱导其发生凋亡而实现,在此过程中线粒体结构与功能的损伤可能是诱因之一。6.大金发藓乙酸乙酯成分组(EEF)能够诱导L1210小鼠白血病细胞发生凋亡,且线粒体途径可能在凋亡发生中起关键作用;EEF可促使细胞内ROS含量显着上升,加入NAC可明显提升细胞存活率,并缓解由EEF导致的细胞线粒体损伤,还可在一定程度上降低药物造成的细胞DNA片段化比例,提示ROS在EEF诱导细胞凋亡过程中扮演重要角色;EEF还可将细胞周期进程阻滞在S期,并对细胞膜产生损伤,同时影响细胞内钙离子水平的变化。(本文来源于《陕西师范大学》期刊2013-05-01）
杨娟[3]（2012）在《基于“组分中药”模式一维药复方异常黑胆质成熟剂抗癌活性部位的组分研究》一文中研究指出目的：本文目的在于制备异常黑胆质成熟剂抗癌活性部位，研究它的化学组分并测定主要组分含量，以评价异常黑胆质成熟剂抗癌活性部位的物质组成，制备其标准组分并进行化学表征、定量和定性分析、建立信息数据库。方法：1.利用聚酰胺柱色谱和固相萃取技术对异常黑胆质成熟剂进行梯度洗脱，获得其抗癌活性部位。用聚酰胺柱色谱法从异常黑胆质成熟剂中制备提取物。采用固相萃取法(Solid phaseextraction，SPE)对该提取物进行分离，制备其抗癌活性部位。2.利用半制备高效液相色谱仪对抗癌活性部位的标准组分进行制备。3.利用UV、HPLC对标准组分进行化学表征。4.利用TLC对异常黑胆质成熟剂抗癌活性部位进行定性分析。5.利用HPLC对抗癌活性部位进行定量分析。6.利用C＃数据库编程语言，编制方剂数据库软件，将异常黑胆质成熟剂的各种信息输入，建立数据库。结果：1.得到了异常黒胆质成熟剂的抗癌活性部位。2.制备了异常黒胆质成熟剂抗癌活性部位的18个标准组分。3.对标准组分进行了UV、HPLC部分的化学表征。4.TLC定性分析结果表明异常黒胆质成熟剂抗癌活性部位中含有没食子酸、咖啡酸、芦丁、甘草苷、槲皮素-3-O-葡萄糖苷、异阿魏酸、槲皮苷、橙皮苷、迷迭香酸、甘草酸。5.定量分析结果表明每克异常黒胆质成熟剂抗癌活性部位中含没食子酸4.85mg、咖啡酸6.99mg、芦丁27.23mg、甘草苷20.24mg、槲皮素-3-O-葡萄糖苷12.25mg、异阿魏酸16.08mg、槲皮苷7.75mg、橙皮苷58.16mg、迷迭香酸57.96mg、甘草酸19.29mg。6.建立了异常黒胆质成熟剂的信息数据库。结论：1.利用聚酰胺柱色谱、固相萃取技术对异常黑胆质成熟剂进行梯度洗脱，是获得其抗癌活性部位的简单有效的方法。2.对于一个复杂事物，最简单而直接的了解方式是分解和简化。高效液相色谱制备技术，在分离纯化领域中具有重要地位，具有高效、快速及自动化的操作等特点。3.中药组分的系统化学表征，就是运用现代的分析分离技术和方法，对中药各组分和成分进行科学有效的表征研究。UV和HPLC是解决复杂样品分析问题的最有力工具，在复杂样品的分析中起着重要作用。4.抗癌活性部位的黄酮类物质含量较高，利用薄层色谱法(TLC)对其进行定性分析，具有快捷、微量、灵敏度高、分离效率好等优点。5.利用HPLC首次定量分析了异常黑胆质成熟剂抗癌活性部位中的没食子酸、咖啡酸、芦丁、甘草苷、槲皮素-3-O-葡萄糖苷、异阿魏酸、槲皮苷、橙皮苷、迷迭香酸、甘草酸。方法的准确度、精密度等均符合含量测定的要求，是一种特别实用的定量分析的方法。6.用信息数据库对中药材和中药复方进行分析和表征，为药材和标准组分的质量控制提供依据，为高效、深入的研究中药的药效物质基础和进行组分中药开发提供信息支撑平台。(本文来源于《新疆医科大学》期刊2012-04-01）
付宏伟,涂硕,朱伟锋,李华,刘丽乔[4]（2008）在《白英抗癌活性组分的筛选及抗肺癌A549机制的观察》一文中研究指出目的:本研究旨在筛选白英抗癌活性组分并观测其对癌细胞增殖抑制、诱导凋亡作用机制,为开发和临床使用该中药治疗癌症提供实验数据。方法:取白英全草干品提取药物活性组分C2、C3、D3、D5和D8;体外培养人肺癌A549、鼠H22肝癌细胞,采用MTT法筛选出两个(本文来源于《华东六省一市生物化学与分子生物学会2008年学术交流会论文摘要汇编》期刊2008-08-01）
刘义升,石效荣,李保院[5]（2007）在《药用植物中抑制端粒酶活性的抗癌组分》一文中研究指出端粒及端粒酶活性与癌关系的研究是近几年国内外研究的热点。大量研究证实,人体多数恶性肿瘤中均能检测到活性端粒酶,而与肿瘤相邻的正常组织或良性病变仅为4%左右。因而许多学者认为,端粒酶活性可作为恶性肿瘤的标志和预后指标。由此设想用抑制端粒酶活性的方法将有可能达到抑制恶性肿瘤生长的目的,为肿瘤的基因治疗开辟新的前景。一些学者在某些药用植物中发现可抑制端粒酶活性的天然成分,并对此进行了深入研究,为肿瘤的治疗和预防奠定了一定的药理学基础。本文根据这些研究综述了目前药用植物中主要能抑制端粒酶活性的抗癌组分及其结构和作用机理。(本文来源于《国际中医中药杂志》期刊2007年05期）
刘莉[6]（2006）在《红豆杉抗癌活性组分的提取分离与口服结肠靶向制剂处方优化》一文中研究指出恶性肿瘤是继心血管疾病之后发病率和病死率很高的疾病，严重威胁着人类的健康。而结肠癌是近年来常见恶性肿瘤中增长率最大的疾病之一。目前使用的化疗药物存在诸如免疫抑制、骨髓抑制等严重损害患者免疫系统的毒副作用，很难改善患者的生存质量。近年来，中医药在抗肿瘤治疗方面研究的比较多，天然药物在抗肿瘤方面越来越发挥出其毒副作用小，来源方便的独特优势。在畅销的抗肿瘤植物药中，从红豆杉中提取的紫杉醇在肿瘤的治疗上起着举足轻重的作用。紫杉醇继治疗卵巢癌取得显着疗效之后，又被发现对于结肠癌也具有良好的治疗作用，但红豆杉中抗癌活性成分的研究多年来的研究走的一直是西药化的路线，制得的纯品价格昂贵，副作用大。紫杉醇多以注射剂为主要剂型，但红豆杉植物中还含有大量其他抗癌活性物质，由于不允许它们进入注射剂，在提取分离过程中只得将其作为杂质弃去，非常可惜和浪费。本实验以中医理论为指导，提取了云南红豆杉枝叶中抗癌有效组分，旨在克服只依靠紫杉醇单体为有效成分所造成的一系列问题，其中的其他紫杉烷类化合物及总黄酮，总木脂素，生物碱等都在一定程度上有抗肿瘤作用，与紫杉醇配伍后，可发挥中药的多成分多靶点的独特优势，通过多方面途径提高药物疗效，并且减低紫杉醇的毒副作用，红豆杉资源紧缺，其他组分同时配伍使用还可以最大限度地利用其所含的其他有效成分，节省资源，降低产品价格。研究表明，红豆杉属植物中含有的多种有益组分，对结肠癌细胞亦有协同的药理作用。红豆杉有效成分多难溶于水，口服后不易被吸收，采用固体分散体，可增加药物的溶出度；结肠的靶向制剂对于须经大肠给药治疗的疾病具有特殊的意义，制成直肠的靶向给药系统，可将药物直接送到结肠部位，达到治疗作用，提高生物利用度。目的：1．对国内外有关红豆杉以及红豆杉中主要有效成分紫杉醇和其他相关物质的研究文献资料进行分类综述；对有关结肠癌疾病的文献进行总结，对固体分散技术和结肠靶向技术的国内外研究情况进行综述，对目前红豆杉制剂的主要研究概况加以合理的分析。2．建立抗癌活性组分的含量测定方法。3．考察红豆杉的基源和用药部位，以及影响云南红豆杉枝叶质量的主要因素，以保证原料药材的质量，提高原料的利用率，为科学制定云南红豆杉质量标准提供可以参考的理论依据。4．依次对云南红豆杉枝叶进行提取工艺研究；初步除杂工艺研究；过柱精制工艺的研究，以改革传统的提取分离工艺，使其更加适合大生产，提高紫杉烷类化合物的转移率。5．研究红豆杉提取物对体外结肠癌细胞的抑制作用，制定提取物的质量标准。6．制备提取物的肠溶固体分散体，并进一步制成微丸。7．对肠溶微丸进行评价和质量标准的研究。方法：1．将计算机检索、手工追溯检索等手段相结合，充分利用CA、BP、MEDLARS、CBM-Disc、CNKI数字图书馆全文数据库、CMCC中文生物医学期刊文献数据库、互联网等数据库，广泛查阅有关红豆杉资源及研究进展，主要化学成分、结构与性质，提取分离方法，药理与临床，制剂与商品等资料；查阅结肠癌的发病概况、诊断要点、病因病机及治疗和预防；查阅结肠靶向制剂的生理学基础，结肠吸收及剂型分类。2．采用高效液相色谱法对云南红豆杉枝叶中紫杉烷类化合物进行含量测定，并进行方法学的考察。采用紫外分光光度法对总黄酮类成分进行含量测定，并进行方法学的考察。3．以紫杉烷类化合物含量为主要指标，采用固相萃取法精制样品，评价不同基源红豆杉的质量，云南红豆杉不同用药部位以及不同生长年限和贮藏时间对云南红豆杉枝叶质量的影响。4．以总萜得率，提取物中紫杉烷类化合物的含量，紫杉醇的转移率为指标，比较不同提取方法对云南红豆杉的提取效果。以除杂现象、除膏率、除杂前后紫杉烷类化合物的损失情况为指标，比较NaHCO_3萃取法、石油醚脱脂、石灰乳沉淀法的脱脂除杂效果，并考察除杂后药液氯仿、乙酸乙酯萃取法，以及氯仿萃取物活性炭脱色的条件。分别考察了硅胶柱、大孔树脂柱和氧化铝柱的前处理工艺和柱层析条件。5．实验经预试筛选出敏感结肠癌细胞株SW480和HCT-8。药物分为五组，每组5个浓度进行试验。以MTT法研究红豆杉提取物对于结肠癌细胞的增长抑制作用。对提取物的质量标准做了研究。并制定了药材的含量测定限度。6．通过体外人工结肠液溶出实验，筛选不同处方的肠溶固体分散体；制得的固体分散体使用包衣锅法制备微丸，以圆整度、粒径分布、堆密度、碎脆度为考察指标，筛选稀释剂的种类、稀释剂用量和黏合剂的种类。7．采用体外人工胃液、肠液、结肠液溶出对微丸的体外溶出进行评价。对微丸的处方、制法、性状、水分、含量测定等做了研究。结果：1文献综述利用各种检索工具、数据库，使用关键词红豆杉or紫杉醇、提取or分离、结肠肿瘤、靶向，共查阅文献约90篇，国外多集中于红豆杉的化学成分研究，国内多集中于产地，含量测定，药理药效及临床应用研究。国内可见有用指纹图谱评定东北红豆杉的质量，见有对云南红豆杉进行提取和鉴定以及抗肿瘤实验的研究，见有体外紫杉醇免疫脂质体对人大肠癌细胞的靶向作用的实验，但未见有综合以上技术对红豆杉中主要抗癌组分开发利用并制出针对结肠癌的靶向制剂的研究报道。国外可见有为了提高红豆杉中紫杉醇等有效成分的提取的研究，见有为提高紫杉醇治疗的靶向性和提高效能的剂型研究报道。2活性组分的含量测定2．1含量测定样品的制备：使用固相萃取柱进行分离，收取不同组段的流出液，测定紫杉烷类化合物，回收率较高。2．2有效组分含量测定：采用高效液相法建立准确科学的测定云南红豆杉药材中叁种紫杉烷类化合物的含量的方法，叁者在0.04μg～3.0μg之间内均呈线性关系。采用紫外分光光度法建立了准确科学的测定总黄酮含量的方法，总黄酮线性范围为8～48μg／ml。3药材质量研究3．1红豆杉基源的研究经过比较，云南红豆杉的主要抗癌物质紫杉烷类成分含量较高，较其他种的红豆杉质量要好，可以作为本实验的原料药材。3．2红豆杉药用部位的研究考察了云南红豆杉的不同部位中紫杉烷类化合物的含量。虽然针叶中含量比树皮中少，但采集针叶和嫩枝不会损伤植物，还可以不断再生，且总量远远大于干皮，为保护资源，从云南红豆杉枝叶中获取紫杉烷类化合物具有重要的意义。3．3不同生长年限对云南红豆杉枝叶质量的影响随着生长年限的增加，云南红豆杉枝叶中紫杉类化合物的含量逐渐增加，因此枝叶的采摘以5年生以上为佳。3．4贮藏时间对云南红豆杉枝叶质量的影响随着贮藏时间的加长，红豆杉中紫杉烷类成分的含量有所降低，为保证红豆杉的质量，应以新鲜的枝叶为佳，贮藏时间不易超过半年。4提取物制备工艺研究4．1提取工艺研究用不同溶剂及提取方法进行提取时，以乙醇浸渍法最优，经正交实验筛选，最优醇提条件为85％乙醇浸提两次，第一次7倍量24小时，第二次5倍量12小时。超临界CO_2萃取法先用纯CO_2萃取，再加入夹带剂进行萃取，优于传统溶剂法对于红豆杉中有效成分的提取。4．2初步除杂工艺研究NaHCO_3萃取法的乳化现象比较严重，且紫杉烷类化合物损失较大。石灰乳沉淀法能够去除大量的杂质，但是终点pH值很难控制，有效成分损失比较大；使用石油醚具有较好的脱脂效果。脱脂后的药液以氯仿萃取四次就可将有效成分充分萃取干净。氯仿萃取后的药液用0.25％(W／V)活性炭，在35℃下脱色。4．3精制工艺采用硅胶柱——大孔树脂柱——氧化铝柱进行串联分离精制红豆杉中的有效组分。即浸膏氯仿溶解，加于已处理好的硅胶柱上，氯仿冲洗至流出液无色，用氯仿—甲醇(97：3)洗脱，收集3倍生药量洗脱液减压回收溶剂成浸膏，浸膏用适量乙酸乙酯—丙酮(1：1)溶解，滤除不溶物，滤液用适量大孔树脂拌样，加于处理好的大孔树脂柱顶端，3倍柱体积30％乙醇洗脱，然后换用6倍柱体积85％乙醇洗脱。收集洗脱液减压回收乙醇，适量氯仿溶解，滤除不溶物，加于处理好的氧化铝柱顶端，氯仿洗至无色，换用7倍柱体积的氯仿—甲醇(97：3)洗脱，收集洗脱液，减压回收氯仿，继续减压浓缩(60℃，-0.08Mpa)至稠膏状，将稠膏减压干燥(60℃，-0.08Mpa)，得红豆杉提取物。5红豆杉提取物对结肠癌细胞的抑制作用和质量标准的制定在选定的范围内，红豆杉提取物、紫杉醇、紫杉醇与叁尖杉宁碱的混合物、紫杉醇与叁尖杉宁碱与红豆杉素Ⅳ的混合物作用于结肠癌HCT—8和SW480细胞72h后，均表现出一定的细胞增长抑制作用。紫杉醇、紫杉醇与叁尖杉宁碱的混合物、紫杉醇与叁尖杉宁碱与红豆杉素Ⅳ的混合物的抑瘤作用逐渐增强。通过提取物质量标准的研究，规定按干燥品计算，提取物中含紫杉醇不得少于16％，含叁尖杉宁碱和红豆杉素Ⅳ的总量不得少于35％。6固体分散体的制备方法以丙烯酸树脂L100—55做为肠溶载体材料，取过60目的红豆杉提取物一份用无水乙醇溶解，滤过，得1组，取丙烯酸树脂L100—55树脂二份，用无水乙醇溶解，得2组，在搅拌下将1组加入2组份中，混匀，回收乙醇，减压干燥，研细，过80目筛，即得。微丸的制备：固体分散物—微晶纤维素—淀粉—滑石粉3：0.6：0.3：0.1混合均匀，以适量5％(w)PVP水溶液为黏合剂，制软材，过20目筛制湿颗粒随后投入包衣锅。包衣锅转速设为90r／min，同时喷加少量粘合剂和混合粉，制得圆整性较好的微丸，40℃烘干后分样过筛，收取14～30目微丸。7肠溶微丸的评价和质量标准的研究从溶出曲线可以看出，微丸在胃液中2h没有药物释放，在人工小肠液中3h时，紫杉烷类化合物溶出9～14％，在人工结肠液中9h基本上释放完全。规定微丸按干燥品计，含紫杉醇不得少于4％，含叁尖杉宁碱和红豆杉素Ⅳ得总量不得少于9％。结论：1．通过各种途径查阅中外文献资料及查新报告均未见有与本项目拟研究内容相同的研究报道。2．所建立的活性组分含量测定方法准确可行，重复性好，可用于紫杉醇、叁尖杉宁碱、红豆杉素Ⅳ以及总黄酮的含量测定。3．通过对药材的研究，规定使用的原料药材为云南红豆杉(Taxus yunnanensis Cheng et L．K．Fu)的枝叶部分，以5年生以上为佳，贮藏时间为半年以下。4．提取工艺，初步除杂工艺和精制工艺是课题的关键所在，优选的工艺可以有效提取红豆杉中的有效组分，通过接取含紫杉烷类化合物及总黄酮，总木脂素等的大类成分，改变了传统的习惯的系统分离的收集方式，在一定程度上减少了有毒试剂的使用量，并大大缩短了过柱的周期，更加适合工艺化的大生产。大类成分的分离方法也更加符合中医药理论关于多成分多靶点的用药特点，并且其中含有的其他有效组分可望在配伍后发挥协同治疗的作用，并在一定程度上减轻毒副作用。5．体外结肠癌HCT—8和SW480细胞抑制试验证明叁尖杉宁碱与红豆杉素Ⅳ对紫杉醇抗肿瘤有一定的协同作用，与文献吻合。6．采用适当的辅料和工艺，可制得提取物固体分散体的微丸，方法简便可行，重复性好。制得的微丸能够显着提高紫杉烷类化合物的溶出度，质量标准可有效地控制制剂的质量。从云南红豆杉枝叶中提取的抗肿瘤活性组分，经体外结肠癌细胞抑制实验证明其具有一定的生物活性。本课题为云南红豆杉枝叶的药材质量控制、抗癌活性组分的提取分离精制工艺、肠溶固体分散体的制备、微丸的制备提供了一定的参考依据；但部分研究工作尚未结束，下一步将对其药效和体内释药过程做更深入的探讨。(本文来源于《第一军医大学》期刊2006-05-01）
孙强[7]（2006）在《土壤丝状真菌发酵液中抗癌、抗真菌活性组分的研究》一文中研究指出本文利用稻瘟霉(Pyricularia oryzae)分生孢子和菌丝形态变化或生长抑制为筛选模型，从国内采集的128份土样中分离得到丝状真菌2890株，筛选获得具有抗稻瘟霉活性的菌株50株。对活性菌株进行叁次筛选，获得7株活性良好且遗传稳定的菌株。进一步对其中的毛霉19活性菌株发酵液进行抗稻瘟霉和抗病原真菌实验，发现其对稻瘟霉分生孢子具有强烈变形活性、并对黑曲霉和青霉的抑菌效果比50μg／mL的酮康唑强，亦有良好的遗传稳定性。对该菌株发酵液提取分离，并进行气相-质谱分析，得出该发酵液粗提物样品中含有8种环二肽成分的初步信息。 以化学方法合成了其中3种环二肽，采用核磁光谱鉴定结构，并与发酵液粗提物样品的质谱行为对照分析，证明毛霉19发酵液中含有环(脯-亮)二肽、环(丙-苯丙)二肽、环(亮-亮)叁种环二肽组分。通过管碟法抗病原真菌实验检测出环(脯-亮)二肽对青霉菌和黑曲霉具有抑制作用，环(亮-亮)二肽对粉小单孢子菌、红色酵母菌、白色念珠菌、青霉菌和黑曲霉均有抑制作用，环(丙-苯丙)二肽对白色念珠菌、青霉菌和黑曲霉有抑制作用。 结果表明，联合使用抗稻瘟霉模型和管碟法抑菌实验，可简单有效地筛选土壤真菌发酵液是否具有抗癌、抗真菌的活性；而气相／液相色谱-质谱联用、核磁分析与化学合成相结合的方法，能准确鉴别发酵液中抗癌、抗真菌活性组分的化学结构。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2006-05-01）
李俊卿,赵宇,李志萍,陈悦,陆懋荪[8]（2005）在《海蒿子多糖DEI、DEII组分分离纯化、结构及抗癌活性研究》一文中研究指出海蒿子干粉经热水抽提、乙醇沉淀、DEAE-Sephadex A-25柱层析分离,得到多糖DEI、DEII,总糖含量分别为52.40%、38.8%。经酸降解、薄层层析、气相色谱-质谱分析,证明其单糖组成均为木糖、岩藻糖、半乳糖、果糖、甘露糖、葡萄糖。其中岩藻糖含量最高。多糖DEI、DEII对P388肿瘤具有抑制活性。(本文来源于《天然产物研究与开发》期刊2005年05期）
王旭,彭武林,刘启鼎,王洪海,陈永青[9]（1997）在《气味沙雷氏菌蛋白组分分离及其体外抗癌活性》一文中研究指出用SDS－PAGE（聚丙稀酰胺凝胶电泳）对经超声波处理的气味沙雷氏菌（Serratiaodorifera）全菌体进行分离，切胶分别洗脱．经丙酮沉淀、脱盐处理后得到九个蛋白组分．将九个组分分别用L929，QGY肿瘤细胞为靶细胞进行细胞毒性试验（MTT），经初步鉴定其中两个组分具有抗癌细胞活性．组分F6相对分子质量范围为28000～33000．其抑制50％细胞生长的蛋白浓度（IC(50)）：对L929细胞为0．04610mg／ml，对QGY细胞为0．01250mg／ml．活性组分F9相对分子质量范围在15500～17000之间，其IC(50)对L929细胞为0．02790mg／ml，对QGY细胞为0．04307mg／ml．而F6、F9对WISH细胞却没有抑制作用，表明F6、F9能够体外直接抑制癌细胞生长．(本文来源于《复旦学报(自然科学版)》期刊1997年05期）
居学海,翟宇峰,翟锦库,于文涛[10]（1997）在《溪黄草中叁种活性组分的电子结构与抗癌活性》一文中研究指出采用半经验ＭＮＤＯ法完成了对溪黄草中３种抗癌组分的量子化学计算．获得了分子轨道及其能级、键级、原子电荷密度等数据．结果表明：该类化合物的抗癌活性区域α－亚甲基环戊酮中的部分原子轨道构成了易接受电子的πＬＵＭＯ轨道，当药物分子与受体作用时易在活性区域发生亲核加成反应．(本文来源于《郑州大学学报(自然科学版)》期刊1997年03期）
抗癌活性组分论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
近年来,随着人们生活方式和饮食结构的改变,加之日益严重的环境污染,恶性肿瘤已成为严重威胁人类健康的多发病、常见病。据WHO的统计数字显示,全球每年患恶性肿瘤的人数达1200万,到2020年全球肿瘤发病率将上升50%。在过去的半个世纪中,治疗恶性肿瘤的方法主要有外科手术、放射治疗及化学药物的治疗,但化学药物杀伤肿瘤细胞时往往累及正常细胞,尤其是造血组织和细胞,常引起骨髓抑制、免疫功能低下等副反应,同时还容易产生抗药、耐药性及不同程度的致突变遗传毒性。此外,尚有一部分癌肿对化疗无反应,导致治疗困难。因此,寻求疗效好且毒副作用低的治疗方法和药物成为临床治疗癌症的迫切需求。在经历了化学合成药物的多次药害之后,人们逐渐将目光转向了自然界,从中草药植物中寻找毒副作用小,疗效独特的抗癌及辅助药物成为治疗肿瘤的希望和新途径,并且是当今肿瘤研究的热点之一。中草药药源广泛、价格低廉、应用历史悠久,具有不良反应少、遗传毒性低等优点,可以在治疗癌症的同时对机体的功能从根本上进行恢复,增强病人免疫力,延长生存期,是当前防治肿瘤新药研发的热点。中草药次生代谢产物在化合物类型、结构上表现出多样性和复杂性,是一个天然形成的“组合化学样品库”,存在着广泛的生物活性物质。据统计,我国当前已对药用植物中28个科(属)的3000多种中草药进行了抗癌筛选,其中含有抗癌活性成分的中草药约有200种,然而苔藓植物因其个体微小不易识别,混杂丛生不易收集,缺乏直接的经济价值而淡出人们的视野。近年来,研究者从苔藓植物中分离获得了大量结构独特、生物活性显着的化合物,其中许多可作为新药研究的良好先导化合物,具有巨大的潜在应用价值。大金发薛(Polytrichum commueL.ex Hedw.)属于藓纲、金发藓目、金发藓科、金发藓属植物,又名独根草、土马鬃等,生于林下湿地,广泛分布于我国南北各地。其作为药用苔藓被收录在《本草纲目》及《中华本草》中,全草入药,味甘,性寒,主治阴虚骨蒸,潮热盗汗,肺痨咳嗽,血热吐血等症。早在1952年,Morris Belkin等研究发现,桧叶金发藓(Polytrichum junipurum Hedw.)的乙醇提取物和酸提取物能使小鼠sarcoma 37肉瘤坏死。在1977年《本草纲目》(校点本)中记载大金发藓对淋巴细胞白血病具有一定抑制作用。90年代初,Guo-qiang Zheng等学者从金发藓属的多形拟金发藓(PoPytrichum ohiionse Ren&Card)中分离出5种新结构骨架的苯并萘并呫吨酮类化合物(benzonaphthoxanthenones),从变形金发藓[Polytrichumpallidisetum(Funck)G.Sm.]中得到3种新型苯并萘并咕吨酮类化合物(benzonaphthoxanthenones)和2种新结构的联苄并苯乙烯醛基(cinnamoyl bibenzyls)化合物。这些化合物对9PS小鼠白血病细胞和多种人类肿瘤细胞(A-549肺癌、MCF-7乳腺癌、HT-29结肠癌、RPMI-7951黑色素瘤和U-251胶质瘤)表现出细胞毒性。傅芃等在2009年从大金发藓中新分离出3种化合物(S,Z)-5-苯乙烯基-7-羟基二氢黄酮(communinA),(S,E)-5-苯乙烯基-7-羟基二氢黄酮(communin B)和苯并萘并咕吨酮衍生物(ohioensinF)。其中,communinB和ohioensinF对A-549人肺癌肿瘤细胞株,LOVO人肠癌细胞株,MDA-MB-435人乳腺癌细胞株,HepG2人肝癌细胞株,6T-CEM人T细胞白血病细胞株,均显示一定的细胞毒活性,而6T-CEM人T细胞白血病细胞对药物处理最为敏感。以上研究结果提示,大金发藓在抗肿瘤特别是白血病治疗中具有潜在应用价值。本研究采用秦巴山区药用苔藓大金发藓为研究材料,首先通过试管法、纸色谱法、高效液相色谱仪,分析了大金发藓乙醇提取物及各极性成分组的化学成分;进而选择不同肿瘤细胞,利用MTT法对大金发藓抗癌活性成分进行筛选;然后采用流式细胞仪、荧光显微镜、扫描电子显微镜、激光共聚焦显微镜、免疫印迹、单细胞凝胶电泳等技术,研究了大金发藓乙醇提取物及其乙酸乙酯成分组对L1210细胞的杀伤作用及其分子机制。目前得到研究结果如下:1.大金发藓乙醇提取物(EPCLH)中含有生物碱、黄酮、皂苷、蒽醌、香豆素类化合物,氯仿成分组中主要富含生物碱类化合物,乙酸乙酯成分组中以黄酮类成分为主,正丁醇成分组则富集了大量皂苷类化合物;高效液相色谱图显示从EPCLH中共分离得到17个特征峰,比较大金发藓各极性成分组间所得峰谱,结果说明各成分组已实现完全分离且所含化学成分保持完整。2.EPCLH能显着抑制离体培养的L1210小鼠白血病细胞的增殖活性,但对MDA-MB-231和MCF-7人乳腺癌细胞的毒性作用稍弱,能够一定程度上影响人鼻咽癌Eca-109细胞和人结直肠癌SW-480细胞的生长,但对人结直肠癌SW-620细胞的增殖无明显抑制作用。相同条件下,EPCLH几乎不影响人肾胚上皮细胞HEK-293的生长。3.大金发藓乙酸乙酯成分组(EEF)对白血病细胞的杀伤能力最为突出,对L1210细胞、K562细胞及U937细胞的半数抑制浓度分别为34.56 μg/mL、44.40μg/mL和67.21 μg/mL。将EEF(15～55 μg/mL)作用于HEK-293人肾胚上皮细胞,其存活率均不低于90%。4.比较相同条件下采集的大金发藓孢子体和配子体乙醇提取物的细胞毒性,结果显示相同药物浓度下,大金发藓孢子体乙醇提取物对L1210细胞、K562细胞及U937细胞的增殖抑制能力明显优于其配子体。5.大金发藓乙醇提取物(EPCLH)作用于L1210细胞后,细胞核形态发生明显变化,流式细胞仪检测结果显示磷脂酰丝氨酸发生外翻的细胞百分比与药物剂量呈现正相关,同时细胞线粒体膜电位随药物剂量增大而显着下降。以上结果提示,EPCLH对L1210细胞的增殖抑制可能通过诱导其发生凋亡而实现,在此过程中线粒体结构与功能的损伤可能是诱因之一。6.大金发藓乙酸乙酯成分组(EEF)能够诱导L1210小鼠白血病细胞发生凋亡,且线粒体途径可能在凋亡发生中起关键作用;EEF可促使细胞内ROS含量显着上升,加入NAC可明显提升细胞存活率,并缓解由EEF导致的细胞线粒体损伤,还可在一定程度上降低药物造成的细胞DNA片段化比例,提示ROS在EEF诱导细胞凋亡过程中扮演重要角色;EEF还可将细胞周期进程阻滞在S期,并对细胞膜产生损伤,同时影响细胞内钙离子水平的变化。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
抗癌活性组分论文参考文献
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