7-氮杂吲哚及其衍生物5-溴-7-氮杂吲哚的合成

7-氮杂吲哚及其衍生物5-溴-7-氮杂吲哚的合成

论文摘要

7-氮杂吲哚是一种重要的杂环化合物,是合成维罗非尼、ABT-199等抗肿瘤药物的重要中间体,具有较高的生物医药价值。优化了合成7-氮杂吲哚的方法,以廉价易得的2-氨基-3-甲基吡啶为起始原料,经过两步反应,以48%的总收率得到7-氮杂吲哚。并在此合成方法的基础上进一步合成了5-溴-7-氮杂吲哚,经过三步反应,总收率达到43%。该合成方法具有原料易得、操作简便、路线简短、收率较高等优点。产物的结构经过核磁共振和高分辨质谱得到确认。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 主要仪器与试剂
  •   1.2 实验步骤
  •     1.2.1 化合物4的合成
  •     1.2.2 化合物1的合成
  •     1.2.3 2-氨基-3-甲基-5-溴吡啶 (7) 的合成
  •     1.2.4 N-甲基-N-苯基-N′- (2- (3-甲基-5溴吡啶) 基) 甲脒 (8) 的合成
  •     1.2.5 化合物2的合成
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 反应机理
  •   2.2 关环反应条件的优化
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 郑从燊,陈夏琴,余辉,黄捷,杨帆,汤杰

    关键词: 氮杂吲哚,溴氮杂吲哚,杂环,合成

    来源: 化学试剂 2019年06期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 化学

    单位: 福建省微生物研究所,华东师范大学化学与分子工程学院

    基金: 福建省属公益类科研院所基本科研专项资助项目(2017R1009-10)

    分类号: O626.13

    DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2019006944

    页码: 633-636

    总页数: 4

    文件大小: 535K

    下载量: 163

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