提高环糊精包合物中药物渗透性的竞争剂体外筛选方法的建立

论文摘要

环糊精增加难溶性药物溶解度的同时可降低药物渗透性,从而部分甚至完全抵消溶解度增加对药物口服吸收的贡献。环糊精包合物体系中若加入能与药物争夺环糊精结合位点的竞争剂,则可通过增加体系中游离药物浓度而提高药物渗透性。本文基于药物渗透性强则细胞摄取增强的原理,拟建立环糊精包合物竞争剂的体外快速筛选方法。采用相平衡溶解度法测定药物与羟丙倍他环糊精（hydroxypropyl-beta-cyclodextrin, HPCD）的包合常数。选择包合常数大的桂利嗪（cinnarizine, CN）为竞争剂,包合常数小的香豆素6 （coumarin 6, C6）和9-十八烷基小檗碱（9-octadecane berberine, BD）为模型药物。考察向C6和BD的HPCD溶液中加入不同浓度CN后, HPCD溶液中C6和BD溶解度的变化,以及Caco-2和A549细胞对HPCD包合物体系中C6和BD的摄取情况。结果显示, CN浓度依赖性地增加了细胞对C6和BD的摄取,延长平衡时间后,还降低了HPCD溶液中C6和BD的溶解度。这是因为CN竞争性地争夺药物与HPCD的结合位点,将药物置换出来增加了体系中游离药物的浓度。本文采用体外细胞摄取验证了竞争剂CN增加包合物药物渗透性（细胞摄取）的能力,该方法可用于药物-环糊精包合物竞争剂的初步筛选。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 饶义琴,李姝璇,李彭宇,章溢,胡海燕

关键词: 环糊精,竞争剂,胃肠道,渗透性,难溶性药物

来源: 药学学报 2019年01期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 中山大学药学院

基金: 国家自然科学基金资助项目(81473154,81773659),中山大学高校基本业务费青年教师重点培育项目(18ykzd08),中山大学实验室开放基金项目(20180270),靶向药物与释药系统教育部重点实验室开放课题基金

分类号: R943

DOI: 10.16438/j.0513-4870.2018-1005

页码: 61-65

总页数: 5

文件大小: 3940K

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