论文摘要
目的优化索拉非尼聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA]-维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯（D-ɑ-tocopheryl polyethylene glycol 1000succinate,TPGS）聚合物纳米粒的处方与制备工艺。方法采用乳化-溶剂挥发法制备纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,采用Box-Behnken响应面法考察索拉非尼与PLGA的质量比、有机相与水相的容积比、乳化剂维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGS）的浓度因素对制备的影响,得到最优工艺参数,并对最优处方与工艺下纳米粒药物的体外释放、形态和粒径进行考察。结果最佳处方为:索拉非尼与PLGA的质量比为1∶11.56;有机相与水相的容积比为1∶5.56;乳化剂TPGS的浓度为0.03%。制备的优化纳米粒形态均一,平均粒径为249.6nm,包封率为89.78%,载药量为9.41%。体外索拉非尼在含1%吐温-80的磷酸盐缓冲液（pH 5.0、pH 7.4）中呈二相释放,120h累积释放率分别为80.69%±4.70%和40.67%±3.77%。结论所优选的索拉非尼PLGA-TPGS纳米粒处方与工艺合理可行,体外实验具有明显的缓释作用,可为后期体内、体外研究提供实验基础。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 黄宇哲,桂双英,储晓琴
关键词: 索拉非尼,纳米粒,纳米沉淀法,响应面设计法
来源: 安徽中医药大学学报 2019年01期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工,药学
单位: 安徽中医药大学药学院,安徽省中医药科学院药物制剂研究所
基金: 国家自然科学基金项目(81274099),安徽中医药大学研究生科技创新基金项目(2017YB10)
分类号: R943
页码: 80-86
总页数: 7
文件大小: 2597K
下载量: 215