导读:本文包含了氧肟酸论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:尿素,乙酰,酶抑制剂,幽门,杆菌,螺旋,活性。
氧肟酸论文文献综述
范龙涛,杨红瑾,徐俐,晁建平,王红平[1]（2019）在《辛酰氧肟酸的合成工艺》一文中研究指出以辛酸乙酯为原料,采用一锅法,在碱性环境下,经与盐酸羟胺反应,生成辛酰氧肟酸。采用高效液相色谱法,对反应过程中的原料以及产品跟踪检测。优化工艺条件为:n (辛酸乙酯)∶n (盐酸羟胺)∶n(碱)∶n(乙醇)=1.0∶1.4∶1.8∶7.0,在45℃下反应4 h,辛酰氧肟酸收率达87%。(本文来源于《精细化工中间体》期刊2019年01期）
彭俊英,李鸣,戴慧,彭东明,王福东[2]（2018）在《乙酰氧肟酸的合成研究》一文中研究指出以盐酸羟胺和乙酸乙酯为原料,在碱性醇溶液中反应制备乙酰氧肟酸。分别考察反应溶剂、反应温度、反应时间、投料配比和溶剂用量等因素对收率的影响。实验结果表明:在氢氧化钠碱性甲醇溶液中,反应温度为25~30℃、反应时间为5 h、n(盐酸羟胺)∶n(乙酸乙酯)=1.0∶1.2、溶剂用量为乙酸乙酯体积数的4倍时收率达87.2%,纯度达98.3%。(本文来源于《精细化工中间体》期刊2018年02期）
刘琦[3]（2018）在《3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸的合成工艺及活性研究》一文中研究指出世界上约有半数以上人口感染幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp),Hp感染会导致胃炎、胃溃疡、尿道结石、肾炎、泌尿系统感染等多种疾病,尿素酶是主要的毒力因子,是抗胃炎、胃溃疡等药物的重要靶点。因此尿素酶抑制剂将有望成为治疗幽门螺旋杆菌引起的各类疾病的一线药物。本文对课题组前期发现的高活性尿素酶抑制剂3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸进行一系列深入的合成工艺、绝对构型确定及活性研究。通过将合成规模放大得到最佳工艺条件为:n(3-氯苯甲醛):n(溴乙酸乙酯):n(已活化锌粉)=1:1:2,反应时间70 min,反应温度43℃,化合物3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酸乙酯(B)产率最高(85%)。n(化合物B):n(羟胺盐酸盐):n(甲醇钠)=1:2:4,反应时间30 min,化合物3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸((±)-CPH)产率最高(80%)。对3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸((±)-CPH)进行手性拆分得(S)-CPH,(R)-CPH,并对其分别进行活性及动力学机理研究。研究表明(S)-CPH、(R)-CPH的尿素酶抑制活性IC_(50)值分别为0.065±0.004μM、0.093±0.006μM,HP整体细胞活性IC_(50)值分别为0.31±0.02μM、0.39±0.02μM,化合物(S)-CPH活性是对照AHA的200多倍,化合物(R)-CPH的活性是AHA的100多倍。动力学研究得出(S)-CPH的Ki=0.015±0.002μM,Ki~ˋ=0.014±0.003Μm,(R)-CPH的Ki=0.015±0.002μM,Ki~ˋ=0.014±0.003μM。,表明化合物(S)-CPH和(R)-CPH均为混合型尿素酶抑制剂,以MCF-7细胞为底物进行哺乳动物细胞急性毒性测试,结果显示CC_(50)≥3.16mM,毒性小。体内活性实验中,用(±)-CPH、(S)-CPH、(R)-CPH对小鼠进行急性毒性研究、体内活性研究,采用小鼠灌胃方法,利用改良寇氏法测定该药物半数致死量LD_(50),采用组织切片与成像技术判定该药物的治疗效果。结果发现(±)-CPH的LD_(50)≥2413 mg/kg,(S)-CPH的LD_(50)≥2640 mg/kg、(R)-CPH的LD_(50)≥2338mg/kg。32 mg/kg的(±)-CPH、(S)-CPH、(R)-CPH对抑制胃炎有显着作用,具有一定的临床推广意义。(本文来源于《吉首大学》期刊2018-04-10）
刘琦,师维康,倪伟伟,龚思华,刘文润[4]（2017）在《黄酮C-7接枝氧肟酸的合成及尿素酶抑制活性研究》一文中研究指出某些天然黄酮具有尿素酶抑制活性,为强化黄酮类化合物的尿素酶抑制作用,通过烷基化、肟化等步骤对7-羟基黄酮、白杨素、刺芒柄花素和大豆苷元进行了接枝衍生,分别用1HNMR、13CNMR、MS等方法对其进行结构表征,并研究其尿素酶抑制活性。活性测定表明,化合物4'-甲氧基异黄酮-7-基-O-乙酰氧肟酸和4'-羟基异黄酮-7-基-O-乙酰氧肟酸对尿素酶的抑制活性比阳性对照乙酰氧肟酸更好。其中,4'-羟基异黄酮-7-基-O-乙酰氧肟酸的IC50=(6.21±0.82)μmol/L。(本文来源于《化学试剂》期刊2017年12期）
王芃芃[5]（2017）在《乙酰氧肟酸的合成及其对奶牛瘤胃尿素氮代谢和微生物的影响》一文中研究指出脲酶抑制剂可以抑制奶牛瘤胃脲酶活性,减缓尿素在瘤胃内的分解速度,提高尿素氮利用效率。本实验旨在优化脲酶抑制剂乙酰氧肟酸的合成工艺,并借助奶牛饲养实验,验证产品乙酰氧肟酸对奶牛瘤胃尿素氮代谢的影响;借助体外发酵实验,验证产品乙酰氧肟酸对奶牛瘤胃微生物的影响。结果表明,乙酰氧肟酸的合成工艺得到优化,产品产出率为84.6%,纯度为97%。产品乙酰氧肟酸显着抑制奶牛瘤胃氨氮和尿素氮浓度(P<0.01),显着提高奶牛尿液中嘌呤衍生物的浓度(P = 0.01),对奶牛血氨浓度和瘤胃pH值均无显着影响,对奶牛瘤胃液挥发性脂肪酸、血液常规指标、产奶量和乳脂肪、乳蛋白均无显着影响。添加产品乙酰氧肟酸和尿素显着提高了微生物群落的香浓-威纳指数(P<0.05),尿素显着降低了瘤胃内Ruminococcus albus,Ruminococcus flavefaciens,Fibrobacter succinogenes 和 Butyrivibrio fibrosolvens 菌的丰度(P<0.01),而产品乙酰氧肟酸在发酵前期缓和了由添加尿素引起的上述纤维分解菌丰度的降低(P<0.05)。此外,添加尿素显着提高了(P<0.01)Pseudomonas,Streptococcus,Haemophilus,Neisseria 和 Actinomyces 菌属的丰度,而补充产品乙酰氧肟酸后显着降低了上述菌属的丰度。综上,脲酶抑制剂乙酰氧肟酸的合成得到优化;产品乙酰氧肟酸有利于奶牛瘤胃尿素氮代谢;产品乙酰氧肟酸引起了短期内瘤胃细菌多样性水平的升高,缓解了由于氨的瞬时累积引起的瘤胃纤维分解菌生长受阻的现象,且奶牛瘤胃内丰度较高的尿素分解菌主要分布于Pseudomonas,Streptococcus,Haemophilus,Neisseria 和 Actinomyces菌属中。(本文来源于《中国农业科学院》期刊2017-06-01）
师维康[6]（2017）在《ω-芳基氧肟酸类尿素酶抑制剂的设计、合成及其活性研究》一文中研究指出HP感染会导致胃部发生多种疾病。尿素酶分解尿素,释放出的氨,中和部分胃酸,为Hp在胃部生存营造良好的氛围,因此尿素酶是Hp的关键致病因子,已成为治疗Hp感染所引起的消化道疾病的重要靶点。尿素酶抑制剂有可能发展成为未来治疗胃溃疡及十二指肠溃疡等消化道疾病的首选药物。基于黄酮叁环骨架为先导化合物,通过黄酮叁环骨架结构的相似变迁拟合,在前期的工作的基础上,通过电子等排原理构效出与叁环等效的结构ω-芳基氧肟酸类尿素酶抑制剂,合成了四个系列共76个ω-芳基氧肟酸类化合物,并进行尿素酶抑制活性、机制、Hp整体细胞活性,以及分子对接的研究。在所合成的系列化合物中,得到7个活性十分优良的化合物,通过机制及分子对接的研究进一步阐明其与尿素酶大分子的结合模式。活性实验中,苯胺-氧肟酸系列有a13,c3,c5,c8和c14五个活性优异的化合物,其IC_(50)分别为(0.44±0.13)μmol/L、(0.42±0.14)μmol/L、(0.15±0.02)μmol/L、(0.22±0.01)μmol/L、(0.12±0.07)μmol/L,活性明显优于对照AHA,是对照AHA(17.0±1.2)μmol/L的140倍之多;苯酚-氧肟酸系列有d7、d10两个活性优良化合物,其IC_(50)分别为(0.77±0.13)μmol/L、(0.70±0.03)μmol/L,活性是AHA的25倍。在HP细胞整体细胞活性中,a13,c3,c5,c8,c14,d7和d10的IC_(50)分别为(41.97±3.54)μmol/L,(16.59±0.45)μmol/L,(17.93±0.32)μmol/L,(7.91±0.14)μmol/L,(8.23±0.12)μmol/L,(43.98±3.35)μmol/L,活性明显优于对照AHA(672±25)μmol/L,活性最高为AHA的76倍之多。动力学研究通过米氏方程拟合证实表明,7个化合物均为混合型尿素酶抑制剂,并成功求得Ki及Ki′,且符合理论Ki≤IC_(50)。分子对接则进一步阐释化合物与尿素酶分子的结合模式,氧肟酸部分充分进入尿素酶活性腔并与活性位点的两个镍原子及周围活性残基紧密结合,苯环部分则在活性腔顶部,通过疏水键与活性腔活性残基结合,整个分子与尿素酶分子紧密结合,从而达到抑制尿素进入活性腔并与活性位点结合。在ω-芳基氧肟酸类系列中,苯胺及酚-丙酰氧肟酸活性整体优于苯胺及酚乙酰氧肟酸,这说明在延长碳链可能会导致活性的提高,因此进一步研究仍在本课题组进行中,因此化合物a13,c3,c5,c8,c14,d7和d10是具有优异尿素酶抑制活性的化合物,并值得展开深入的研究。(本文来源于《吉首大学》期刊2017-06-01）
梁高杰,陈文汨,范尚[7]（2017）在《赤泥沉降用新型氧肟酸絮凝剂的合成与应用》一文中研究指出以自制的非离子型聚丙烯酰胺水溶胶为原料,盐酸羟胺和氢氧化钠为改性试剂,采用先羟肟化再水解的两段控温工艺制备新型氧肟酸絮凝剂。通过对合成产物进行氯化铁吸附显色、进口铝土矿溶出赤泥沉降及红外光谱测试,得到最佳制备工艺条件:初始聚丙烯酰胺水溶胶质量分数为8%,改性剂羟胺碱水溶液pH=13.5,无需补碱,羟胺与酰胺基的物质的量比为1:1,在60℃时羟肟化3 h,在85℃时水解2 h,在此条件下合成的氧肟酸聚合物具有一定的水解度和羟肟化度,氯化铁吸附显色等级为3;与常用工业絮凝剂相比,自制氧肟酸型絮凝剂能明显改善进口铝土矿溶出赤泥沉降性能,沉降速度达11.5 m/h,上清液吸光度仅为0.639。(本文来源于《中南大学学报(自然科学版)》期刊2017年02期）
方永江[8]（2015）在《氮肥配施乙酰氧肟酸对寒地玉米的应用效果研究》一文中研究指出为探明乙酰氧肟酸（AHA）对寒地玉米产量及品质的影响，2013~2014年在黑龙江八一农垦大学科研基地进行了肥料配比研究。试验以郑单958为试验材料，试验处理包括无N区(CK1)；NPK区(CK2)；常规施肥量(N1)+AHA；-30％氮肥用量(N2)+AHA；-50％氮肥用量(N3)+AHA，其中AHA设计叁个梯度，分别为23kg/hm2(A1)、45kg/hm2(A2)、68kg/hm2(A3)。通过对玉米光合能力、产量、经济效益及品质的分析，筛选出最适合玉米生长的氮肥及氮肥增效剂配比量，为玉米节肥增效栽培提供技术指导。主要研究结果如下：1氮肥增效剂对寒地玉米叶层光合性能的影响本试验条件下，不同处理玉米叶片的LAI、LAD、Pn在整个生育期内呈单峰曲线变化，随着施氮量的增加而增加，在相同氮肥水平上玉米LAI、LAD、光合速率均随AHA施用量的增加而提高。大部分处理叶片叶绿素相对含量呈单峰曲线变化，个别处理呈双峰曲线，在灌浆后期尿素配施AHA的SPAD值显着高于常规施肥区。2氮肥增效剂对寒地玉米茎秆生长的影响与无N区相比，施用氮肥可使玉米穗位高降低，株高和茎秆干物质含量升高，其中不同氮肥水平的玉米株高无显着差异，而随着氮素施用量的增加玉米穗位高呈降低的趋势，茎秆干物质则呈现升高的趋势。与常规施肥区相比，氮肥配施不同梯度AHA对株高无显着影响；正常氮肥水平添加AHA可以明显降低玉米穗位高，并使茎秆干物质含量显着升高，低氮水平配施AHA影响效果不明显。3氮肥增效剂对寒地玉米产量及氮肥利用率的影响与常规施肥区相比，不同氮肥水平添加氮肥增效剂均能增加玉米穗长、穗粗、行粒数、穗行数，但对于百粒重来说，仅在正常氮肥用量时配施AHA才能使其提高。常规施肥添加AHA，玉米籽粒产量及氮肥利用率最高，在低氮水平添加高浓度AHA，其产量及氮肥利用率仍高于常规施肥。氮肥增效剂可提高玉米的产量及氮肥利用率，在常规施肥的基础上配施氮肥增效剂的经济效益提升最大，在减少30％和50％氮肥之后配施最大量的氮肥增效剂，实际收入仍高于常规施肥。4氮肥增效剂对寒地玉米品质的影响施用氮肥可显着提高玉米子粒淀粉、蛋白质及粗脂肪含量，且随氮肥施用量的减少而降低。常规施肥的基础上配施氮肥增效剂可提高子粒淀粉及蛋白质含量，但在低氮水平上配施AHA，提升效果不明显；相同氮肥水平配施不同梯度AHA对子粒粗脂肪无显着影响。以上结果表明，将AHA直接与尿素混拌来作为提高玉米产量和肥料利用率的一种技术措施是完全可行的。在施用氮肥增效剂时，可以减少30％的氮肥用量，这样在保证玉米产量和经济效益的基础上，不仅降低了肥料成本，又节约了肥料资源，说明氮肥增效剂在玉米生产上具有较大的推广应用价值。(本文来源于《黑龙江八一农垦大学》期刊2015-06-01）
邓瑞成[9]（2015）在《氧肟酸类尿素酶抑制剂的设计、合成及活性研究》一文中研究指出流行病学研究指出,世界上大约有一半以上的人感染了幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori,Hp),在部分欠发达国家Hp的感染率甚至超过了80%。Hp具有较强的致病性,感染了Hp的人容易患肾盂肾炎、尿道结石、泌尿系统感染、胃炎、胃溃疡、胃癌等多种疾病。由于尿素酶抑制剂对Hp的生存具有严重的抑制作用,因此,尿素酶抑制剂被认为是用于治疗Hp引起的相关疾病的一线药物。本论文根据黄酮叁环骨架先导结构对提高尿素酶抑制剂的活性有重要作用以及氧肟酸能与尿素酶活性中心的镍离子形成牢固的复合物的特征,利用分子融合设计、合成了一系列的氧肟酸类尿素酶抑制剂,并对这一系列的化合物进行了结构表征以及尿素酶活性测试。实验结果表明我们所合成的大部分化合物都对尿素酶具有一定的抑制作用,其中有4个化合物的尿素酶活性达到了阳性参照物乙酰氧肟酸(IC50=17.0μM)的级别,而化合物c22(IC50=1.2μM)和c24(IC50=1.1μM)的尿素酶活性则高于乙酰氧肟酸10多倍。我们对具有高活性的c22和c24进行了酶动力学、分子对接、血浆蛋白结合率等方面的研究。酶动力学实验结果表明化合物c22和c24对尿素酶的抑制类型均属于可逆抑制中的混合型抑制,c22的两个动力学常数Ki及Ki′分别为1.08μmol?L-1和0.95μmol?L-1,c24的两个动力学常数Ki及Ki′稍低些,分别为0.92μmol?L-1和0.81μmol?L-1。这些数据表明c22和c24与尿素酶具有较大的亲和性。分子对接实验研究表明c22和c24与尿素酶的结合模式存在细微差别,c22主要通过C(O)NHOH部分与尿素酶的氨基酸残基相结合而起到抑制尿素酶的作用,而c24主要通过C(O)NHOH部分与尿素酶的氨基酸残基及活性中心的两个Ni离子相结合而起到抑制尿素酶的作用。蛋白结合率测试数据显示化合物c22与人血浆以及家兔血浆蛋白的结合率分别为52.8%和45.2%,化合物c24与人血浆以及家兔血浆蛋白的结合率分别为37.4%和43.8%。这些数据说明c22和c24与血浆蛋白结合没有明显的种属差异,且中等偏低的蛋白结合率有利于该化合物药效的发挥。(本文来源于《吉首大学》期刊2015-05-01）
邓瑞成,魏伟,王旭东,肖竹平[10]（2014）在《3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸作为尿素酶抑制剂的合成、活性测试及机制研究》一文中研究指出目的:寻找新型、高效的幽门螺旋杆菌尿素酶抑制剂。方法:通过reformatsky反应和肟化反应合成新化合物3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸(Ⅵ);使用靛酚法测定其尿素酶抑制活性;利用双倒数法研究其抑制尿素酶的作用机制;采用双曲线斜率对抑制剂浓度作图法确定其动力学常数K_i。结果:Ⅵ抑制幽门螺杆菌尿素酶的IC_(50)达1.18μmol·L~(-1),活性比市场药乙酰氧肟酸(IC_(50)=17.0μmol·L~(-1))高一个数量级;Ⅵ是尿素酶的混合型抑制剂,表现出快速抑制行为,K_i为1.13μmol·L~(-1)。结论:Ⅵ是一种具有较高活性的新型尿素酶抑制剂,具有潜在的药用开发价值,可作为治疗幽门螺旋杆菌感染导致的胃炎、胃溃疡等疾病药物的先导化合物。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2014年18期）
氧肟酸论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以盐酸羟胺和乙酸乙酯为原料,在碱性醇溶液中反应制备乙酰氧肟酸。分别考察反应溶剂、反应温度、反应时间、投料配比和溶剂用量等因素对收率的影响。实验结果表明:在氢氧化钠碱性甲醇溶液中,反应温度为25~30℃、反应时间为5 h、n(盐酸羟胺)∶n(乙酸乙酯)=1.0∶1.2、溶剂用量为乙酸乙酯体积数的4倍时收率达87.2%,纯度达98.3%。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
氧肟酸论文参考文献
[1].范龙涛,杨红瑾,徐俐,晁建平,王红平.辛酰氧肟酸的合成工艺[J].精细化工中间体.2019
[2].彭俊英,李鸣,戴慧,彭东明,王福东.乙酰氧肟酸的合成研究[J].精细化工中间体.2018
[3].刘琦.3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸的合成工艺及活性研究[D].吉首大学.2018
[4].刘琦,师维康,倪伟伟,龚思华,刘文润.黄酮C-7接枝氧肟酸的合成及尿素酶抑制活性研究[J].化学试剂.2017
[5].王芃芃.乙酰氧肟酸的合成及其对奶牛瘤胃尿素氮代谢和微生物的影响[D].中国农业科学院.2017
[6].师维康.ω-芳基氧肟酸类尿素酶抑制剂的设计、合成及其活性研究[D].吉首大学.2017
[7].梁高杰,陈文汨,范尚.赤泥沉降用新型氧肟酸絮凝剂的合成与应用[J].中南大学学报(自然科学版).2017
[8].方永江.氮肥配施乙酰氧肟酸对寒地玉米的应用效果研究[D].黑龙江八一农垦大学.2015
[9].邓瑞成.氧肟酸类尿素酶抑制剂的设计、合成及活性研究[D].吉首大学.2015
[10].邓瑞成,魏伟,王旭东,肖竹平.3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸作为尿素酶抑制剂的合成、活性测试及机制研究[J].中国新药杂志.2014
论文知识图
