异海松酸糠醛类酰腙化合物的合成及生物活性研究

论文摘要

以异海松酸为原料,采用先酰氯化后与水合肼反应的方法,制备得到异海松酸酰肼,然后再与不同取代基的糠醛发生反应,制备得到5种异海松酸糠醛类酰腙化合物:异海松酸基（糠醛）酰腙（4a）、异海松酸基（5-甲基糠醛）酰腙（4b）、异海松酸基（5-羟甲基糠醛）酰腙（4c）、异海松酸基（5-溴-2-糠醛）酰腙（4d）和异海松酸基（5-（4-溴苯基）糠醛）酰腙（4e）,并采用FT-IR、1H NMR、13C NMR和MS对产物结构进行了确证。生物活性测定结果表明:目标化合物对肺炎链球菌、肺炎克雷伯氏菌、大肠杆菌、表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌这5种菌种均具有一定的抑制活性,其中4a对肺炎克雷伯氏菌具有很好的抑菌活性,最低抑菌浓度为1.95 mg/L,化合物4c对肺炎链球菌具有非常好的抑菌活性,最低抑菌浓度仅为0.98 mg/L。当异海松酸糠醛类酰腙化合物的浓度为100μmol/L时,化合物4d对人体肝癌（Hep G2）、乳腺癌（MDA-MB-231）、前列腺癌（PC-3）和宫颈癌（Hela）这4种人体肿瘤细胞均具有较高的抑制率,其抑制率分别为75.17%、82.33%、78.52%和80.97%;化合物4e对人体肝癌（Hep G2）的抑制率高达93.68%,说明其对人体肝癌细胞具有很强的抑制活性。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 卢言菊,赵振东,王婧,徐士超,毕良武,陈玉湘

关键词: 异海松酸,糠醛,合成,表征,生物活性

来源: 林产化学与工业 2019年03期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所生物质化学利用国家工程实验室国家林业和草原局林产化学工程重点实验室江苏省生物质能源与材料重点实验室,南京林业大学江苏省林业资源高效加工利用协同创新中心,中国林业科学研究院林业新技术研究所

基金: 中国林科院中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金(CAFYBB2017QA018),国家自然科学基金资助项目(31370575)

分类号: TQ25;TQ351.471

页码: 43-48

总页数: 6

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