2,5-二取代吲哚衍生物的合成及抗增殖活性研究

2,5-二取代吲哚衍生物的合成及抗增殖活性研究

论文摘要

以对硝基苯肼为起始原料,采用费舍尔吲哚合成法合成中间体5-硝基吲哚-2-羧酸酯(3),经还原合成5-氨基吲哚-2-羧酸酯(4),再与4-甲氧基-2-甲苯基异氰酸酯合成脲(5),(5)在水合肼作用下5-(3-(4-甲氧基-2-甲苯基)脲基)-1H-吲哚-2-碳酰肼(6),化合物6和取代醛反应,合成了6个2,5-二取代吲哚衍生物(7a~7f),其结构经1HNMR,13CNMR和HR-MS表征。采用MTT法研究了7a~7f对人肺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗增殖活性。结果显示:7d体外抑制活性最优,其IC50分别为10.35μmol·L-1、12.60μmol·L-1。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 实验仪器与试剂
  •   1.2 合成实验
  •     1.2.1 丙酮酸乙酯对硝基苯腙的合成 (2)
  •     1.2.2 5-硝基吲哚-2-甲酸乙酯 (3) 的制备
  •     1.2.3 5-氨基吲哚-2-甲酸乙酯 (4) 的制备
  •     1.2.4 中间体5- (3- (4-甲氧基-2-甲基苯基) 脲基) -1H-吲哚-2-甲酸乙酯 (5) 的制备
  •     1.2.5 5- (3- (4-甲氧基-2-甲基苯基) 脲基) -1H-吲哚-2-甲酰肼 (6) 合成
  •     1.2.6 2, 5-二取代吲哚衍生物 (7a~7f) 的合成
  •   1.3 抗肿瘤细胞毒活性实验
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 合成部分
  •   2.2 抗肿瘤活性筛选
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 胡鸿雨,李全涛,李正辉,李威威,张发饶,陈红征

    关键词: 二取代吲哚衍生物,抗肿瘤活性,合成

    来源: 化学研究与应用 2019年03期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 浙江大学高分子科学与工程系,浙江师范大学行知学院,宁波能之光新材料科技股份有限公司

    基金: 浙江省教育厅研究基金项目(Y201636410)资助,浙江省高校实验室工作研究项目(ZD201813)资助

    分类号: TQ460.1

    页码: 511-515

    总页数: 5

    文件大小: 157K

    下载量: 141

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