自微乳论文-李思远,杨志欣,张文君,侯立强,汲丽丽

自微乳论文-李思远,杨志欣,张文君,侯立强,汲丽丽

导读:本文包含了自微乳论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:苦参,黄酮,苦参总黄酮自微乳,超高效液相色谱-串联质谱

自微乳论文文献综述

李思远,杨志欣,张文君,侯立强,汲丽丽[1](2019)在《基于UPLC-MS/MS的苦参总黄酮自微乳大鼠体内药动学研究》一文中研究指出目的建立超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中苦参酮(Kur)、槐属二氢黄酮G(SFG)和异黄腐醇(Iso)3个成分的分析方法,研究苦参总黄酮(TF)及苦参总黄酮自微乳(TF-SMEDDS)在大鼠体内的药动学过程和药动学参数。方法色谱柱采用ACQUITY UPLC~?HSST3C18,流动相为乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,体积流量0.2m L/min,待测血浆样品采用醋酸乙酯液-液萃取法制备。电喷雾离子化电离源(ESI)以多反应离子监测(MRM)模式进行负离子方式检测,芦丁为内标(IS),DAS 2.0软件处理数据。结果 TF提取物中Kur、SFG、Iso分别在(0.02~1 600.00)、(0.015~1 200.000)、(0.01~800.00)ng/m L有良好的线性关系(r2均大于0.995 9);精密度、准确度、平均提取回收率以及基质效应等均符合生物样品分析要求。TF给药后,Kur、SFG和Iso的半衰期(t1/2z)分别为(7.04±2.46)、(4.54±2.13)、(4.73±1.67)h,药时曲线下面积(AUC0~∞)分别为(3 469.57±555.37)、(2 524.48±425.83)、(1 006.47±85.46)ng·h/mL;TF-SMEDDS给药后,Kur、SFG和Iso的t1/2z分别为(13.10±2.67)、(11.47±4.17)、(12.67±4.97)h,AUC0~∞分别为(13 002.49±2 498.09)、(8 070.80±2 264.62)、(3 918.85±429.76)ng·h/mL。TF-SMEDDS中Kur、SFG和Iso的相对生物利用度分别为374.76%、319.70%、389.37%。结论所建立的UPLC-MS/MS分析方法可用于苦参中3个成分在大鼠体内药动学研究,制成自微乳后能够显着提高TF在大鼠体内的生物利用度。(本文来源于《中草药》期刊2019年20期)

赵惠茹,石大玉,靖会,肖呈,周喆[2](2019)在《金银花总黄酮自微乳处方的优化》一文中研究指出目的优化金银花总黄酮自微乳处方。方法以油相、乳化剂、助乳化剂比例为影响因素,平均粒径、多分散指数、载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方。结果最佳处方为油相(油酸乙酯)、乳化剂(吐温-80)、助乳化剂(1,2-丙二醇)比例10∶45∶45,平均粒径、多分散指数、载药量分别为45.63 nm、0.315、12.506 mg/g。结论该方法稳定可靠,预测性好,可用于筛选金银花总黄酮自微乳处方。(本文来源于《中成药》期刊2019年10期)

赖章婷,丁海波,蒋且英,陈绪龙,廖正根[3](2019)在《水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统的制备及体外质量评价》一文中研究指出目的开发和优化水飞蓟宾(SLB)过饱和自微乳给药系统(SLB-SSMEDDS),提高SLB在生物介质中的过饱和度以及延长过饱和时间。方法通过溶解度试验、乳化剂乳化能力的考察以及伪叁元相图的绘制,筛选出SLB-SSMEDDS处方组成;采用层次分析法(AHP)综合评价各处方的性能以筛选最优处方比例;以维持药物在体外生物介质中的过饱和度和持续时间优选沉淀抑制剂(PPIs)的种类及其用量;从乳化效果、乳液大小及表面形貌,体外释药及体外过饱和度等角度全面评价SLB-SSMEDDS。结果 SLB-SSMEDDS处方为丙二醇单辛酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(10∶67.5∶22.5∶2),载药量为50.19 mg/g,形成的自微乳均一透明,乳滴呈大小均匀的圆球状分布,乳化时间为(30.67±4.16)s,平均粒径为(11.67±0.81)nm,多分散指数(PDI)为0.15±0.04,SLB-SSMEDDS在人工胃液和人工肠液2种生物介质中药物的溶出速率均显着升高,体外稀释过饱和度在120 min内可维持在10以上。结论 SLB-SSMEDDS制备工艺简单,能改善传统自微乳给药系统(SMEDDS)的稳定性问题,有效维持过饱和状态,增强SLB体外溶出。(本文来源于《中草药》期刊2019年17期)

胡春丽,杨蓓蓓,张林杰,陈航平,钟达[4](2019)在《叶黄素自微乳的制备及质量控制》一文中研究指出目的优选叶黄素自微乳制剂处方,并对优化后的处方进行质量评价。方法通过溶解度试验、单因素试验和星点-响应面设计等方法进行叶黄素自微乳制剂处方研究,采用马尔文粒径仪对自微乳的粒径和Zeta电位进行测定,采用溶出试验仪对叶黄素自微乳的体外溶出情况进行测试。结果优选出叶黄素自微乳的制剂处方为中链甘油叁酯(MCT)30.00%、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)41.37%、聚乙二醇-400(PEG-400)28.63%,该处方形成的自微乳液澄清透明,用水稀释后能很快形成澄清透明的微乳液,并可见该微乳液泛淡蓝色乳光;叶黄素在空白自微乳中的负载量为1 mg·g~(-1),负载叶黄素的自微乳稀释后形成橘黄色微乳液,其微乳液粒径为46.43 nm,Zeta电位为-5.07 mV,多分散系数PDI为0.10,表明微乳液的粒径分布均一。体外释放度试验中,叶黄素自微乳在10 min内可基本溶出,溶出百分比为67%左右。结论制备的叶黄素自微乳外观良好,性质稳定,遇水能形成纳米级别的微乳液,体外释放速度快,具有良好的应用前景。(本文来源于《今日药学》期刊2019年09期)

姬赐玉[5](2019)在《基于调控肠道UGT代谢策略构建木豆素自微乳及其生物利用度评价》一文中研究指出口服是临床优选给药方式,由于简便性和安全性,更容易被患者所接受。然而,由于口服药物在吸收之前会发生首过效应,影响其生物利用度。与首过效应相关的酶类在肝脏、肠道中较为丰富,尿苷二磷酸葡萄糖转移酶(UGT)就是其中的一种,该酶会对酚类化合物进行降解,使其发生葡萄糖醛酸化反应,生成无药理活性的代谢产物,减少血药浓度,使其生物利用度降低。木豆素(CSA)是一种天然酚类化合物,因其抗氧化特性,而具有广泛的药理活性。然而UGT代谢严重的限制了 CSA的口服生物利用度,使其不能很好的发挥药效。因此,抑制UGT代谢是提高CSA 口服吸收、增强药效的有效途径。本研究建立了高效液相色谱(HPLC)方法对CSA进行含量检测,并对CSA的体内、体外检测方法进行了全面的方法学验证;制备了有抑制UGT活性自微乳(SME-1)处方:油相 Labrafil,乳化剂 RH40/Labrasol,助乳化剂 PEG400(w/w/w=2:6:2);无抑制UGT活性的自微乳(SME-2)处方:油相大豆油,乳化剂OP-10,助乳化剂丙叁醇(w/w/w=1:4.5:4.5);并对制备的自微乳SME-1和SME-2的粒径、电位、分布、载药量及体外释放进行表征和测定;通过对自微乳SME-1及SME-2对Caco-2细胞实验,探讨自微乳的摄取、转运机制;通过离体肠外翻实验,探讨木豆素自微乳对小肠吸收、代谢的影响;最后将SME-1、SME-2及原药经灌胃给予大鼠后,采用HPLC检测CSA及其代谢产物(CSA-G)的血药浓度,计算药代动力学参数,评价SME-1对CSA药代动力学特性的影响。结果显示:CSA体内、体外HPLC方法学考察均符合相应要求。SME-1与SME-2粒径分别为25.69 nm和22.45 nm,电位分别为-8.06 mV和-10.46 mV,载药量皆为40 mg/g。SME-1和SME-2的药物释放在12 h分别达到48.58%和55.23%。Caco-2细胞摄取和转运实验结果表明:细胞对木豆素的摄取量SME-1组明显高于SME-2组;对木豆素转运速率SME-1组高于SME-2组。离体肠外翻实验结果显示,在120 min内,SME-1组CSA转运百分含量最高,为7.79%;而另外两组SME-2和原药组仅仅达到了 1.17%和0.7%。药代动力学结果显示,与SME-2组比SME-1将CSA生物利用度从35.40%提高至57.26%,同时SME-1组显着抑制CSA在体内的UGT代谢。总之,SME-1通过调控肠道UGT代谢,提高了 CSA生物利用度。(本文来源于《哈尔滨商业大学》期刊2019-06-30)

郭明兴,苏婷婷,傅春升[6](2019)在《苦参碱自微乳体外抗肿瘤活性研究》一文中研究指出目的研究苦参碱自微乳新型制剂在抗肿瘤方面的作用。方法制备自微乳、原料药含药血清,噻唑蓝(MTT)法和流式细胞仪测定其对肝癌HepG2细胞增殖、凋亡、周期的影响。结果干预24 h,20%、30%自微乳组与20%、30%原料药组的抑制率分别为25.63%、57.63%、12.10%、32.18%;作用48 h,20%、30%自微乳含药血清的抑制率为27.81%、63.68%,20%、30%原料药含药血清的抑制率为18.42%、44.97%。用20%、30%含药血清干预HepG2细胞时,自微乳组的凋亡率为47.53%、72.19%,S期所占比例为15.17%、19.1%;原料药组的凋亡率为31.97%、42.19%,S期所占比例为11.42%、13.11%。结论苦参碱自微乳抗肿瘤活性显着。(本文来源于《药学研究》期刊2019年06期)

胡佳慧[7](2019)在《五味子木脂素自微乳滴丸的制备及其在大鼠体内的药动学研究》一文中研究指出中药五味子具有很高的药用价值,是大自然的瑰宝,具有增强身体免疫力、收敛补气、保肝护肝、抵抗癌症、延迟衰老、调节机体功能和促进组织再生等功效。五味子对肝脏疾病、心血管系统疾病、中枢神经系统疾病和呼吸系统疾病,具备一定的治疗作用。目前市场上销售的五味子剂型主要有软胶囊、咀嚼片、颗粒和口服液等。五味子主要药效成分是五味子木脂素,木脂素成分难溶于水,难跨过胃肠生物膜,因此,生物利用度低。自微乳化释药系统是现代药剂学在纳米领域所发展的新型给药技术,滴丸是传统的药物剂型,将两者结合在一起,所制备出的自微乳滴丸具有稳定性高和副作用小的特点,同时也兼备使用简单、起效快速的优势。本论文研究的五味子木脂素自微乳滴丸不但制作过程绿色环保,简单易行,而且该剂型能提高药物的溶解度,增加药物的稳定性,提高药物在体内的生物利用度,促进在胃肠道的吸收转运。目的:研制五味子木脂素自微乳滴丸,初步探讨五味子木脂素在大鼠体内的胃肠吸收机制,为五味子新剂型研发奠定基础,为合理用药与给药方案设计提出依据。方法:1.建立五味子醇甲、酯甲和乙素体内、体外的高效液相色谱分析方法。2.根据五味子中醇甲、酯甲和乙素的理化性质和自微乳研制需要表面活性剂的亲水亲油平衡值,查阅文献,筛选辅料,观察配伍现象,经过伪叁元相图的构建,筛选最佳的五味子自微乳处方。考察其外观、性状、p H值、粒径、电位、形态学、载药量和稳定性。3.通过单因素试验,确定了五味子木脂素自微乳滴丸处方,再以正交实验优化了制备方案。考察其外观性状、粒径、电位、形态学、含量、稳定性和体外释放度。4.通过大鼠灌胃给药,研究五味子木脂素自微乳滴丸在大鼠体内的药动学。将大鼠随机分为3组,A组为口服五味子木脂素自微乳滴丸,B组为口服五味子木脂素自微乳滴丸+维拉帕米溶液和C组为口服五味子木脂素自微乳滴丸+异烟肼溶液。给药后0.5h,1h,2h,3h,4h,5h,6h,8h,12h,24h分别取血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑组织,处理后用HPLC法检测各组织中五味子木脂素含量,应用DAS3.0药动学软件进行相关药动学参数的计算。结果:1.五味子醇甲、酯甲和乙素在体内、体外的高效液相色谱分析方法得到的结果可信。2.筛选出的五味子木脂素自微乳(SMEDDS)处方为五味子木脂素粉末(9.10%)、葡萄籽油(9.10%)、Tween 80(61.36%)、甘油(20.44%)。五味子木脂素自微乳为浅黄色的粘性透明液体,3min内完成自乳化过程,测定平均粒径为36.27±2.11nm,zeta电位为-6.44±1.05 m V,均一稳定,置于室温状态下6个月稳定性良好。3.通过单因素试验考察,选择了滴丸的基质、冷凝基质与温度和滴速。经过正交实验后优化了药液与基质的质量比、物料温度和滴距。制备的最佳方法是:75℃水浴加热,五味子木脂素自微乳与已预先熔融的PEG6000按1:3的质量比混合,搅拌均匀,在15 cm高度处以40滴/min的速度滴入2~10℃的甲基硅油冷凝剂中,待冷却成型后取出,乙醚去除表面的甲基硅油,滤纸吸干,得到乳白色滴丸。该滴丸稀释100倍后,平均粒径为38.48±3.18 nm,zeta电位为-10.8±2.15m V,自乳化时间小于4min。五味子木脂素自微乳滴丸在体外可以快速溶出,释放度良好。滴丸置于室温保存6个月后仍性质稳定。4.应用DAS 3.0药动学分析软件进行数据智能分析,分析所测得的五味子叁种木脂素成分的最佳药物动力学模型均为二室模型。大鼠体内药动学研究结果表明,五味子醇甲在五味子木脂素自微乳滴丸相对于给维拉帕米和异烟肼组的大鼠的Tmax基本不变,Cmax明显增大,酯甲和乙素的Tmax基本不变,Cmax略微减小。结论:1.五味子醇甲、酯甲和乙素在体内和体外的检测方法可靠。2.自微乳处方表明,五味子木脂素自微乳是O/W型的,粒径为36.27±2.11nm,电位为-6.44±1.05 m V的纳米制剂,稳定性良好。3.滴丸的结果表明,五味子木脂素自微乳滴丸外观圆整、大小均匀,粒径为38.48±3.18 nm,电位为-10.8±2.15 m V,释放度结果表明滴丸为纳米速释制剂。4.血浆中药动学结果表明,五味子醇甲、酯甲和乙素在大鼠体内为二室药动学模型。5.组织中药动学结果显示,醇甲和乙素在肝脏中和心脏中浓度较高,滞留时间较长,表明本实验制备的自微乳滴丸更有利于治疗肝脏系统和心血管系统疾病。创新点:1.以日常食用且具有保健作用的葡萄籽油为油相,制备了安全可靠的五味子木脂素自微乳滴丸。具有速释,便于携带,方便服用,能够掩盖味道的特点。2.五味子木脂素自微乳滴丸是五味子的一种新型制剂。为难溶性药物口服吸收新剂型的研究提供了新思路。3.研究了新剂型在大鼠血浆及组织中的药动学。获得了药动学参数,为合理用药与给药方案设计提出了新依据。(本文来源于《吉林大学》期刊2019-06-01)

鲁文琴,刘开萍,程盛勇,郁林娜,杨军[8](2019)在《蜘蛛香总缬草叁酯固体自微乳的制备及体外评价》一文中研究指出目的:制备蜘蛛香总缬草叁酯固体自微乳,并对其进行体外评价。方法:测定不同吸附材料的吸附量、释放度、休止角、流出速度、豪斯纳比、颗粒间孔隙率、卡尔指数,运用主成分分析法筛选蜘蛛香总缬草叁酯固体自微乳的最佳处方,并考察其理化性质。结果:蜘蛛香总缬草叁酯固体自微乳最佳处方为:蜘蛛香总缬草叁酯自微乳-β-环糊精(1∶5.714,g/g),载药量21.722±0.237 mg/g,分散后乳剂粒径46.2±0.75 nm、Zeta电位-6.17±0.15 mV,15 min累积溶出度93.900%,光照会影响该制剂的稳定性,应避光保存。结论:蜘蛛香总缬草叁酯固体自微乳粉体学性质较好,制备工艺简单易行,具有良好的应用前景。(本文来源于《中药材》期刊2019年04期)

张怡,成雨竹,区展纶,区杰彬,叶艳芳[9](2019)在《橘红素自微乳给药系统的制备及体内吸收研究》一文中研究指出目的:设计和优化橘红素自微乳给药系统,改善药物的溶解及吸收,提高橘红素的口服生物利用度。方法:通过考察自微乳的粒径与粒径分布、乳化速度、Zeta电位、外观等指标,筛选并优化橘红素自微乳给药系统的处方,利用MDCK模型测定自微乳给药系统的体外吸收转运行为,并评价该给药系统在大鼠体内的药动学特性。结果:MDCK实验证实橘红素自微乳给药系统能够提高橘红素的吸收和转运,在SD大鼠体内的药动学结果表明橘红素的AUC_((0-∞))由(3 491.77±404.06)μg·L~(-1)·h提高至(9 435.18±1 633.81)μg·L~(-1)·h(P<0.01),C_(max)由(1 211.39±382.73)μg·L~(-1)·h提高至(2 371.73±481.87)μg·L~(-1)·h(P<0.05)。结论:制备出稳定的橘红素自乳化给药系统,体外溶出速度显着提高,从而有效提高橘红素的生物利用度。(本文来源于《中国医院药学杂志》期刊2019年08期)

王章姐,刘自平,许燕,尹伟[10](2019)在《柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊的制备及体外评价》一文中研究指出制备柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊并考察其体外释药行为。实验利用球晶技术进行自微乳的固化研究,以醋酸纤维素浓度、栓模浸入聚合物溶液中时间、栓模浸入淬火液中时间为自变量,采用星点设计-效应面优化法,以囊壳厚度和24 h药物累积释放度为因变量,确定不对称膜渗透泵胶囊壳的最佳制备工艺。其最佳制备工艺为:醋酸纤维素浓度9.44%,栓模浸入聚合物溶液中时间3.77 min,栓模浸入淬火液中时间15.86 min,按最佳工艺得到的药物累积释放度为96.27%,囊壳厚度为0.275 mm。体外释药行为符合零级释药方程(R=0.999 7)。柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊可有效控制药物缓慢释放,解决难溶性药物制成渗透泵制剂释药不完全的问题。(本文来源于《天然产物研究与开发》期刊2019年07期)

自微乳论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的优化金银花总黄酮自微乳处方。方法以油相、乳化剂、助乳化剂比例为影响因素,平均粒径、多分散指数、载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方。结果最佳处方为油相(油酸乙酯)、乳化剂(吐温-80)、助乳化剂(1,2-丙二醇)比例10∶45∶45,平均粒径、多分散指数、载药量分别为45.63 nm、0.315、12.506 mg/g。结论该方法稳定可靠,预测性好,可用于筛选金银花总黄酮自微乳处方。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

自微乳论文参考文献

[1].李思远,杨志欣,张文君,侯立强,汲丽丽.基于UPLC-MS/MS的苦参总黄酮自微乳大鼠体内药动学研究[J].中草药.2019

[2].赵惠茹,石大玉,靖会,肖呈,周喆.金银花总黄酮自微乳处方的优化[J].中成药.2019

[3].赖章婷,丁海波,蒋且英,陈绪龙,廖正根.水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统的制备及体外质量评价[J].中草药.2019

[4].胡春丽,杨蓓蓓,张林杰,陈航平,钟达.叶黄素自微乳的制备及质量控制[J].今日药学.2019

[5].姬赐玉.基于调控肠道UGT代谢策略构建木豆素自微乳及其生物利用度评价[D].哈尔滨商业大学.2019

[6].郭明兴,苏婷婷,傅春升.苦参碱自微乳体外抗肿瘤活性研究[J].药学研究.2019

[7].胡佳慧.五味子木脂素自微乳滴丸的制备及其在大鼠体内的药动学研究[D].吉林大学.2019

[8].鲁文琴,刘开萍,程盛勇,郁林娜,杨军.蜘蛛香总缬草叁酯固体自微乳的制备及体外评价[J].中药材.2019

[9].张怡,成雨竹,区展纶,区杰彬,叶艳芳.橘红素自微乳给药系统的制备及体内吸收研究[J].中国医院药学杂志.2019

[10].王章姐,刘自平,许燕,尹伟.柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊的制备及体外评价[J].天然产物研究与开发.2019

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