柿叶化学成分及生物活性的研究

柿叶化学成分及生物活性的研究

陈光[1]2003年在《柿叶化学成分及生物活性的研究》文中提出柿叶为柿科(Ebenaceae)柿属(Diospyros L.)植物柿(Diospyros kaki L. f.)的新鲜或干燥叶。用于止血、降压、治疗冠心病、心绞痛及胃溃疡出血、肺结核出血、功能性子宫出血等内脏出血病症。其化学成分较复杂,主要含有黄酮、叁萜、酚类等化合物。 本文利用液-液萃取法、大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相高效液相色谱、制备薄层色谱等手段,从柿叶中分离得到43个化合物,通过理化性质和波谱方法鉴定了34个化合物,分别为:4,6-Dihydroxy-2-O-β-O-glucopyranosyl-1,1'-diphenyl-one(1),4',5-Dimethoxy-3-O-β-D-glucopyranosyl-4-hydroxy-biphenyl(2),4,4'-二羟基古柯间二酸(4,4'-Dihydroxy-α-truxillic acid)(3),菖蒲生物碱丙(Tatarine C)(4),Linarionoside A(5),Linarionoside B (6),Annulatin (7),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Isorhamnetin-3-O-β-D-glucopyranoside)(8),山萘酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(Kampferol-3-O-β-D-galactopyranoside,Trifolin)(9),山萘酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Kampferol-3-O-β-D-glucopyranoside,Astragalin)(10),山萘酚(Kampferol)(11),槲皮素-3-O-β-D-吡哺半乳糖苷(Quercetin-3-O-β-D-galacto-pyranoside,Hyperin)(12),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,Isoquercetrin)(13),芦丁(Rutin)(14),槲皮素(Quercetin)(15),牡荆素(Vitexn)(16),2″-O-鼠李糖牡荆素(2″-O-Rhamnosylvitexin)(17),α-香树脂醇(α-Amyrin)(18),β-香树脂醇(β-Amyrin)(19),羽扇豆醇(Lupeol)(20),乌苏醇(Uvaol)(21),齐墩果酸(Oleanolic acid)(22),乌苏酸(Ursolic acid)(23),白桦酸(Betulinic acid)(24),19α-羟基乌苏酸(Pomolic acid)(25),19α,24-二羟基乌苏酸(19α,24-Dihydroxy ursolic acid) (26),Barbinervic acid (27),野蔷薇苷(Rosamutin) (28),胡萝卜苷(Daucosterol)(29),β-谷甾醇(β-Sitosterol)(30),原儿茶酸(3,4'-Dilhydroxy benzoic acid)(31),苯甲酸(Benzoic acid)(32),对羟基苯甲酸(p-Hydroxy benzoic acid)(33),丁二酸(Succinic acid)(34),其中化合物1和2为未见报道的新化合物,分别命名为柿叶酮(KakispyronC)(1)和柿叶酚(Xakispyxol)(2),化合物3,4,5,6,7,8,16,17,26,27,28为首次由柿属植物中分离得到的已知成分,化合物3,沈阳苗料大学协创七学位今仑j忆摘县4,5,6,7,8,16,17,18,19,20,25,26,27,28为首次由柿叶中分离得到的已知化合物。 本文综述了柿属植物化学成分及药理活性的研究进展,系统地总结了利用紫外、核磁共振、质谱、圆二色光谱及化学方法对黄酮碳昔类化合物进行结构解析的方法,总结了人中性粒细胞NADPH氧化酶的组成、激活过程以及自由基与疾病的关系。 在生物活性方面,本文对由柿叶中分离得到的5个叁菇类化合物(18,21,23,25,26)和5个黄酮类化合物(8,9,10,12,14)进行了与抗炎和抗氧化作用相关的生物活性的研究,并初步探讨了它们的构效关系。实验发现,5个叁菇类化合物和5个黄酮类化合物均对加LP诱导的人中性粒细胞自由基的产生显示浓度依赖性抑制作用,其中化合物25的作用最强。化合物8、9、12、14、23、25、26对PMA诱导的人中性粒细胞自由基的产生显示浓度依赖性抑制作用,其中化合物25的作用最强。而10、18、21则不显示抑制作用。化合物9、10、12、14对AA诱导的人中性粒细胞自由基的产生显示浓度依赖性抑制作用,而8、18、21、23、25、26在低浓度时对AA诱导的人中性粒细胞自由基的产生显示轻微的促进作用,在高浓度时则显示抑制作用。 实验发现化合物8、9、14、23、25、26能够抑制舰LP诱导的中性粒细胞45kDa蛋白质酪氨酸残基的磷酸化,进一步阐明了它们抑制自由基产生的机理。 测试了5个黄酮类化合物的溶血作用,发现在明显高于显示抑制活性的浓度下也不发生溶血作用。

卢涛[2]2007年在《柿资源叶片抗坏血酸多样性及其代谢的研究》文中提出抗坏血酸(ascorbic acid,ASA)即维生素C,是植物体内高丰度小分子抗氧化物质,它不仅在植物抵抗氧化胁迫中具有重要作用,也对人体的健康有着重要的影响。植物体内ASA含量受合成和再生能力的调控。L-半乳糖酸-1,4-内酯脱氢酶(L-GLDH)是公认的植物ASA合成的主要途径——L-半乳糖途径中ASA合成的最后一个关键酶,其活性大小与体内ASA含量存在一定的关系。抗坏血酸-谷胱甘肽循环(ASA-GSH)是ASA再生的主要途径。在这个循环中,抗坏血酸过氧化物酶(APX)利用ASA作为电子供体来清除H2O2,氧化生成单脱氢抗坏血酸(MDHA)和脱氢抗坏血酸(DHA),经单脱氢抗坏血酸还原酶(MDHAR)和脱氢抗坏血酸还原酶(DHAR)可还原成ASA。而GSH作为DHAR是作为DHAR还原DHA电子供体时,氧化生成的氧化型谷胱甘肽(GSSG)又可被谷胱甘肽还原酶(GR)再还原为GSH,从而完成ASA和GSH的再生。我国是世界上最主要的柿(Diospyros kaki L)生产国,其除果实具有较高的经济价值外,柿属植物的叶、花、皮、根、蒂均可入药,特别是柿叶的保健价值越来越引起人们的重视,其ASA含量比一般水果高数倍到数十倍。为进一步研究、开发与利用柿资源,本文以国家柿种质资源圃柿资源为试材,研究了柿资源叶片抗坏血酸(ASA)和谷胱甘肽(GSH)含量的多样性及其之间的关系,同时研究了中国柿品种ASA含量和代谢酶活性的多样性及它们之间的相互关系。取得的主要研究结果如下:(1)对国家柿资源圃75份柿资源ASA和GSH含量及氧化还原状态的多样性进行了比较研究,结果表明,在测试的75份柿资源中,T-ASA(总抗坏血酸)含量(27.17~147.20μmol/g)、T-GSH(总谷胱甘肽)含量(0.215~1.030μmol/g)及其氧化还原状态存在明显的多样性,其中在53种我国地方涩柿品种间的多样性尤为显着;柿叶片中T-ASA含量与ASA氧化程度间存在明显的负相关,R2=0.5207。而T-GSH与GSH氧化程度及ASA与GSH含量间不存在明显相关性,R2分别为0.1827和0.0589。这表明开发ASA保健产品及研究ASA在植物体内的形成机理方面的,柿资源叶片可作为候选材料,尤其我国地方品种。(2)通过对22个中国柿品种ASA含量及其代谢酶活性的研究,表明了中国柿品种叶片中不仅ASA和GSH水平存在多样性,而且关键合成酶L-GLDH及代谢酶APX,MDAHR,DHAR和GR活性间也存在明显的多样性。(3)通过对22个中国柿品种ASA含量及其代谢酶活性进行相关性分析发现,柿叶片中T-ASA含量与合成酶L-GLDH活性呈极显着相关性,而与APX,MDHAR和DHAR活性相关性不明显;同时,从个体上看,中国柿品种叶片中ASA含量与各代谢酶活性之间的关系也存在多样性。(4)对22个中国柿品种ASA含量及其代谢酶活性进行多元回归分析,并获得了线性回归方程。分析表明中国柿叶片中的ASA含量主要取决与其自身的合成能力,与合成酶L-GLDH活性尤为相关,同时还原酶MDHAR和DHAR活性通过对氧化还原程度的影响也对ASA含量及其氧化还原状态的保持起着重要作用,而APX活性、GSH水平等与之无明显关系。

林娇芬[3]2005年在《富含多种功效成分的柿叶保健茶的研究》文中研究说明柿叶为柿树科(Ebenaceae)柿树属(Diospyros)植物柿(Dispyros kaki L.f.)的新鲜或干燥叶。柿叶具有较高的营养价值和医疗保健作用。柿叶含有丰富的维生素C、芦丁、胆碱、黄酮甙、类胡萝卜素、多种氨基酸及铁、锌、钙等对人体健康有益的营养成分。柿叶具有抗菌消炎、生津止渴、清热解毒、润肺强心、镇咳止血、抗癌防癌等多种医疗保健功能。所以柿叶的开发利用就引起了人们的重视。有关于柿叶的化学成分含量已有报道,但是不同产地不同季节的柿叶的化学成分含量不同,而且未见有对柿叶化学成分含量的动态变化的报道。有关柿叶绿茶加工过程的工艺参数未见报道。 我省安溪县现有柿子园10万亩,是该县第一大水果,而有关其柿子叶还未进行开发利用。本课题对安溪油柿叶化学成分进行动态分析,以选取活性成分含量最高时期采收的柿叶为原料,并对柿叶绿茶加工过程的工艺参数进行控制,以便开发含有较高活性成分的优质保健柿叶茶,充分利用柿叶资源。研究结果如下: (1) 安溪油柿叶在7月份后已经基本长成,水分含量基本不变,而且各种化学成分叶绿素、类胡萝卜素、类黄酮、维生素C和多酚在9月份也都基本上处于其含量高峰期。考虑到柿果在9月份已座牢,在此期间采叶不但不影响果实生长,反而有利于通风透光;而10月份以后,柿叶开始老化,叶绿素、类胡萝卜素和维生素C含量下降,而且此时柿叶纤维素含量较高,不利于加工。因此,安溪油柿叶的适宜采收期为9月份。9月份采收的安溪油柿叶的主要营养成分含量高,氨基酸种类多且含量高,必需氨基酸和总氨基酸的比例达到45.7%,而且鲜叶含有丰富的矿物质和微量元素,可作为高营养、保健功能价值的资源加以开发利用。 (2) 萎凋增加了柿叶的可溶性糖、游离氨基酸和水浸出物含量,但是同时它也降低了类黄酮、多酚和Vc的含量,因此要注意萎凋时间的长短,从而达到即改进柿叶绿茶的香气、滋味,又不会极大地影响柿叶的活性成分。本试验通过对各指标的综合研究得出,柿叶的最适合萎凋时间为6h左右。 (3) 通过对柿叶绿茶杀青方法,鲜叶处理方法和不同的杀青工艺条件对柿叶绿茶主要成分、活性成分和感官品质的分析,得出柿叶鲜叶不切进行炒青机炒青最好,其最佳杀青工艺条件为:杀青温度150℃、杀青叶量0.6kg、杀青时间2min。 (4) 揉捻会增加柿叶绿茶的细胞破损率,从而也使绿茶的水浸出物含量增加,有利于提高柿叶绿茶的可冲泡性。柿叶绿茶采用炒干能够得到较适宜的主成分含量和活性成分含量,而且经过炒干的柿叶绿茶,色泽黄绿、柿叶香浓厚、滋味鲜醇回甘、叶底绿匀,感官评分高。炒干时要注意控制火候和时间,在炒制过程中还要经常翻动。安溪油柿叶绿茶的活性成分还保持在较高的水平,其营养成分、氨基酸和矿物质、微

张艳[4]2011年在《柿叶黄酮体外抗氧化活性及对小鼠急性肝损伤保护作用的研究》文中指出生物氧化是为需氧细胞的生命活动提供能量的过程。在正常生理状况下,氧化过程不断产生以氧为来源的自由基,如O2-·,·OH等,人们称之为活性氧(reactive oxygen species, ROS),我们机体内存在着一系列的酶系统和非酶系统不断地对自由基进行清除,从而保护细胞、组织免遭氧化损害,但在病理情况下,自由基产生过多会引起体内抗氧化体系不足或耗竭,氧化物和抗氧化物的平衡失调,引发氧化应激,诱发各种疾病,如癌症、衰老、肝硬化、风湿性关节炎、糖尿病以及神经组织退化疾病等。大量研究表明,合理服用一些抗氧化剂或自由基清除剂,可有效减轻自由基对机体的损伤,预防此类疾病的发生。上个世纪,一些人工合成的抗氧化剂如二叔丁基羟基甲苯(BHT)、没食子酸丙酯(PG)、叔丁基羟基茴香醚(BHA)和特丁基对苯二酚(TBHQ)等被广泛应用于食品工业领域,但其安全性受到人们的置疑,而天然抗氧化剂以其来源广、安全性高、抗氧化活性强等优点倍受人们青睐。因此,开发更多更好的天然抗氧化剂具有重要的现实意义。本文综述了柿叶资源概况、柿叶的化学成分及柿叶中主要成分黄酮类化合物的药理作用,测定了柿叶纯化物中槲皮素和山奈酚的含量,研究了柿叶粗提物和纯化物的体外抗氧化能力以及纯化物对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。通过以上研究,以期为开发和利用柿叶资源提供参考和实验依据。实验主要分四部分来进行:第一部分:柿叶黄酮(flavonoids of persimmon leaves, PLF)的提取和纯化。柿叶干燥粉末80g,70%乙醇,提取温度85℃,提取次数2次,料液比1:15,提取时间分别为4 h和2 h,合并提取液,6000 r/min离心10 min,上清液50℃减压浓缩,50℃烘干,得固体粉末状柿叶总黄酮粗提物PLF。将PLF粗提液依次用石油醚(petroleum ether)、氯仿(chloroform)、乙酸乙酯(ethyl acetate)、正丁醇(n-butanol)萃取3次,移除石油醚,其余各相萃取液在旋转蒸发仪上减压浓缩,将以上浓缩物在50℃烘箱中烘干称重,计算氯仿相(chloroform fraction,CF)、乙酸乙酯相(ethyl acetate fraction, EAF)、正丁醇相(n-butanol fraction, BF)及余相(surplus fractions, SF)得率及其黄酮的含量及纯度。第二部分:HPLC分析测定EAF(纯度为81.06%)中槲皮素和山奈酚的含量。以SinoChrom ODS-BP (250×4.6mm,5μm)为色谱柱;甲醇-0.4%磷酸溶液梯度洗脱,0~30 min内甲醇浓度由35%~60%;流速为1 mL/min;紫外检测波长:360 nm;柱温:室温;进样量:20μL。第叁部分:EAF和PLF体外抗氧化性能比较研究。采用DPPH法测定了PLF和EAF对1,1-二苯基-2-苦苯肼自由基(DPPH·)的清除能力;用NBT-NADH-PMS体系测定PLF和EAF对超氧阴离子自由基(O2-·)的清除作用;用Fenton法测定PLF和EAF对羟自由基(·OH)的清除能力;测定了PLF和EAF的还原能力以及采用Fe2+诱导的脂质过氧化反应对比分析了PLF和EAF的抗氧化能力。第四部分:EAF对CCl4致小鼠急性肝损伤保护作用的研究。采用不同浓度的EAF盐溶液灌胃7 d,1次/日,末次给药3 h后腹腔注射0.1%CCl4(20 mg/kg),建立小鼠急性肝损伤模型。造模24 h后处死小鼠,测定不同剂量的EAF对血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和碱性磷酸酶(AKP)活性,肝超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)、过氧化氢酶(CAT)活性及丙二醛(MDA)含量的影响,同时对肝组织进行病理学检查。主要的实验结果如下:1.PLF的提取及纯化:经提取得粗黄酮固体粉末质量为18.67 g,粗黄酮的得率为23.34%,总黄酮的含量为4.96%,黄酮纯度为22.175%:PLF经纯化后各相提取物得率SF(10.53%)>BF (3.00%)>CF(2.94%)>EAF(1.53%);各相黄酮含量为EAF(1.24%)>BF(1.02%)>SF(1.00%)>CF(0.39%);黄酮纯度为EAF(81.06%)>BF(34.10%)>CF(13.10%)>SF(9.46%)。2.HPLC分析:槲皮素和山奈酚进样量在0.04~0.60μg的范围内均有良好的线性关系,相关系数均为0.9981(n=6),槲皮素和山奈酚的平均回收率(n=6)分别为99.47%和102.7%,RSD值分别为0.903%和0.469%。EAF中槲皮素和山奈酚的平均含量分别为97.52±2.30 mg/g和103.6±3.73 mg/g。3.PLF和EAF体外抗氧化活性研究:纯化后的EAF较PLF有更强的清除羟自由基的能力,清除DPPH·、O2和·OH的IC50分别15.9μg/mL.59.0μg/mL、8.35μg/mL,此外,EAF表现出较强的还原力和抑制脂质过氧化能力(IC50=82.6μg/mL)4.EAF对CCl4诱导小鼠急性肝损伤的保护作用:不同剂量的EAF均显着地降低血清中ALT、AST、AKP值,增强肝中SOD、GPx、CAT的活性,降低肝组织匀浆中MDA的含量,减轻CCl4对肝脏细胞的病理损伤。

林娇芬, 林河通, 谢联辉, 林奇英, 陈绍军[5]2005年在《柿叶的化学成分、药理作用、临床应用及开发利用》文中研究表明柿叶具有广泛的生理活性而且价格低廉,为了进一步开发和利用我国丰富的柿叶资源,文中对国内外柿叶的化学成分、药理作用、临床应用及开发利用的研究概况进行综述,并提出了今后的研究方向。

张秀梅[6]2007年在《柿叶对黑素细胞黑素代谢影响的有效部位探讨》文中提出目的选择北京中医医院名老中医治疗黄褐斑的独特药味柿叶作为研究对象,用回流法和渗漉法提取柿叶,用液-液萃取和聚酰胺柱色谱法分离柿叶提取物,分析柿叶各种提取物中的主要成分,观察柿叶各种提取物对体外培养的黑素细胞黑素代谢的影响,探讨柿叶治疗黄褐斑的有效部位。方法以水和不同浓度的乙醇为溶剂,采用回流法和渗漉法提取柿叶;采用正交设计,以总黄酮含量为指标,筛选柿叶中总黄酮的最佳提取工艺,并按照最佳提取工艺制得柿叶80%乙醇回流提取物;用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取柿叶70%乙醇渗漉提取物,用聚酰胺柱色谱法分离纯化柿叶70%乙醇渗漉提取物和80%乙醇回流提取物;用薄层色谱(TLC)法分析柿叶各种提取物中的主要成分,用高效液相色谱(HPLC)法测定柿叶各种提取物中黄酮类成分芦丁、槲皮素和山柰酚的含量;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法,以熊果苷为阳性对照,考察柿叶各种提取物对体外培养的B-16小鼠黑素瘤细胞增殖作用的影响,绘制细胞增殖抑制率-药物浓度曲线,求出各药半数抑制率IC50;采用多巴氧化法,以熊果苷为阳性对照,考察柿叶各种提取物对体外培养的B-16小鼠黑素瘤细胞酪氨酸酶活性的影响,绘制酪氨酸酶活性抑制率-药物浓度曲线。结果(1)柿叶中总黄酮的最佳提取工艺为:柿叶最粗粉用25倍80%乙醇提取3次,每次提取时间依次为1.5h、1h和1h。(2)薄层色谱结果显示:柿叶提取物中含有叁萜类成分齐墩果酸、黄酮类成分芦丁、有机酸类成分原儿茶酸和鞣质没食子酸。(3)高效液相色谱法测定结果显示:同是回流提取,柿叶70%乙醇回流提取物中的芦丁、槲皮素和山柰酚含量与95%乙醇回流提取物中此叁成份含量相近,但醇提取物中的含量均>水提取物;而同是70%乙醇提取物,渗漉提取物中的芦丁、槲皮素、山奈酚含量>回流提取物;柿叶70%乙醇渗漉提取物经过液-液萃取分离后,80%以上的芦丁、槲皮素和近50%的山柰酚富集于乙酸乙酯部分中;柿叶70%乙醇渗漉提取物经过聚酰胺纯化,60%以上的芦丁、槲皮素和山柰酚富集于95%乙醇洗脱物中。(4)70%乙醇渗漉提取物的各萃取部分和柿叶粗提物对黑素细胞的增殖均有抑制作用,且呈量效关系。其中,70%乙醇渗漉提取物的IC50最低,与阳性对照熊果苷相当。(5)柿叶提取物在考察的浓度范围内,对黑素细胞酪氨酸酶活性的抑制率为低浓度优于高浓度,最佳浓度范围在12.5~50μg/mL。同一系列提取物比较的总体趋势是:中等极性>极性>非极性,如70%乙醇渗漉提取物>水提取物>95%乙醇提取物,70%乙醇渗漉提取物、乙酸乙酯萃取物>正丁醇萃取物、剩余水萃取物>氯仿萃取物。柿叶70%乙醇提取物的氯仿与乙酸乙酯萃取部分合并后对黑素细胞酪氨酸酶活性的抑制作用增强,但仍弱于70%乙醇总提取物;柿叶80%乙醇提取物的柱前水不溶部分、水洗脱部分和95%乙醇洗脱部分对黑素细胞酪氨酸酶活性的抑制作用均弱于柿叶80%乙醇总提取物,这个结果显示某一个纯化组分或某两个组分合并后,对黑素细胞酪氨酸酶活性的抑制作用均弱于纯化前的总提取物。结论柿叶通过多组分的协同作用来抑制黑素细胞的黑素代谢,极性部位稍优于非极性部位。

周悦[7]2016年在《中国民间防治糖尿病传统药用植物调查》文中研究指明糖尿病是一种由于胰岛功能缺失或减退、胰岛素抵抗等引起的代谢综合征。我国各族人民在长期的生产生活过程积累了丰富的关于糖尿病治疗的传统知识。本研究按照药用植物资源(植物物种)在传统医药(中药、民族药、民间药)体系中的使用这一主线,在开展全国范围内的药物志、地方志等文献研究的基础上,选择药用植物最为丰富的西南地区进行了民间防治糖尿病的药用植物实地调查,完成了用于治疗糖尿病的传统药用植物的整理,共调查收集了中国民间用于防治糖尿病的药用植物274种,涉及我国19个民族的传统药物知识,对涉及的药用植物信息进行了系统编目(包括药用植物的中文名、民族名、学名、科名、生活型、生境、分布、药用功效、药用部位、主要化学成分、药理学研究结果等)。以该编目中的信息为基础,利用统计学方法对我国防治糖尿病的药用植物的资源特征、利用特点等进行了统计分析,以期深入挖掘这些防治糖尿病药用植物及其传统应用中的现代科学知识内涵。本研究结果可以为防治糖尿病的植物资源综合开发利用提供参考。研究结果表明:(1)我国民间用于防治糖尿病的药用植物274种,来自84科、207属;(2)含被子植物264种、裸子植物4种、蕨类植物6种;(3)生活型以草本植物为主;(4)包含防治糖尿病植物种类最多的5个科分别为:菊科、蔷薇科、豆科、百合科、禾本科,所含物种数占总物种数的31.75%;(5)包含防治糖尿病植物种类最多的18个属是:石斛属、黄精属、姜黄属、党参属、菊叁七属、荨麻属、百合属、车前属、甘草属、青牛胆属、蓼属、大黄属、黄连属、杏属、蔷薇属、悬钩子属、石韦属、楤木属,这18属种防治糖尿病的药用植物占总物种数的22.26%;(6)使用时多以植株整体或地下部分入药;(7)基于物种名对涉及的274种药用植物进行信息检索,整理了文献记载及数据库收录的有关糖尿病防治的主要活性成分及药理学研究结果,其中具有糖尿病防治药理效应的植物265种,主要活性成分包括生物碱类、黄酮类、多酚类、蛋白质和多肽类、糖类、萜类、甾类、不饱和脂肪酸类、有机含硫化合物等,药理效应包括降血糖、降血压、调节脂代谢、抗氧化、抗炎、抑菌等;(8)编目中涉及国家重点保护植物28种,其中8种为我国特有种;(9)被《中华人民共和国药典》2015年版所收录的药用植物有158种;(10)可食用植物92种。基于上述调查和分析,建议如下:(1)我国民间用于糖尿病治疗的传统药用植物知识丰富,菊科、蔷薇科、豆科、百合科、禾本科中用于糖尿病防治的药用植物资源最多,相关研究可优先在这5个科的植物中开展;(2)有效成分已知的药用植物,可以对其同科、同属、同种的近源植物进行筛选,从中寻找具有相同或类似功能的活性成分或药物基源;(3)可以将某些特定化学成分作为活性指标对药用植物进行筛选,寻找新的药物资源;(4)大部分药用植物有必要进一步开展相关的应用基础研究,可以传统药物信息为线索进行实验设计和活性筛选,挖掘新的药用资源和药用价值;(5)加强野生药用植物资源保护,引导规范化栽培,利用生物技术促进药用植物产业化。

潘旭[8]2007年在《柿蒂化学成分研究和脱镁叶绿酸a甲酯的结构修饰研究》文中进行了进一步梳理本论文研究的是柿蒂(Calyx)化学成分和脱镁叶绿酸a甲酯的结构修饰。柿属(Diospyros L.)植物化学成分众多,具有多种生物活性。我们对柿蒂的化学成分进行了研究。利用反复硅胶柱色谱对柿蒂的70%甲醇提取物进行分离纯化,利用理化和光谱学分析(MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR、HMQC及HMBC)的方法进行结构鉴定。从提取物中分离得到四个化合物,经鉴定它们的结构依次为桦木酸(Betulinic acid)(1)(C_(30)H_(48)O_3;MW=456),Barbinervic acid(2)(C_(30)H_(48)O_5;MW=488),24-羟基齐墩果酸(24-Hydroxyoleanolic acid)(3)(C_(30)H_(48)O_4;MW=472)和19α,24-二羟基乌索酸(19α,24-Dihydroxyl ursolic acid)(4)(C_(30)H_(48)O_5;MW=488)。这四个化合物为首次从柿蒂中分离得到。经药理测定它们都具有一定的抗炎活性。二氢卟吩类衍生物被广泛应用于光动力疗法。为了寻求新的可以用于光动力疗法的二氢卟吩类衍生物,我们以螺旋藻为原材料,经过提取分离得到了含镁叶绿素a,进而合成了脱镁叶绿酸a甲酯,再对脱镁叶绿酸a甲酯的3位的乙烯基、20 meso-位氢和E环进行结构修饰得到了12个二氢卟吩类衍生物,除9和11外,其它均为新的衍生物,它们的结构经过光谱鉴定得到确证,旨在可以使它们的可见光吸收红移。另外由于引入了溴原子、羟基、硝基等高反应活性取代基,还可以此为合成砌块,引入一些亲酯性或者亲水性基团宋改善药物本身的溶解特性和对靶细胞选择性,构建不同结构的新型卟吩类光敏感剂,为寻求用于光动力疗法的药物奠定了基础。

侯小涛[9]2014年在《甘蔗叶化学成分及药效学研究》文中认为甘蔗叶为禾本科(Poaceae;Gramineae)甘蔗属(Saccharum)植物甘蔗(Saccharum sinensis Roxb.和Saccharum officinarum Linn.)的叶。甘蔗广泛种植于热带及亚热带地区的一百多个国家,全球种植面积达到1900多万公顷。我国为甘蔗种植大国,全国每年可出产甘蔗1500万吨,广西是我国甘蔗的主产区,产量约占全国的60%。但甘蔗叶作为在甘蔗种植过程中产生的农作物废弃物,尽管资源丰富,约占甘蔗的15%,但研究开发甚少,除少部分用作动物饲料,大部分都被焚烧和丢弃,造成极大的资源浪费和严重的环境污染。另一方面,我国中药资源面临着严峻的可持续发展问题,自然环境及物种的变化,无序采挖等因素加剧了中药资源紧缺的局面。因此,对这样既有药用价值同时又是农作物的资源进行研究,发现其新用途,对于中药资源保护和开发具有重要意义。本论文以白甘蔗Saccharum sinensis Roxb.的叶(简称甘蔗叶)为研究对象,开展了甘蔗叶的化学成分研究,以及不同极性部位提取物的降血糖活性筛选研究,甘蔗叶多糖的降血糖作用和机制研究,甘蔗叶多糖的神经保护作用、抗神经炎症活性研究,甘蔗叶总黄酮的抗炎活性研究以及甘蔗叶的急性毒性研究,为甘蔗叶的药用研究和开发提供了实验基础和科学依据。第一章甘蔗叶化学成分研究实验一甘蔗叶化学成分预实验摘要目的:采用系统预试法对两种不同栽培品种的甘蔗叶进行化学成分预实验,初步考察甘蔗叶的化学成分。方法:根据可能的化学成分类型,采用试管反应法对甘蔗叶的水、95%乙醇、石油醚提取物进行研究,通过各种化学成分的特有颜色反应和沉淀反应,对甘蔗叶可能含有的化学成分进行初步研究。结果:两种不同栽培种甘蔗叶所含成分类别基本相同,可能含有氨基酸、还原糖、多糖、苷类、有机酸、黄酮类、酚类、香豆素或内酯、植物甾醇、叁萜类等多种化学成分。结论:初步确定甘蔗叶中含有多种有效成分,提示其具有一定药用价值,为其进一步进行活性研究和化学研究提供了实验基础。实验二甘蔗叶二氯甲烷部位化学成分研究摘要目的:研究甘蔗叶二氯甲烷部位的化学成分。方法:采用硅胶色谱、凝胶色谱、聚酰胺色谱、中压柱色谱、高效液相柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和质谱、核磁共振谱等波谱数据分析鉴定化合物结构。结果:从甘蔗叶乙醇提取物的二氯甲烷部分中共分离得到12个化合物,鉴定了其中的10个,分别为3个酚酸及其酯类化合物:尼泊金甲酯(14)、对羟基肉桂酸甲酯(15)、丁香酸(20)、1个黄酮类化合物:7-(((2S,3R,4R)-3,4-二羟基-4-羟甲基-四氢呋喃-2)-氧)-2-3',4'-二羟基黄酮(22),2个倍半萜类化合物:去氢催吐萝芙叶醇(16)、催吐萝芙叶醇(18),1个环烯醚萜类化合物:地芰普内酯(27),1个单环氧木脂素类化合物:3-羟基(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-4-(羟甲基)二羟呋喃-2(3H)-酮(28),1个环木脂内酯类化合物:3a,7-二羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-6-甲氧基-3a,4,9,9a-四氢化萘并[2,3-c]呋喃-1(3H)-酮(29),1个含酚羟基的苯基庚酮类化合物:对羟基-3-甲氧基苯基1-庚酮(32)。结论:10个化合物均为首次从甘蔗叶中分离得到。实验叁甘蔗叶多糖的分离纯化、性质、组成和结构研究摘要目的:对甘蔗叶多糖的提取、分离纯化、性质、组成和结构进行系统研究。方法:采用水提醇沉法提取粗多糖,采用DEAE纤维素柱层析、Sephadex柱层析、QFF离子交换层析、Sepharcryl S-300凝胶层析进行分离纯化;采用高效凝胶渗透色谱(HPGPC)法进行分子量测定;采用柱前衍生高效液相色谱法进行单糖组成分析;采用红外光谱(IR)、一维核磁共振波谱(1D-NMR)、二维核磁共振波谱(2D-NMR)、甲基化和气质联用(GC-MS)分析等方法进行结构分析。结果:从甘蔗叶中分离得到8种多糖组分,对其中纯度较高的两种多糖组分SLP0A和SLP3A进行了进一步研究:SLP0A的纯度为95.1%,相对分子量为10.7kDa,总糖含量为82.7%,蛋白质含量为7.8%,糖醛酸含量为3.2%,主要由Glc、Gal、Ara、Man和少量Xyl、Rha、GlcA等单糖组成;SLP3A的纯度为88.7%,相对分子量为59.8kDa,总糖含量为70.8%,蛋白质含量为14.7%,糖醛酸含量为4.6%,主要由Gal、Ara、Glc和少量Xyl、Man、Rha、GlcA等单糖组成。SLP0A结构中不同端基糖环的构型根据信号不同分别为α-构型或β-构型:A端基可能为具有多种连接方式的α-Glc;B和D端基分别为→3)-L-Ara-(α-1→和→2,4)-L-Ara-(α-1→;C和E端基可能为少量存在的α-Xyl和α-Rha;F端基可能为β-Man;G和H端基可能为具有多种连接方式的β-Gal。在综合分析的基础上,给出了SLP0A的四种结构单元。结论:首次对甘蔗叶中多糖成分进行比较系统的化学研究,获得SLP0A和SLP3A等杂多糖。实验四甘蔗叶水提醇沉上清液化学成分研究摘要目的:对甘蔗叶水提醇沉的上清液部分进行化学成分研究。方法:采用D101大孔树脂柱层析、凝胶柱层析、中压反相制备色谱及制备型高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质和质谱、核磁共振谱等波谱数据分析鉴定化合物结构。结果:从甘蔗叶水提醇沉上清液部分中分离得到8个化合物,分别鉴定为1个木脂素类化合物:(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(2-(4-羟基3-甲氧基苯基)-3-(羟甲基)-7-(甲氧基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙氧基)-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-叁醇(1),2个苯戊酸类化合物:2,3,4,5-四羟基-5-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)戊酸(2)、5-3,5-二甲氧基-4-(((2S,3R,5S,6R)-3,4,5-叁羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-氧-苯基)-2,3,4,5-四羟基戊酸(9),1个苯甲酸衍生物:香草酸(11),2个苯环取代的丁四醇类化合物[1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)丁四醇(]3)、[1-(3,5-二甲氧基)-4-(((2S,3R,5S,6R)-3,4,5-叁羟基-6-羟甲基)四羟基-2H-吡喃-氧-苯基)1,2,3,4-丁四醇](8),1个简单苯丙素类化合物:[2-(2-(2,3-二羟基-3-(3,4,5-叁甲氧基苯基)丙氧基)-4,5-二羟基-6-(羟甲基)-四氢-2H-吡喃-3-氧-)-6-(羟甲基)-四氢-2H-吡喃-3,4,5-叁醇](4),1个苯乙酮类化合物:对羟基-3-甲氧基-苯乙酮(12)。结论:8个化合物均为首次从甘蔗叶中分离得到。第二章甘蔗叶药效学研究实验一甘蔗叶急性毒性实验研究摘要目的:研究甘蔗叶的急性毒性。方法:采用改良寇氏法、序贯法测定小鼠半数致死量(LD50),进行最大耐受量(MTD)和最大给药量实验,并观察毒性作用。结果:除甘蔗叶粗多糖未见毒性外,甘蔗叶水提液、30%醇提液、50%醇提液均有不同程度的中毒表现。结论:甘蔗叶具有一定毒性。实验二甘蔗叶多糖对PC12神经细胞的保护作用研究摘要目的:研究甘蔗叶多糖对PC12细胞的保护作用。方法:采用去血清和鱼藤酮诱导PC12细胞损伤,构建体外细胞模型,用甘蔗叶多糖组分RSLP1和RSLP1-2进行干预。结果:去血清、鱼藤酮作用于PC12细胞可明显导致细胞损伤,甘蔗叶多糖作用于去血清诱导损伤的PC12细胞模型,细胞存活百分率较模型组有所提高(P<0.05),对鱼藤酮损伤的PC12模型有弱的毒性,但无统计学意义。结论:甘蔗叶多糖具有细胞营养作用,可以抵抗去血清后的凋亡,对神经细胞的退行性病变可能有保护作用,但对氧化应激诱导的凋亡无抑制作用,机制有待进一步研究。实验叁甘蔗叶多糖抗神经炎症作用研究摘要目的:研究甘蔗叶多糖的体外抗神经炎症作用。方法:用LPS诱导BV2小胶质细胞产生一氧化氮(NO),构建体外细胞模型,用甘蔗叶多糖组分RSLP1和RSLP1-2进行干预。结果:10-5mol/L的甘蔗叶多糖对小胶质细胞炎症反应的抑制率跟10-7mol/L浓度阳性药姜黄素的抑制率相当。结论:甘蔗叶多糖具有一定的抗神经炎症活性。实验四甘蔗叶总黄酮抗炎作用研究摘要目的:研究甘蔗叶总黄酮的抗炎作用。方法:以甘蔗叶总黄酮灌胃给药,干预二甲苯致小鼠耳廓肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性及小鼠棉球肉芽肿增生叁种炎症模型。结果:与对照组比较,甘蔗叶总黄酮中、低剂量组能明显抑制二甲苯致小鼠耳肿胀(P<0.05),高剂量组小鼠耳廓肿胀程度极显着下降(P<0.01),且随剂量加大,其抑制效果逐渐增强;甘蔗叶总黄酮各剂量组能明显抑制醋酸致小鼠毛细血管通透性增加(P<0.05);甘蔗叶总黄酮高、中剂量组能明显抑制小鼠棉球肉芽肿的形成(P<0.05),低剂量组有作用趋势,但无统计学意义。结论:甘蔗叶总黄酮具有一定抗炎作用。实验五甘蔗叶提取物降血糖作用筛选研究摘要目的:研究甘蔗叶不同溶剂提取物对糖尿病小鼠的降血糖作用。方法:以不同极性的甘蔗叶提取物灌胃给药,干预肾上腺素诱导的糖尿病模型、四氧嘧啶诱导的糖尿病模型、链脲佐菌素诱导的糖尿病模型。测定小鼠空腹血糖值。结果:甘蔗叶水提物、50%醇提物、石油醚提取物、正丁醇提取物对肾上腺素所致的高血糖小鼠的血糖升高有抑制作用(P<0.05),而对正常小鼠血糖无明显影响;各种溶剂提取物对四氧嘧啶所致的糖尿病小鼠的血糖升高有不同程度的抑制作用(P<0.05);对链脲佐菌素所致的高血糖小鼠模型,甘蔗叶水提物、30%醇提物、50%醇提物、乙酸乙酯提取物有不同程度的抑制血糖升高的作用(P<0.05)。结论:甘蔗叶水提物、30%醇提物、50%醇提物对糖尿病小鼠具有比较明显的降血糖作用,可能为甘蔗叶降血糖的有效部位。实验六甘蔗叶多糖降血糖作用及其机制初步研究摘要目的:研究甘蔗叶多糖的降血糖作用,并探讨其作用机理。方法:采用STZ诱导的SD大鼠糖尿病模型,对甘蔗叶多糖进行降血糖作用研究。采用血糖仪检测血糖、ELISA法检测血清中胰岛素水平;HE染色检测胰岛炎症细胞浸润及胰岛结构;ELISA法检测血清中细胞因子IL-2、TNF-α和IL-17等的分泌水平。对其降血糖机理进行探讨。结果:甘蔗叶多糖能降低STZ诱导的糖尿病大鼠的血糖和胰岛素;对胰岛损伤有一定程度的保护作用;对糖尿病模型中IL-2、IL-17、TNF-α等因子的过度表达有一定抑制作用。结论:甘蔗叶多糖是甘蔗叶的降血糖活性部位,其机理可能与保护胰岛损伤、抑制炎症、调节免疫有关。

傅建敏, 梁晋军, 周道顺[10]2013年在《柿叶有效成分研究综述》文中研究指明柿叶为我国传统中药材。为满足现代生物医药发展需求,对柿叶有效成分种类及其提取、分离和检测方法,以及药理作用研究进展进行了综述。柿叶的主要成分包含机酸类、黄酮类、叁萜类、多酚类、挥发性成分、脂肪酸、香豆素类、植物甾醇、多糖以及胡萝卜素等,其医疗保健作用主要有治疗心脑血管疾病、抗氧化、抗癌、活血止血、抗菌、解热、抗老化、防晒等。综合上述内容,认为今后应加强不同种类柿资源叶片有效成分含量的遗传变异和时空变化等应用基础研究,并在此基础上培育有效成分含量高的叶用柿良种及原料林,从而为相关产业的可持续发展提供技术支撑和资源保障。

参考文献:

[1]. 柿叶化学成分及生物活性的研究[D]. 陈光. 沈阳药科大学. 2003

[2]. 柿资源叶片抗坏血酸多样性及其代谢的研究[D]. 卢涛. 西北农林科技大学. 2007

[3]. 富含多种功效成分的柿叶保健茶的研究[D]. 林娇芬. 福建农林大学. 2005

[4]. 柿叶黄酮体外抗氧化活性及对小鼠急性肝损伤保护作用的研究[D]. 张艳. 陕西师范大学. 2011

[5]. 柿叶的化学成分、药理作用、临床应用及开发利用[J]. 林娇芬, 林河通, 谢联辉, 林奇英, 陈绍军. 食品与发酵工业. 2005

[6]. 柿叶对黑素细胞黑素代谢影响的有效部位探讨[D]. 张秀梅. 首都医科大学. 2007

[7]. 中国民间防治糖尿病传统药用植物调查[D]. 周悦. 中央民族大学. 2016

[8]. 柿蒂化学成分研究和脱镁叶绿酸a甲酯的结构修饰研究[D]. 潘旭. 沈阳药科大学. 2007

[9]. 甘蔗叶化学成分及药效学研究[D]. 侯小涛. 广西医科大学. 2014

[10]. 柿叶有效成分研究综述[J]. 傅建敏, 梁晋军, 周道顺. 中南林业科技大学学报. 2013

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柿叶化学成分及生物活性的研究
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