论文摘要
乙酰羟酸合成酶（Acetohydroxyacid synthase, AHAS）是一类重要的除草剂靶标,但是靶向AHAS的抑制剂是所有除草剂类型中抗性最为严重的一类,因此设计具有反抗性的AHAS抑制剂显得尤为必要.本工作基于前期低抗性AHAS抑制剂结构,利用"构象柔性度分析"的设计策略合理增加分子柔性,设计并合成了13个含"双氧桥"结构的嘧啶水杨酸类抑制剂.目标分子均经过氢谱（1H NMR）、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱（HRMS）确证.酶水平活性结果显示,部分化合物对P197L突变体表现出了微摩尔水平的抑制作用,特别是2-（（4,6-二甲氧基嘧啶-2-基）氧基）-6-（2-氟-4-硝基苯氧基）-4-甲基苯甲酸（6l）对P197L突变体表现出了良好的反抗性.盆栽除草活性结果表明,个别化合物对抗性杂草播娘蒿具有一定的除草活性,其中2-（（4,6-二甲氧基嘧啶-2-基）氧基）-6-（2-氟苯氧基）-4-甲基苯甲酸（6b）在150g ai/ha浓度下,对敏感生物型播娘蒿和抗性播娘蒿均达到80%的除草防效,具有进一步深入研究的价值.
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文章来源
类型: 期刊论文
作者: 曲仁渝,严耀超,杨景芳,陈琼,杨光富
关键词: 乙酰羟酸合成酶,反抗性,突变体,构象柔性,抗性杂草
来源: 有机化学 2019年08期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室
基金: 国家重点研发计划(No.2018YFD0200102),国家自然科学基金(Nos.21837001.21772058)资助项目~~
分类号: TQ457.2
页码: 2303-2310
总页数: 8
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