论文摘要
目的从FDA已批准的药物库中,筛选可以干扰乙肝病毒核衣壳形成的药物。方法利用细胞模型SRluc-HBc6,通过分段荧光素酶互补实验来指示二聚体的形成,筛选靶向HBV核心蛋白二聚体形成的药物;对初筛出来的候选化合物,用颗粒凝胶电泳分析法鉴定其对HBV核衣壳形成的影响;用Southern blot方法鉴定候选药物对HBV DNA复制的影响。结果利用SRluc-HBc6细胞模型筛选了FDA批准的1 434种药物,第1轮筛选鉴定到5种药物:苯丁酸氮芥（Chlorambucil）、克拉屈滨（Cladribine）、亚甲蓝（Methylene Blue）、索拉菲尼（Sorafenib）、瑞格菲尼（Regorafenib）;进一步测试发现,苯丁酸氮芥可以减少HBV核心蛋白和核衣壳的形成,抑制HepAD38细胞中HBV DNA的复制。结论苯丁酸氮芥通过减少HBV核心二聚体和衣壳的形成来抑制HBV DNA的复制。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 袁怡,李治颖,魏霞飞,沈静,胡接力
关键词: 乙型肝炎病毒,核心蛋白,二聚体,苯丁酸氮芥
来源: 第三军医大学学报 2019年11期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工,药学
单位: 重庆医科大学感染性疾病分子生物学教育部重点实验室,重庆医科大学附属第二医院消化内科
基金: 国家自然科学基金(81671997,81871635)~~
分类号: R943
DOI: 10.16016/j.1000-5404.201811214
页码: 1059-1064
总页数: 6
文件大小: 1570K
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