导读:本文包含了分枝型聚乙二醇论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:和厚朴酚,纳米粒,抗肿瘤,分枝状聚乙二醇化聚合物
分枝型聚乙二醇论文文献综述
邱瀚弘,朱志军,张雪洁,王向涛,韩美华[1]（2018）在《药载比对和厚朴酚-分枝状聚乙二醇聚合物G2纳米粒形态及体外抗肿瘤活性的影响》一文中研究指出目的采用分支状聚乙二醇化聚合物G2制备不同药载比的和厚朴酚(HK)纳米粒,考察其稳定性、体外释放及细胞毒等体外表征,以期丰富现有的纳米载药系统并筛选合适的药载比。方法采用超声-蒸发法将有机相(HK和G2的丙酮溶液的混合相)缓慢注入到去离子水中,减压旋蒸除去有机溶剂即得HK-G2纳米粒(HK-G2-Nps),分别制备药载比为1∶1、2∶1、4∶1、8∶1的纳米粒。利用马尔文粒度分析仪测定HK-G2-Nps粒径、Zeta电位及聚合物分散性指数(PDI)值;高效液相色谱(HPLC)法测定各药载比载药量;用扫描电镜观察其形态;动态膜透析法进行体外释药试验;以乳腺癌4T1细胞为模型用MTT法评价质量浓度为50.0、10.0、5.0、2.5、1.0、0.5、0.1μg/mL的各药载比HK-G2-Nps细胞毒作用。结果各药载比HK-G2-Nps的粒径分布较为集中,分散较为均匀;载体G2的用量影响HK-G2-Nps的粒径大小,随着药载比的增加,粒径逐渐减小,载药量提高。稳定性结果显示,纳米粒室温下放置稳定;纳米粒在0.9%NaCl中粒径明显增大,在5%葡萄糖溶液、PBS缓冲液和血浆中可稳定存在。电镜结果显示,药载比为1∶1时,纳米粒没有均一的形态;药载比为2∶1时,纳米粒呈现出不规则的类球状;药载比为4∶1时,呈现出规则均一的球形;药载比达到8∶1时,纳米粒呈现出明显的立方柱状形态同时存在不规则球状。体外释放试验结果显示,在前24 h,纳米粒能够迅速释放,药载比为4:1时累计释放最高,可达70%左右;24 h之后,4个药载比均缓慢释放至120 h,药载比1∶1和2∶1的累计释放率均在60%左右,药载比4∶1和8∶1的累计释放率可达80%、89%。HK-G2-Nps各药载比4T1细胞增殖抑制率均大于游离组HK,药载比为4∶1时作用最显着,其中质量浓度50.0、10.0、2.5、1.0、0.5、0.1μg/mL显着高于HK组(P<0.05),半数抑制浓度(IC50)值为3.83μg/mL。结论成功筛选并制备药载比为4∶1的HK-G2-Nps,其对乳腺癌4T1细胞增殖抑制率大于HK。(本文来源于《药物评价研究》期刊2018年11期）
聂凡茹,艾汝经,周欣欣,郭一飞,韩美华[2]（2018）在《叁分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物的合成及其性能研究》一文中研究指出目的合成以叁分枝六聚乙二醇为亲水部分、以十二胺为疏水部分的新型两亲性分子叁分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物(PGDA),并对其理化性质进行考察。方法通过苯磺酰化、取代反应、还原反应、酯化后形成酰胺5步反应合成了PGDA。使用核磁和质谱确定其结构和相对分子质量;芘荧光探针法测量其临界胶束浓度;并考察PGDA在水溶液中的形态、37℃稳定性。结果两亲性分子PGDA被成功合成。质谱实测相对分子质量与理论相对分子质量1 171.69吻合;该两亲性分子在水中很容易自组装成胶束,临界胶束浓度为75 mg/L;PGDA胶束37℃孵育24 h粒径无明显变化、稳定性良好。结论成功合成了叁分枝六聚乙二醇为亲水部分和以十二胺为疏水部分的两亲性分子PGDA,其在水溶液中具有优良的胶束化行为,有望能作为一种药用辅料在难溶性药物的胶束等制剂中得到应用。(本文来源于《现代药物与临床》期刊2018年01期）
赵盼,胡蕾,杨桂春,陈祖兴[3]（2011）在《聚乙二醇支载四分枝琥珀酰亚胺的合成》一文中研究指出以分子量3 400的双羟基聚乙二醇(PEG)作为可溶性载体,与甲基磺酰氯反应得PEG支载的甲基磺酸酯,在碳酸铯的作用下,与5-羟基间苯二甲酸甲酯反应并在氢化铝锂作用下还原得PEG支载的四分枝羟基化合物,继续与丁二酸酐反应得到PEG支载的四分枝羧基化合物,在N-羟基琥珀酰亚胺作用下,制备结构新颖的功能基为琥珀酰亚胺的PEG支载的枝化状化合物,总产率为73.04%,产物经IR,1H NMR和13C NMR分析,结果与其结构相吻合.(本文来源于《湖北大学学报(自然科学版)》期刊2011年02期）
王孝杰[4]（2007）在《用于多肽药物定点修饰的分枝型聚乙二醇衍生物的研究》一文中研究指出PEG修饰技术是改良蛋白质及多肽药物最常用、最有效的手段之一,已日益成为生物制药领域的研究热点。有研究表明,具有分枝结构的PEG修饰剂比目前广泛使用的线性结构PEG修饰剂表现出更优越的特性,包括能够更有效地保护被修饰药物不被水解及酶解,从而大大延长其在体内的驻留时间;能够更多的保留被修饰药物的生物活性;能够更有效地降低被修饰药物的免疫源性和抗原性;能赋予被修饰药物更好的药动学特性等。因此,近年来PEG修饰技术开始向开发分枝结构修饰剂的方向发展。本论文分别从发散法(divergent)和会聚法(convergent)两条实验路线,对分枝型PEG衍生物的制备进行了系统的研究。发散法是以一个多活性中心的引发剂分子同时引发环氧乙烷(EO)发生多个聚合反应,从而形成以引发剂分子为中心的具有分枝结构的PEG衍生物。本论文分别采用了碱—多元醇引发体系以及Lewis酸—多元醇引发体系,通过控制反应条件得到了分子量可控的分枝型PEG衍生物,并从聚合的几步基元反应如链引发、链增长、链转移以及链终止机理来分析分枝型PEG的形成过程及产物结构。用碱-多元醇引发体系引发环氧乙烷聚合得到了以多元醇为中心核的分枝型PEG,采用不同的终止方法,可得到具有不同的活性末端的聚合物,但聚合产物分子量分布较宽。本论文提出了采用Lewis酸-醇引发体系引发EO聚合合成分枝型PEG的新方法,打破了采用阳离子聚合不能生成较高分子量PEG的传统观念。论文采用了ZnCl_2、TiCl_4和ZrCl_4叁种Lewis酸。通过改变Lewis酸与多元醇的摩尔比可以制得不同空间结构的聚合产物,通过改变多元醇与EO的摩尔比则得到了分子量可控的分枝型PEG。更为重要的是,采用不同的终止方法理论上可以得到具有各种不同活性末端的聚合物,这使其具有了更为广泛的潜在用途。此外,论文还对采用Lewis酸—醇引发体系引发聚合反应的机理进行了初步探讨,通过对大量实验现象及结果的分析提出了阳离子型配位聚合机理。会聚法是从现有的线性PEG衍生物出发,通过官能团反应,将多条(两条或两条以上)PEG链段连接到一个具有多官能团的中心核分子上,形成分枝结构。本论文分别以谷氨酸(Glu)和叁羟甲基氨基甲烷(Tris)为中心核分子,对二分枝结构和叁分枝结构的PEG衍生物进行了合成研究,系统探索了会聚法合成分枝结构PEG衍生物的合成方法和反应条件,并对相关反应机理进行了探讨。以Glu为中心核分子,在DCC/DMAP催化体系作用下,合成二分枝结构PEG衍生物。以Tris为中心核分子时,首先用Boc保护Tris上的氨基,然后将mPEG端基依次进行羧基化、酰氯化等活化处理,最后通过酰氯与羟基的官能团反应合成出叁分枝结构PEG衍生物。其中,论文对mPEG端基的羧基化提出了新的实验路线,通过丙烯腈与mPEG在水相中发生加成反应,然后水解得到mPEG-COOH。为了减小会聚法合成的分枝型PEG修饰剂在修饰反应中的位阻效应,本文设计并合成了一种通用型间隔臂分子——6-马来酰亚胺基己酸(6-MICA)。6-MICA采用两步法合成,首先通过马来酸酐和6-氨基己酸反应生成中间产物6-马来酸酰胺基己酸(6-MACA),然后中间产物通过发生闭环反应生成最终产物。第一步开环反应采用双液体系,并利用正交设计方法优化反应条件,产率超过90%;第二步闭环反应通过筛选催化剂及带水剂确定了最优反应条件,以叁乙胺为催化剂,甲苯为溶剂兼带水剂,回流温度反应脱水闭环合成最终产物。论文以6-MICA对所合成的二分枝结构PEG衍生物进行了改进。在“DCC/HOBt”催化体系作用下将间隔臂分子接到二分枝结构PEG衍生物上,通过所合成的MICA-Glu-mPEG_2对多肽药物Tα1进行修饰,修饰剂与药物偶联迅速,反应进行完全。对修饰后的多肽药物进行了生物体内代谢测试。结果表明,修饰后的药物具有较好的药代动力学曲线,与未修饰药物相比,经本论文合成的分枝型PEG修饰剂修饰后,血药浓度波动变小,体内循环半衰期延长。(本文来源于《国防科学技术大学》期刊2007-10-01）
何明磊,苏志国[5]（2003）在《合成分枝型聚乙二醇的简便新方法》一文中研究指出以赖氨酸和 m PEG5 0 0 0为起始物 ,利用多肽合成中常用的保护、缩合和脱保护等方法合成了在生物医学领域中具有重要应用价值的分枝型聚乙二醇 .用该方法形成的分枝型 PEG在有机相中以缩合反应的方式一步完成 ,反应条件温和 ,且有较高的产率 (6 1 % ) .各步产物的表征都与其结构一致 .最终产物分枝型PEG的 1 H NMR的表征结果与其结构吻合 .(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2003年08期）
分枝型聚乙二醇论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的合成以叁分枝六聚乙二醇为亲水部分、以十二胺为疏水部分的新型两亲性分子叁分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物(PGDA),并对其理化性质进行考察。方法通过苯磺酰化、取代反应、还原反应、酯化后形成酰胺5步反应合成了PGDA。使用核磁和质谱确定其结构和相对分子质量;芘荧光探针法测量其临界胶束浓度;并考察PGDA在水溶液中的形态、37℃稳定性。结果两亲性分子PGDA被成功合成。质谱实测相对分子质量与理论相对分子质量1 171.69吻合;该两亲性分子在水中很容易自组装成胶束,临界胶束浓度为75 mg/L;PGDA胶束37℃孵育24 h粒径无明显变化、稳定性良好。结论成功合成了叁分枝六聚乙二醇为亲水部分和以十二胺为疏水部分的两亲性分子PGDA,其在水溶液中具有优良的胶束化行为,有望能作为一种药用辅料在难溶性药物的胶束等制剂中得到应用。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
分枝型聚乙二醇论文参考文献
[1].邱瀚弘,朱志军,张雪洁,王向涛,韩美华.药载比对和厚朴酚-分枝状聚乙二醇聚合物G2纳米粒形态及体外抗肿瘤活性的影响[J].药物评价研究.2018
[2].聂凡茹,艾汝经,周欣欣,郭一飞,韩美华.叁分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物的合成及其性能研究[J].现代药物与临床.2018
[3].赵盼,胡蕾,杨桂春,陈祖兴.聚乙二醇支载四分枝琥珀酰亚胺的合成[J].湖北大学学报(自然科学版).2011
[4].王孝杰.用于多肽药物定点修饰的分枝型聚乙二醇衍生物的研究[D].国防科学技术大学.2007
[5].何明磊,苏志国.合成分枝型聚乙二醇的简便新方法[J].高等学校化学学报.2003
标签：和厚朴酚; 纳米粒; 抗肿瘤; 分枝状聚乙二醇化聚合物;