双靶向配体化力达霉素在大鼠体内药动学及组织分布和排泄

论文摘要

目的研究双靶向配体化力达霉素（DTLL）在大鼠体内的药动学特征及组织分布和排泄。方法单次iv给予Wistar大鼠[125I]DTLL,给药剂量为2625 kBq·0.05 mg-1·kg-1。分别收集0～6 h内组织样本、0～24 h内血清样本以及0～168 h内尿液、粪便和胆汁样本,用液体闪烁仪分别检测样品放射性浓度,用WinNonlin软件和非房室模型统计矩法计算药动学参数,并分析[125I]DTLL在体内的分布和排泄。结果DTLL原型药物的曲线下面积(AUC0-∞)为（184±33）h·μg·L-1,半衰期(t1/2)为（3.98±0.75）h,清除率（Cl）为（278±41）mL·h-1·kg-1。[125I]DTLL iv给予大鼠后,广泛分布于全身各组织中,在主要脏器中均未发现蓄积现象;给药后0～168 h,粪便和尿液累积排泄分数分别为（10.4±6.6）%和（82.5±2.6）%,经粪尿总排泄量可达给药剂量的（92.9±7.4）%。结论 DTLL iv给予健康Wistar大鼠后可迅速分布于全身,可能不能通过血脑屏障,DTLL主要通过粪尿途径排泄。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 叶程,曹睿,宋文凭,张玉民,樊慧蓉,刘鉴峰,李亮,邵荣光

关键词: 双靶向配体化力达霉素,同位素,药动学

来源: 中国药理学与毒理学杂志 2019年08期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技

专业: 药学

单位: 中国医学科学院医药生物技术研究所,中国医学科学院放射医学研究所

基金: 国家科技重大专项（2014ZX09201042-002）,国家自然科学基金（81472787）,中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目协同创新团队项目（2016-I2M-3-013）~~

分类号: R965

页码: 595-600

总页数: 6

文件大小: 1320K

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