论文摘要
以苯乙酮与取代苯甲醛（1a～1e）为起始原料,在碱性条件下制得中间体查尔酮（2a～2e）;在超声辅助下,合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物（3a～3e）,其中3a、3d和3e为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR, IR和MS（ESI）表征。研究了3a～3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明:4-（2-甲氧基苯基）-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2（1H）-硫酮（3b）抑制酪氨酸酶活性最好,IC50为0.676 mmol·L-1,与阳性对照曲酸相当。以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明:3b为竞争型抑制剂,苯环可能为其活性基团。
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文章来源
类型: 期刊论文
作者: 周伟,陈斯琴,刘进兵
关键词: 超声辅助,嘧啶硫酮,合成,抗氧化活性,抑制酪氨酸酶活性,抑制葡萄糖苷酶活性,分子对接
来源: 合成化学 2019年12期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 化学
单位: 邵阳学院食品与化学工程学院
基金: 湖南省教育厅重点项目(15A172),邵阳学院研究生科研创新项目(CX2018SY048)
分类号: O626.41
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19222
页码: 952-956
总页数: 5
文件大小: 605K
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标签：超声辅助论文; 嘧啶硫酮论文; 合成论文; 抗氧化活性论文; 抑制酪氨酸酶活性论文; 抑制葡萄糖苷酶活性论文; 分子对接论文;