导读:本文包含了特窗酸论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:乙酸乙酯,活性,乙酰,衍生物,杀虫,硫脲,羰基。
特窗酸论文文献综述
赵宇,关爱莹,李婉祯,王卫伟,刘鑫磊[1]（2019）在《新型特窗酸肼基衍生物的合成、杀菌及杀虫活性（英文）》一文中研究指出设计合成了一系列新型3-乙酰基-4-肼基-5,5-二取代特窗酸和(E/Z)-3-(1-肼基亚乙基)-5,5-二取代2,4-呋喃二酮衍生物,意外得到4个5-甲基吡唑-4-羧酸甲酯,它们的结构经过HR-ESI-MS, 1H NMR, 13C NMR和X射线衍射的表征.这些肼基与氨基衍生物的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出对测试植物病原菌中等至优异的杀菌活性.如在400μg/m L浓度时化合物5G,5H,5I和5i对炭疽病菌有100%的活体抑制活性,化合物5G对霜霉病菌、白粉病菌和锈病病菌的活体抑制活性均为100%.在600μg/m L浓度时化合物5b, 5E和6F对小菜蛾,化合物6A, 6g和6H对桃蚜以及化合物6b对朱砂叶螨的死亡率均为100%. 5,5-螺环己基可以显着提高特窗酸衍生物的杀菌活性,取代肼基的引入可以获得更高的杀虫杀螨活性.化合物5G和5i是最有潜力作为研发新型杀菌剂进行结构修饰的先导化合物.(本文来源于《有机化学》期刊2019年05期）
罗年华,王勇,郑大贵,张小兰,胡昕[2]（2018）在《手性特窗酸类化合物的合成》一文中研究指出考察了一系列手性吡咯烷叔胺硫脲催化剂对4-氯代乙酰乙酸乙酯与亚胺的不对称Mannich/Cyclization串联反应的催化性能,合成了一系列具有潜在生物活性的手性特窗酸类衍生物,产率62%~92%,对映选择性68%~96%,产物结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和HR-MS确证。并对反应条件进行了优化,对反应机理进行了推测。(本文来源于《合成化学》期刊2018年09期）
陈议亮[3]（2018）在《新型3-乙酰基硫代特窗酸衍生物的设计、合成及生物活性研究》一文中研究指出天然产物具有生物活性多样、作用机理独特、易降解和与环境相容性较好等特点,在新农药创制研究中不仅可以直接开发利用,也可以作为先导化合物进行进一步研究、开发新农药品种。以五元杂环为中心的天然产物特胺酸、特窗酸、硫代特窗酸具有抗菌、抗病毒、除草等多种医用和农用生物活性。本文以具有抑菌活性的内生真菌代谢产物特胺酸为先导化合物,利用生物等排电子原理和“天然产物共同药效团导向”策略,设计合成了53个结构新颖的具有五元杂环骨架硫代特窗酸衍生物,通过~1H NMR、~(13)C NMR、HRMS和X-晶体衍射等分析手段确定了目标化合物结构,并分别测试了目标化合物对苹果腐烂病菌、玉米叶斑病菌、小麦赤霉病菌、番茄枯萎病菌等4种植物病原菌的抑菌活性。生物活性结果表明,部分化合物对4种植物病原菌具有较好的抑制活性,结构与活性之间存在一定的构效关系,研究结果为今后进一步深入开展此类研究工作打下了一定的基础。具体内容如下:1、具有五元杂环骨架硫代特窗酸化合物的设计、合成以天然活性产物特胺酸为先导化合物,进行特胺酸母体结构化合物设计,在3,4,5号位进行结构修饰优化,合成了53个结构新颖的硫代特窗酸衍生物。2、目标化合物的生物活性测定及构效关系的研究活性结果评价表明,在浓度为50 ug/mL作用不同植物病原菌,大多数目标化合物对苹果腐烂病菌、玉米叶斑病菌、小麦赤霉病菌、番茄枯萎病菌均表现出一定的抑制活性。其中化合物12g、12j和12o对苹果腐烂病菌EC_(50)分别为4.482μg/mL、6.108μg/mL、4.125μg/mL;对玉米叶斑病菌EC_(50)分别为5.254μg/mL、1.882μg/mL、3.070μg/mL;对小麦赤霉病菌EC_(50)分别为3.058μg/mL、10.661μg/mL、3.634μg/mL;对番茄枯萎病菌EC_(50)分别为7.809μg/mL、4.502μg/mL、4.059μg/mL,表现出较好的抑菌活性和广谱性,与现有农药嘧菌酯、氟吡菌酰胺、多菌灵离体活性相当,具有进一步研究开发价值。3、目标化合物对植物病原菌作用机制探讨化合物(12a,12d,12g,12o)对苹果腐烂病菌脂肪酸合成酶具有明显的抑制作用,其IC_(50)分别为6.1,5.3,6.2和4.9μg/mL。通过化合物12o与脂肪酸合成途径酶β-酮基酰基-ACP合成酶(C171Q KasA)分子对接显示,化合物12o在活性位点部位含有氢键供体,能与β-酮基酰基-ACP合成酶的活性位点(催化叁联体Cys112-His244-Asn274)形成氢键作用,化合物的噻吩环与Phe404上苯环形成π-π堆积作用,其余部分沿着细长的活性口袋向外延伸,并可与附近残基作用,从而占据活性通道阻止酶底物乙酰-CoA的进入,达到抑制效果。(本文来源于《安徽农业大学》期刊2018-06-01）
刘,张博宇,郭文岗,陈萍,李灿[4]（2014）在《基于异特窗酸结构的手性催化方法学研究》一文中研究指出手性异特窗酸及其氮类似物(3-取代吡咯烷-2-酮)在天然产物中广泛存在(Fig.1),含有此两类结构的化合物具有重要的生理活性。然而合成这两类手性结构的催化方法学并不多见。发展手性催化反应来合成各种取代的手性异特窗酸及3-取代吡咯烷-2-酮非常重要。(本文来源于《手性中国2014学术研讨会论文摘要集》期刊2014-09-29）
戴涛[5]（2011）在《特窗酸类化合物的合成及抗菌活性研究》一文中研究指出抗生素的长期、广泛使用以及临床滥用所导致的致病菌耐药性产生是当今感染性疾病临床治疗上的一大难题,开发具有新作用机制或新作用靶点的创新抗菌药物已成为对抗耐药性的重要途径,也是当前的研究热点。特窗酸衍生物是一类含有五元内酯环结构单元的化合物,具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗炎等多种生物活性。在细菌细胞壁合成过程中,特窗酸衍生物能够抑制Mur酶的活性,从而达到抗菌作用,因此是一类具有研究开发潜力的抗菌先导化合物。五元内酯环的高反应活性也使其作为重要的中间体,在有机合成中得到了广泛的应用。细菌细胞壁合成过程中的酶MurB由3个结构域组成,一个亲水结构域和两个疏水结构域,亲水结构域为催化中心,其催化肽聚糖合成中UDP-Glc-NAc- enolpyruvate与FAD、NADPH反应生成UDP-MurNAc。本文依据2007年Le Gall等研究发现的特窗酸衍生物与MurB酶相互作用产生的MurB酶-特窗酸复合物晶体结构特征,设计、合成了24个特窗酸衍生物,其中包括20个3-芳基取代特窗酸和4个3-烷基取代特窗酸。针对设计的特窗酸及其衍生物的结构特点,发展了一条以芳香乙酸和α-溴代酸酯为原料,经酯化、Dieckmann酯缩合反应合成3-芳基取代特窗酸的合成路线,通过各步反应优化获得了适合于制备各种3-芳基取代特窗酸的合成路线,并利用该路线成功制备了20个3-芳基取代特窗酸,产率42.3%～83%,采用IR、MS、1H NMR、13C NMR对合成的目标化合物进行了结构确证。同时,还发展了以乙酰乙酸乙酯为原料,经烷基取代、溴代、环合反应合成3-烷基取代特窗酸的合成路线,通过各步反应优化获得了适合于制备3-烷基取代特窗酸的合成路线,并利用该路线成功合成了4个3-烷基取代特窗酸,产率38%～43%,采用IR、MS、~1H NMR、~(13C) NMR对合成的目标化合物进行了结构确证。采用微量稀释法,以常见病原菌大肠杆菌(ATCC 25922)和金黄色葡萄球菌(ATCC 25923)为受试菌,对所合成的24个化合物进行初步的体外抗菌活性研究。获得了各化合物的MIC值,通过MIC值发现所合成的24个化合物中,DT-15和DT-17对大肠杆菌的抑菌活性最强(MIC=8),DT-1、DT-3、DT-6、DT-7、DT-10、DT-11、DT-13其次(MIC=32),DT-24最弱;受试化合物对金黄色葡萄球菌的抑菌活性大多数较差,而化合物DT-2、DT-8、DT-17、DT-18具有中等强度的抑菌活性(MIC=32),说明受试化合物对革兰氏阴性菌的抑菌活性高于革兰氏阳性菌。根据合成的3-芳基取代特窗酸和3-烷基取代特窗酸结构及其抗菌活性数据发现:当特窗酸3位为苯环和萘环取代时有利于提高化合物的抗菌活性,并且苯环上引入卤原子时抗菌活性明显提高,氟原子取代时抗菌活性最强。从以上结果可以初步推断出:特窗酸母环3位上引入含卤原子的芳香族疏水大基团有利于提高该类化合物的抗革兰氏阴性菌活性。(本文来源于《广州医学院》期刊2011-06-01）
刘静[6]（2011）在《特窗酸的绿色高效合成方法研究》一文中研究指出特窗酸及其衍生物类型繁多、数量庞大,在自然界和我们的日常生活中分布都十分广泛。特窗酸及其衍生物是一类非常重要的有机化合物,具有很高的生物活性和药理活性,广泛应用于医药、农药和化工产品的生产制备。此类衍生物大多数都是通过特窗酸合成的,所以特窗酸是一种具有广泛应用的有机合成中间体。该类呋喃酮化合物的合成方法目前相关报道比较少,特别是特窗酸母体的合成更是少之又少,因此非常有必要研发高效可行的特窗酸的合成新方法。现行的合成特窗酸母体环的方法并不多,多采用有机溶剂,反应步骤多,反应条件苛刻,而且产率不高,有机溶剂和多步反应的副产物给环境带来了严重污染。本文以4-氯乙酰乙酸乙酯为主要原料,用水做溶剂,采用一步法合成了特窗酸,通过核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)等手段对化合物的结构进行了表征,并且通过正交试验设计,研究了反应温度、加碱量和碱浓度等因素对实验产率的影响,优化了合成条件。这一合成路线比文献报道的方法省略了反应步骤,方法简便,产率高,具有绿色环保特点,是一种环境友好的合成方法。(本文来源于《东北师范大学》期刊2011-05-01）
陈欢生[7]（2008）在《Ⅰ异特窗酸类化合物的高效合成方法研究Ⅱ P-Phos在胺偶联反应中的应用及其二氧化硅负载催化剂在前手性酮不对称还原中的应用》一文中研究指出化学科学与化学工程技术的进步为国民经济增长、人民群众生活水平的提高与社会的发展作出了十分重要的贡献。但另外一方面,传统的化学工业也产生了大量的工业污染,造成了严重的环境问题,危及到可持续发展。由此专家学者们提出了与传统治理污染不同的“绿色化学”概念,它是从源头解决污染问题的一门科学。理想的绿色化学对有机合成反应的要求是:1)高选择性,极少副产品,最好100%选择性;2)原子经济性,实现零排放;3)采用无毒、无害的原料;4)采用无毒、无害的催化剂和溶剂;5)高转化率。本论文以绿色化学为主线,介绍了两方面的工作:1.异特窗酸类化合物的高效合成方法研究;2.P-Phos在胺偶联反应中的应用及其二氧化硅负载手性催化剂在前手性酮不对称还原中的应用。本论文的第一部分工作:第二章我们以α-酮酸酯为基本原料,筛选了碱碱偶(B1/B2)作用体系,利用其催化活性的差异,实现了一瓶多组分多步系列反应,将Aldol缩合或Homo-aldol缩合、内酯化关环、3-OH衍生化等多个步骤连续协调地进行,发展出异特窗酸衍生物的高效合成方法。通过变换不同的烷基化/酰基化试剂或者酮酸酯,我们合成了45个新的异特窗酸衍生物。当采用叁甲基氯硅烷作为烷基化试剂时,由于Si-O键在酸的作用下极易水解,这也为我们高产率制备3-羟基异特窗酸提供了便捷的方法。同时,我们还对两种不同的酮酸酯之间的Aldol缩合进行了研究。本工作属于Aldol-酯交换-亲核取代叁步串联反应,具有有机小分子催化的特征,符合当今绿色化学发展的趋势。所用的试剂及原料均为常见和容易制备,所得到的产物具有重要的应用潜力。与一些传统的方法比较,该策略的反应条件极其温和、操作简便、合成效率高、底物适用范围广,对于构建结构复杂的丁烯羟酸内酯类化合物具有独到的优点。因此,该方法具有良好的学术意义和合成应用价值。第叁章我们对羟基异特窗酸化合物进行了进一步的衍生化。通过Suzuki反应,我们在异特窗酸的β位引入了芳基基团,合成了一系列的O-烷基化-β-芳基取代的异特窗酸化合物。在异特窗酸的β位引入了Br原子,因此该化合物同样可以用于Heck、Sonogashira等一些着名的有机反应中。这样,我们就为异特窗酸类化合物的进一步应用提供了新的途径。本论文的第二部分工作:第四章我们合成了配体P-Phos,对原有的合成方法作了些改进。将配体P-Phos应用于胺偶联反应的研究。通过对碱、溶剂和催化剂用量的筛选,确立了对胺偶联反应最优化的反应条件,该反应对溴代芳烃反应效果很好,对部分氯代芳烃,特别是氯代吡啶同样得到了令人满意的结果。该催化剂对水和空气不敏感,长期储存不失活性。对胺偶联反应的催化效果比较理想,因此是一种有应用前景的催化剂。第五章经过拆分,我们得到手性P-Phos配体,将其官能团衍生化后,负载在普通硅胶和中孔分子筛SBA-15上,得到固载手性配体。将固载手性配体分别和两种金属Ru络合,得到不同种的固载催化剂。将固载的催化剂用于前手性酮的不对称还原反应,发现配体的稳定性和催化活性很好,催化剂能够重复使用10次以上。但是,催化剂的对映选择性较差,没有获得高光学纯度的产物。(本文来源于《复旦大学》期刊2008-04-10）
康静[8]（2006）在《硫缩醛的催化胺（氨）解反应及其在特窗酸衍生物修饰中的应用》一文中研究指出二硫缩醛/酮是一类重要的有机合成中间体,自1885年被首次合成以来,在有机合成,尤其是多步合成或天然产物的合成中有重要的、广泛的应用。它可以作为潜在的羰基和亚甲基,还可以作为羰基的极性翻转试剂,和亲电体发生反应。近年来,二硫缩醛/酮的应用又有了新发展,Luh小组将二硫缩醛/酮在镍的催化下和格氏试剂发生了偶联成烯反应,Takeda由二硫缩醛/酮制备的亚烷基钛(Ⅱ)配合物和醛、酮、酯等发生偶联反应生成C-C双键。但至今为止,还没有应用二硫缩醛经胺解偶联生成C-N键的报道。本论文以拓展二硫缩醛/酮在有机合成中的应用为目的,研究了二硫缩醛/酮的胺解反应,在温和的条件下,成功的实现了特窗酸母体环上二硫缩醛的胺解成烯胺的反应,并成功的将此反应扩展到了β-羰基二硫缩醛类化合物。 1.在THF溶液中,Cu(OAc)_2·H_2O催化下,合成了10个3-(胺/氨基)亚甲基-5-(2—吡啶甲基)特窗酸,10个3-(胺/氨基)亚甲基-5-(4—吡啶甲基)特窗酸,4个3-(胺/氨基)亚甲基-5-氢特窗酸,并总结了伯胺、仲胺和芳胺与二硫缩醛/酮发生胺解反应的活性。 2.将底物由3-(1,3-二烷硫基)-4-羟基-5-吡啶甲基/氢特窗酸扩展到β-羰基二硫缩醛,合成了7个烯胺酮类化合物。结果表明,带有吸电子基团的β-羰基二硫缩醛也可以很好的和胺发生胺解反应生成烯胺。 本文合成了29个未见文献报道的新化合物,对他们进行了~1H NMR,~(13)CNMR和IR等表征,并对该反应的机理做了初步探讨。(本文来源于《东北师范大学》期刊2006-05-01）
潘玲[9]（2004）在《特窗酸和特窗胺衍生物的合成方法研究》一文中研究指出?-羰基二硫缩烯酮类化合物1是一类重要的有机合成中间体（其?,?位有亲电性，可作为1，3亲电体；其?位有亲核性，可作为亲核体），广泛应用于芳环、杂环化合物的合成中。特窗酸、特窗胺及其衍生物均是生物活性很高的五员杂环化合物，具有重要的研究与实用价值。因此，将?-羰基二硫缩烯酮与特窗酸/胺的合成相关联是一值得探讨的研究内容。 本文首先从3-（1，1-二烷硫基）亚甲基5-吡啶甲基特窗酸4出发，初步研究了含有二硫缩烯酮结构单元的特窗酸的反应取向。 (1) 各种芳醛为亲电体与4a的反应，用以探讨反应的取向。 (2) 各种Grignard试剂为亲核试剂与4a的反应及反应的取向。 研究结果表明，（1）含(-二硫缩烯酮的特窗酸衍生物其?位的次甲基氢比?侧链中与吡啶基直接相连的亚甲基的氢活泼，反应过程中，电子效应占一定的主导地位，空间效应作用较小。（2）其?位羰基较酯羰基活泼，易受亲核试剂进攻，烷硫基对化合物反应活性有一定的调控作用。在研究化合物性质的同时我们合成了?-（1，1-二烷硫基）亚甲基-γ-（1-羟基，1-吡啶基）甲基-?’-吡啶甲基-特窗酸5、?-（1，1-二烷硫基）亚甲基-?-烷/芳基-?-吡啶甲基特窗酸7和少量的羧酸衍生物6。 随后，本文以2-（1，1-二烷硫基）亚甲基-3-羰基-5-吡啶/芳基-4-戊烯酸为底物，合成了一系列二-2-（1，1-二烷硫基）亚甲基-3-羰基-5-吡啶/芳基-4-戊烯基二酰胺8，并通过分子内吡啶乙基化反应实现了该类化合物的双环合，将多个羰基、吡啶基和二硫缩烯基完整的引入到特窗胺母体环中，通过碳链将两个特窗胺（吡咯烷酮）母体联接在一<WP=5>起，合成了化合物9，其特窗胺母体结构预示着他们较高的生物活性。本文所用的合成方法步骤少，方法简单，引入的活泼官能团多，这些官能团仍可进行各类反应，为合成特窗胺衍生物提供了良好前体。 本文还讨论了所涉及的各类反应的反应机理，影响反应的主要因素和反应条件的控制与优化，并结合文献展望了环上具有二硫缩烯酮结构单元的特窗酸、特窗胺的进一步应用。 本文合成了24个未见文献报道的新化合物，对所得化合物进行了IR、1H NMR等表征。(本文来源于《东北师范大学》期刊2004-05-01）
特窗酸论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
考察了一系列手性吡咯烷叔胺硫脲催化剂对4-氯代乙酰乙酸乙酯与亚胺的不对称Mannich/Cyclization串联反应的催化性能,合成了一系列具有潜在生物活性的手性特窗酸类衍生物,产率62%~92%,对映选择性68%~96%,产物结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和HR-MS确证。并对反应条件进行了优化,对反应机理进行了推测。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
特窗酸论文参考文献
[1].赵宇,关爱莹,李婉祯,王卫伟,刘鑫磊.新型特窗酸肼基衍生物的合成、杀菌及杀虫活性（英文）[J].有机化学.2019
[2].罗年华,王勇,郑大贵,张小兰,胡昕.手性特窗酸类化合物的合成[J].合成化学.2018
[3].陈议亮.新型3-乙酰基硫代特窗酸衍生物的设计、合成及生物活性研究[D].安徽农业大学.2018
[4].刘,张博宇,郭文岗,陈萍,李灿.基于异特窗酸结构的手性催化方法学研究[C].手性中国2014学术研讨会论文摘要集.2014
[5].戴涛.特窗酸类化合物的合成及抗菌活性研究[D].广州医学院.2011
[6].刘静.特窗酸的绿色高效合成方法研究[D].东北师范大学.2011
[7].陈欢生.Ⅰ异特窗酸类化合物的高效合成方法研究ⅡP-Phos在胺偶联反应中的应用及其二氧化硅负载催化剂在前手性酮不对称还原中的应用[D].复旦大学.2008
[8].康静.硫缩醛的催化胺（氨）解反应及其在特窗酸衍生物修饰中的应用[D].东北师范大学.2006
[9].潘玲.特窗酸和特窗胺衍生物的合成方法研究[D].东北师范大学.2004
论文知识图
