多尼培南一水合物合成工艺改进

论文摘要

(2S,4S)-1-对硝基苄氧羰基-2-（N-叔丁氧羰基-N-氨基磺酰胺甲基）-4-乙酰硫基吡咯烷（2）经硫酸脱除叔丁氧羰基保护后,与1β-甲基碳青霉烯双环母核（MAP）经缩合反应得（4R,5S,6S）-3-[[（3S,5S）-1-对硝基苄氧羰基-5-（氨基磺酰胺甲基）-3-毗咯烷]硫]-6-[（1R）-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯（5）,5再经催化氢化脱保护得多尼培南一水合物（1）,总收率77%,纯度99.7%。最后一步中,本研究用乙酸乙酯-水代替THF-水作溶剂,避免了氯化镁的使用,解决了后处理抽滤难和成品灼残超标的问题;用钯炭代替雷尼镍和锌粉作催化剂,钯炭过滤后可循环套用,降低生产成本,且反应时间由6h缩短为3h。优化后的工艺反应条件更温和,操作简捷,更适合工业化生产。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 白文钦,宋传玲,肖友亮,唐贞波,张贵民

关键词: 多尼培南,广谱抗菌药,碳青霉烯类,多相反应

来源: 中国医药工业杂志 2019年07期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心

分类号: TQ465

DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.07.004

页码: 728-731

总页数: 4

文件大小: 276K

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