含脲砌块的4-氨基喹唑啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究（英文）

论文摘要

为了寻找新的具有靶向治疗作用的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含脲砌块的4-氨基喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝（MTT）法测定目标化合物对MCF-7（人乳腺癌细胞）、MGC-803（人胃癌细胞）、SW620（人结肠癌细胞）、A549（人肺癌细胞）四种肿瘤细胞的抗肿瘤活性.结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中2-（（4-（（3,4,5-三甲氧基苯基）-氨基）喹唑啉-2-基）-硫代）-N-（（3,4,5-三甲氧基苯基）氨基甲酰基）乙酰胺（10p）对MGC-803、SW620和A549三种细胞显示出最好的抗肿瘤活性, IC50值分别为（7.02±0.46）、（6.00±0.78）和（7.04±1.11）μmol·L-1,其抗肿瘤活性和阳性对照品吉非替尼相当.分子对接结果显示,化合物10p能与EGFR很好地结合,有可能成为潜在的抗肿瘤药物.

论文目录

1 Introduction

2 Results and discussion

2.1 Chemistry

2.2 Anti-tumor activity

2.3 Molecular modeling

3 Conclusion

4 Experimental

4.1 Materials

4.2 Chemistry

4.2.1 Synthesis of 2-mercapto-4-hydroxyquinazoline（6）

4.2.2 Synthesis of 2-（（4-hydroxyquinazolin-2-yl）thio）-N-（（3,4,5-trimethoxyphenyl）carbamoyl）acetamide（8）

3.2.3 Synthesis of 2-（（4-chloroquinazolin-2-yl）thio）-N-（（3,4,5-trimethoxyphenyl）carbamoyl）acetamide（9）

3.2.4 General procedure for the synthesis of 4-chloroquinazoline derivatives（10a～10r）

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 李二冬,孟娅琪,张路野,张洋,王继宽,张丹青,宋攀攀,辛景超,栗娜,郑甲信,可钰,刘宏民,张秋荣

关键词: 脲砌块,氨基喹唑啉,合成,抗肿瘤活性

来源: 有机化学 2019年10期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 郑州大学药学院,教育部药物制备关键技术重点实验室,新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心,河南省药物质量评价重点实验室

基金: Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81430085),the Natural Science Foundation of Henan Province(No.182300410321),the Technology Department Project of Henan Province(No.182102310249)~~

分类号: TQ463.5

页码: 2875-2881

总页数: 7

文件大小: 2908K

下载量: 145

相关论文文献

[1].新型4-氨基喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学 2015(01)
[2].7-氨基喹唑啉的合成[J]. 光谱实验室 2010(05)
[3].4-氨基喹唑啉的简便合成[J]. 化学试剂 2009(04)
[4].4-取代氨基喹唑啉类化合物的研究进展[J]. 精细化工中间体 2009(03)
[5].含苯并噻唑的4-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究（英文）[J]. 有机化学 2020(07)
[6].4-苯氨基喹唑啉类衍生物的合成、表征及晶体结构[J]. 有机化学 2011(06)
[7].微波辅助合成4-苯基氨基-7-氨基喹唑啉[J]. 精细化工中间体 2008(06)
[8].2-氨基喹唑啉类化合物的合成[J]. 化学试剂 2008(03)
[9].4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J]. 化学通报 2015(11)
[10].新型4-氨基喹唑啉衍生物的合成与抗癌活性研究[J]. 化学通报 2013(06)
[11].4-取代氨基喹唑啉的简便合成[J]. 化学试剂 2012(01)
[12].2,4-二氨基喹唑啉衍生物的抑菌活性研究[J]. 微生物与感染 2016(03)
[13].新型二唑类4-氨基喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学 2015(04)
[14].2-取代苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J]. 有机化学 2016(05)
[15].6-三氮唑-4-氨基喹唑啉类新型抗肿瘤药物的合成及活性研究[J]. 中国新药杂志 2014(14)
[16].2,4-二氨基喹唑啉和2,4-二氨基吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成[J]. 有机化学 2014(02)
[17].2,4-二氨基-6-甲基-7-取代苄氨基喹唑啉定量结构活性关系研究[J]. 运城学院学报 2008(05)
[18].苯基氨基喹唑啉衍生物的合成及体外抗白血病的活性研究[J]. 中国石油和化工标准与质量 2012(14)
[19].4-苯基氨基喹唑啉衍生物的合成及体外抗白血病活性研究[J]. 有机化学 2010(07)
[20].N-(2-(7-氯-4-氧代-2-苯氨基喹唑啉-3(4H)-基)乙基)酰胺的合成[J]. 化学与生物工程 2014(12)
[21].4-芳氨基喹唑啉类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J]. 化学试剂 2014(10)
[22].6,7-二甲氧基-2-(1-吡咯烷)-4-[5-(1-吡咯烷)戊烷基]氨基喹唑啉的合成[J]. 化学试剂 2015(10)
[23].具有烷基化功能基团的EGFR酪氨酸激酶抑制剂研究进展[J]. 化学试剂 2014(06)
[24].新型氨基喹唑啉化合物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学 2015(01)
[25].依诺格雷的合成工艺研究[J]. 中国药物化学杂志 2012(04)
[26].4-苯胺喹唑啉类化合物的合成与抗癌活性初步研究[J]. 化学通报 2014(10)
[27].喹唑啉类衍生物的合成及抗癌活性研究进展[J]. 广州化工 2012(05)

标签：脲砌块论文; 氨基喹唑啉论文; 合成论文; 抗肿瘤活性论文;

含脲砌块的4-氨基喹唑啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究（英文）

论文摘要

论文目录

文章来源

相关论文文献

猜你喜欢