熊果酸/PF127/TPGS-多柔比星混合纳米胶束的制备及其体外释药特性研究

熊果酸/PF127/TPGS-多柔比星混合纳米胶束的制备及其体外释药特性研究

论文摘要

目的:制备熊果酸(UA)/Pluronic F127(PF127)/聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)-多柔比星(DOX)混合纳米胶束,并对其进行表征和体外释药特性研究。方法:采用薄膜水化法制备UA/PF127/TPGS纳米胶束;以UA包封率为指标,结合单因素试验结果,通过L9(34)正交试验设计对处方中的UA投药量、PF127与TPGS的摩尔比、水化温度、水化体积进行优化并验证。在琥珀酰化TPGS的基础上,合成TPGS-DOX,与UA/PF127/TPGS混合制备UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束,考察其外观、粒径、临界胶束浓度(PF127/TPGS),采用透析袋扩散法考察其体外释药行为。结果:UA/PF127/TPGS纳米胶束的最优制备工艺为UA投药量8 mg、PF127与TPGS的摩尔比3∶7、水化温度50℃、水化体积4 mL,所得纳米胶束中UA的平均包封率为89.00%(RSD=0.43%,n=3)。在此基础上所制UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束溶液澄清且带有乳光;呈类球形且大小均匀,平均粒径为(115.00±9.42)mm;PF127/TPGS(摩尔比3∶7)的临界胶束浓度为0.001 3%。该混合纳米胶束中UA、DOX的体外释放均较其原料药或对照品明显减缓,胶束中两种药物的释药过程均符合Weibull方程。结论:本研究成功制备了UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束,其粒径均匀且系统稳定性好,并具有较好的缓释效果。

论文目录

  • 1 材料
  •   1.1 仪器
  •   1.2 药品与试剂
  • 2 方法与结果
  •   2.1 UA含量测定
  •     2.1.1 色谱条件
  •     2.1.2 溶液的配制
  •     2.1.3 专属性考察
  •     2.1.4 线性关系考察
  •     2.1.5 定量限与检测限考察
  •     2.1.6 精密度、准确度、重复性、加样回收率和稳定性试验
  •   2.2 DOX含量测定
  •     2.2.1 色谱条件
  •     2.2.2 溶液的配制
  •     2.2.3 专属性考察
  •     2.2.4 线性关系考察
  •     2.2.5 定量限与检测限考察
  •     2.2.6 精密度、准确度、重复性、加样回收率和稳定性试验
  •   2.3 UA包封率和载药量测定
  •   2.4 UA/PF127/TPGS纳米胶束处方工艺优化
  •     2.4.1 单因素试验
  •     2.4.2 正交试验
  •     2.4.3 验证试验
  •   2.5 TPGS-DOX的合成与表征
  •     2.5.1 合成
  •     2.5.2 表征
  •   2.6 UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束的制备及表征
  •     2.6.1 制备
  •     2.6.2 形态观察与粒径测定
  •     2.6.3 临界胶束浓度(CMC)测定
  •   2.7 体外释药特性研究
  • 3 讨论
  •   3.1 色谱条件的优化
  •   3.2 混合纳米胶束载体的选择
  •   3.3 混合纳米胶束的制备及体外释药特征分析
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 陈洋洋,耿雪,屈子卉,李雪莹,王琪,霍元子,郝若祎,阎雪莹

    关键词: 熊果酸,多柔比星,聚乙二醇维生素琥珀酸酯,混合纳米胶束,正交试验,体外释放

    来源: 中国药房 2019年20期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,材料科学,药学

    单位: 黑龙江中医药大学药学院

    基金: 黑龙江省自然科学基金(重点项目)资助项目(No.ZD2016019)

    分类号: R943;TQ460.4;TB383.1

    页码: 2789-2795

    总页数: 7

    文件大小: 1777K

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