导读:本文包含了半合成论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:青霉素,氨基,防锈剂,平板,紫杉醇,生物,化学合成。
半合成论文文献综述
甘万里,陈王觅,李想,衣守志,张颖[1]（2019）在《改性十二烯基琥珀酸在半合成切削液中的应用》一文中研究指出以十二烯基琥珀酸(T746)、甲醇、二乙醇胺为原料,采用两步法合成了一种水溶性防锈添加剂十二烯基琥珀酸二乙醇酰胺(T746-X),通过正交试验确定最佳反应条件。采用傅立叶变换红外光谱仪表征有机合成产物的结构;通过湿热法、电化学极化曲线和交流阻抗谱(EIS)研究其在水基切削液中的防锈性能,根据JB/T 7453-2013半合成切削液行业标准对该切削液各项性能进行检测。红外光谱分析显示合成产品为一种脂肪烃醇酰胺类化合物;湿热法和电化学方法分析结果表明,防锈剂T746-X能提高半合成切削液体系的防锈性能;防锈剂T746-X质量浓度为3.75 g/L的半合成切削液稀释液具有良好的防锈性能,且各项性能均符合JB/T 7453-2013技术要求。(本文来源于《润滑与密封》期刊2019年06期）
白静思[2]（2019）在《药用多肽铁调素的化学改性及泛素试剂的半合成》一文中研究指出医药用途的多肽因其具有特异性好、免疫原性低的优势,在药物研发中愈发受重视。近些年随着药用多肽以及疾病监测相关多肽试剂研究的发展,解决了人类一系列疾病的发现和治疗等问题。药用多肽,尤其是富含二硫键类小蛋白,研究其二硫键折迭或变构带来的功能影响对其自身药物改性至关重要。所以针对富含二硫键类药用多肽,发展新方法研究其二硫键功能并改性具有重要意义及应用价值。而检测用途的多肽试剂的发展则为疾病的检测和药物的筛选提供了有力的工具。围绕医药用途的多肽研究,本论文主要内容和结论分为以下两个部分:铁调素(Hep)是含有四对二硫键的信号肽,与受体铁转运蛋白(FPN)结合后使FPN内吞并降解。抑制FPN将胞内铁离子过度转运至血液的功能,可以避免引发血色沉着病、阿尔茨海默症等症状的发生。临床上将Hep作为相关疾病的治疗药物已取得了部分成功。但是目前对Hep和FPN的结合模式是否依赖Hep中二硫键变构的问题存在争议,这阻碍了Hep的进一步改性、优化。我们首次提出了用非还原性硫醚键替代的策略来检测富二硫键小蛋白与其受体之间二硫键交换的问题。该策略具有对蛋白结构扰动较小,还原条件下稳定的优势。将二氨基二酸合成子通过SPPS技术分别嵌入到Hep蛋白中四对二硫键的位置,形成含有硫醚键替代的Hep衍生物。我们用Hep衍生物来验证Hep与FPN的结合模式,得到了更加明确的结论:Hep与FPN之间,特别是Hep Cys7与FPN Cys326之间,不存在经典的二硫键结合模式。这为药用Hep的改性提供了新思路:Cys7不是Hep产生活性的决定性因素。经改性我们最终获取了高活性的Mini-Hep。泛素化作为近些年发现的新型蛋白质翻译后修饰,在生理健康调节中起到关键作用。在泛素化通路中,去泛素化酶作为一类泛素化修饰的负调控蛋白,它的功能紊乱现象与癌症的发生息息相关。目前以去泛素化酶作为抑制靶点的小分子抑制剂药物的研发愈发受重视。前人筛选策略中,Ub-PA作为一种新型的活性探针,相较于Ub-AMC,不存在因小分子抑制剂的吸收或激发波段与AMC荧光分子重合而带来的假阳性结果的缺陷,因而成为用于去泛素化酶筛选的首选试剂。但Ub-PA存在化学合成过程繁琐产率低的问题。为了更好满足筛选过程中对工具的需求,我们发展了新的半合成策略:利用生物表达大量获取合成所需模块并结合化学方法制备关键中间产物泛素酰肼,然后再通过酰化化学反应组装炔烃分子。利用该策略我们可以在短期内快速获取上百毫克级活性探针。并使用该探针完成了对USP14去泛素化酶抑制剂IU1的筛选,展示运用新合成策略获取的探针工具具有良好的生物活性。(本文来源于《合肥工业大学》期刊2019-04-01）
许岗[3]（2018）在《生物催化青霉素V在全水相中生产半合成β-内酰胺抗生素》一文中研究指出目前,主要的半合成β-内酰胺类抗生素-阿莫西林的生产通常以青霉素G为底物,在水解用青霉素G酰化酶(PGA)催化下,裂解获得母核6-APA,再在合成用青霉素G酰化酶(SPGA)的作用下,新侧链与母核缩合,合成新型β-内酰胺类抗生素。通过资料分析发现若以青霉素V为底物,利用青霉素V酰化酶(PVA)催化生产β-内酰胺半合成抗生素具有独特优势,如高反应底物浓度、高转化率。因此,以青霉素V为起始原料生产半合成β-内酰胺抗生素改变以往传统工艺,将会产生较好的社会效益和经济效益。本文通过对青霉素V酰化酶、合成用青霉素G酸化酶进行定向进化改造和全水相中合成阿莫西林的工艺研究,获得了催化效率更高、酶学性质更好的两种突变酶PVA、PGA及两酶联用在全水相中合成阿莫西林的工艺。以下为本文的主要研究成果:1、以来源于球形芽抱杆菌(Bacillus sphaericus)的PVA(BsPVA-wt)为出发点(基因登录号:M15660.1),采用定向进化技术手段对BsPVA-wt进行突变研究,获得了高催化效率的突变体BspPVA-3。经多轮随机突变和定点饱和突变筛选,最终获得了特异性活性和催化效率比野生型分别提高12.4倍和11.3倍的叁突变体BspPVA-3(T63S/N198Y/S110C)。对 BsPVA-wt BspPVA-3 的酶学性质进行研究,发现二者最适pH均为6.0,BsPVA-wt最适温度为50℃,而BspPVA-3最适温度为60℃。对蛋白活性进行分析发现,BsPVA-3的比活比野生型提高了 9倍,固定化酶活力由92U/g提高到820U/g,在浓度为30%的青霉素V钾盐条件下孵育1小时,活性残余89.1%;将突变体BsPVA-3固定化酶,在pH6.0,25℃条件下,裂解25%浓度的青霉素V制备6-APA,其反应时间由180分钟缩短到60分钟,底物转化率提高至99.5%以上,且连续使用批次达600批以上,活力无明显损失,具有良好的操作稳定性。有文献报道,蛋白氢键网络的改变可能对酶的活性大小产生影响。因此,我们利用同源建模进行比对分析,结果发现BspPVA-3的T63S突变可能对BspPVA-3酶活的提升起到了关键性作用,当Thr63突变成Ser63后,与周边的两个氨基酸残基Asp64及Lys-31形成了额外的两个氢键。突变后的BspVA-3性质优良,极大程度地降低了生产成本,提高了生产效率,适合于工业化应用。2、为了提高SPGA的合成活力,本文以木糖氧化无色杆菌(Achromobacter xylsoxidans)来源的PGA为出发点(基因登录号:AF490005),利用计算机辅助设计技术、基因定点饱和突变技术,结合高通量的筛选方法对该酶进行了定向进化研究,获得了突变型SPGA-4,并对SPGA-4突变体酶进行了蛋白表达、分离纯化与固定化研究,结果表明:SPGA-4突变体酶的合成活力提高了 5.6倍,水解活力下降了 8.7倍,合成水解比(S/H)值提高了 8倍,突变酶SPGA-4在pH 2.0的条件下,处理60 min,酶活残留79%。将固定化的突变体酶SPGA-4用于催化合成阿莫西林,对底物的转化率达到99%以上,固定化酶可以重复使用300批次以上。以上结果表明,该突变体酶具有合成活力更高、稳定性更好、耐酸性更强、水解活力更低等优点,可以应用于生产。3、开发了新型的全水相生物催化合成方法。利用突变型青霉素V酰化酶和突变型合成用青霉素G酰化酶进行阿莫西林的合成研究,获得了全水相合成阿莫西林的最佳工艺条件为:反应体系中青霉素V钾浓度为20%,反应pH为6.2,反应温度为15℃,反应体系中6-氨基青霉烷酸(6-APA)与D-对羟基苯甘氨酸甲酯(D-HPM)的摩尔比为1:1.03,最佳催化反应时间为75-85min。在该工艺条件下,阿莫西林的摩尔收率高达91%以上,液相纯度达99.8%。利用该方法可以在全水相中一步法合成阿莫西林,并且生产过程中,无需用到有机溶剂,副产物苯氧乙酸可以回收利用,因此,该方法合成的阿莫西林的比以往化学法合成的质量更好,纯度更高。(本文来源于《中南林业科技大学》期刊2018-12-01）
颜世强,谢明现,王玉杰,李英霞[4]（2019）在《灯盏花乙素半合成柳穿鱼叶苷研究》一文中研究指出柳穿鱼黄素及柳穿鱼叶苷作为中药大蓟中黄酮及黄酮苷类的代表性化合物,具有非常重要的生物活性.以商业易得的灯盏花乙素为原料,经羧基酯化、酚羟基选择性甲基化及糖苷键水解3步反应,以69.5%的总收率制备得到柳穿鱼黄素.随后,以得到的柳穿鱼黄素为糖基受体、全苯甲酰基保护的溴代芸香糖为糖基供体完成了柳穿鱼叶苷的化学合成.(本文来源于《有机化学》期刊2019年02期）
姚斌,何昱超,孙维方,曹新城,陈彬强[5]（2018）在《石墨烯作为水基半合成切削液添加剂的硬质合金-钢材料摩擦学特性分析》一文中研究指出改善加工过程润滑条件是延缓刀具磨损的重要途径。将石墨烯作为3034水基半合成切削液的添加剂,研究石墨烯悬浮切削液的硬质合金-钢材料摩擦学性能,研究对象是由硬质合金YG8制备的金属球和由45#钢制备的圆盘形试件;采用球-盘摩擦副接触方式在摩擦磨损试验机上进行试验,测定了质量分数为0. 1%~0. 9%的石墨烯悬浮切削液的平均摩擦特性和摩擦系数;采用激光共聚焦显微镜对磨痕轮廓进行提取,并得出磨损定量评价指数,并用扫描电镜和拉曼光谱仪对磨痕进行磨损机理分析;进行切削实验来分析石墨烯悬浮切削液对切削性能指标的改善情况。实验分析结果表明:石墨烯悬浮切削液能明显改善硬质合金-45#钢之间的润滑条件,摩擦系数和磨损率显着下降,采用不同质量分数石墨烯悬浮切削液的平均摩擦系数较原半合成切削液下降12. 9%~57. 3%,磨损率下降33. 82%,同时切削合力较原半合成切削液下降18. 58%,加工后工件表面粗糙度下降7. 5%。(本文来源于《国防科技大学学报》期刊2018年04期）
田凯,邓友超,李玉玲,段燕文,黄勇[6]（2018）在《平板霉素和平板素及其衍生物的生物合成、全合成与半合成研究进展》一文中研究指出多重耐药菌感染是全球最严重的公共卫生危机之一.平板霉素和平板素是针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等多种革兰氏阳性菌,均有优异抗菌活性的药物先导物.由于其优异的生物活性和新奇的分子结构,多个研究小组在过去的十余年里,对平板霉素和平板素的生物合成、全合成和半合成进行了系统研究.这些研究不仅揭示了微生物药物发现的新高通量筛选策略,而且还发现负责平板霉素和平板素生物合成基因簇,并表征了多个独特的生物合成酶,例如新颖的细菌二萜合酶和硫代羧酸的生物合成酶.通过对上述研究产生的一系列平板霉素和平板素类似物及生物活性测试,揭示了这些化合物的构效关系.平板霉素和平板素的研究是结合有机合成与生物合成,加速微生物天然产物药物发现和开发的范例.综述了平板霉素和平板素的近期研究进展.(本文来源于《有机化学》期刊2018年09期）
王志鹏,李曼,李珲,刘志华,李影[7]（2018）在《赖氨酸翻译后修饰蛋白质的化学(半)合成及其应用》一文中研究指出天然蛋白质的翻译后修饰是表观遗传学的重要研究方向之一.最近几年,新型赖氨酸翻译后修饰模式的发现及其对染色体结构和基因转录的重大调控作用是表观遗传学研究重点之一,引起了生物学家的广泛关注.目前发展了一系列含有特定赖氨酸翻译后修饰蛋白质的制备新方法.系统总结了制备含有新型赖氨酸翻译后修饰蛋白质的最新化学生物学方法,包括生物正交反应策略、非天然氨基酸引入策略、"非天然氨基酸修饰法"策略等,并讨论其优缺点及应用前景.(本文来源于《有机化学》期刊2018年09期）
邓夏萌,曹辉,沈海伟,钟光祥,夏春年[8]（2018）在《紫杉醇及其衍生物的半合成概述》一文中研究指出紫杉醇是第一个被发现能促进微管蛋白聚合的天然产物,是近20年来最成功的抗癌药物之一。简单叙述了紫杉醇的发现和历史、来源和作用机理。目前紫杉醇的合成方法有紫杉醇的其他植物资源、紫杉烷植物细胞悬浮培养、生物合成、真菌培养、全合成与半合成等方法,目前真正用于实际工业化生产紫杉醇的方法是半合成方法,着重总结了半合成的研究进展。(本文来源于《浙江化工》期刊2018年05期）
李满满[9]（2018）在《12种(Z/E)-拟人参皂苷的半合成及其抗氧化活性的比较研究》一文中研究指出关于生物抗氧化剂的研究一直都是研究者关注的热点,研究的内容主要集中在天然抗氧化剂方面。大量的科学研究已经表明,人参皂苷有抗氧化作用,可以抑制AAPH诱导的红细胞溶血。为了更进一步研究新型人参皂苷——拟人参皂苷的抗氧化活性,该论文首先以6种人参皂苷为底物,以自主专利法制备出相应的12种Z、E构型的拟人参皂苷,然后采用兔血红细胞为模型,在体外利用AAPH引发兔血红细胞溶血体系对12种拟人参皂苷的抗氧化性或助氧化性进行了初步探索,并首次对多种拟人参皂苷的Z、E构型的抗氧化性进行了对比研究。得出除(Z)pseudo-Rg3和(E)pseudo-Rg3具有助氧化性,其它拟人参皂苷均有一定的抗氧化性,且其抗氧化顺序为(Z)pseudo-PPT>(Z)pseudo-PPD>(Z)pseudo-Rh2>(E)pseudo-PPT>(E)pseudo-PPD>(E)pseudo-Rh2>(Z)pseudo-Rg2>(E)pseudo-Rg2>Rb1>(Z)pseudo-Rh1>Rg2>(E)pseudo-Rh1;而且大部分Z型比相应的E型的抗氧化性强;此外,人参皂苷的母环上连接的糖的种类和数量对抗氧化性也有很大的影响,连接的糖的个数越少,其抗氧化性越强。该课题的研究为开发抗氧化剂产品提供依据,同时也为食品、保健品及药物的研发提供了一定的参考价值。(本文来源于《吉林大学》期刊2018-04-01）
王鹏,李雁秋,张秀娟[10]（2017）在《昆仑KHT68半合成冷冻机油的研制及应用》一文中研究指出采用高压加氢环烷基基础油及聚α-烯烃合成润滑油基础油为原料,配合适宜的添加剂方案,研制一种半合成型冷冻机油产品。产品与氨制冷剂(R717)具有良好的化学稳定性,且具有较高的黏度指数,较低的絮凝点以及良好的热氧化安定性,抗磨性能优异,特别适合以氨为制冷剂的深冷冷冻机压缩机组。研制产品达到了国外同类产品CP1009-68(约克3号)的性能水平,通过了相关压缩机的性能使用试验。(本文来源于《润滑油》期刊2017年06期）
半合成论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
医药用途的多肽因其具有特异性好、免疫原性低的优势,在药物研发中愈发受重视。近些年随着药用多肽以及疾病监测相关多肽试剂研究的发展,解决了人类一系列疾病的发现和治疗等问题。药用多肽,尤其是富含二硫键类小蛋白,研究其二硫键折迭或变构带来的功能影响对其自身药物改性至关重要。所以针对富含二硫键类药用多肽,发展新方法研究其二硫键功能并改性具有重要意义及应用价值。而检测用途的多肽试剂的发展则为疾病的检测和药物的筛选提供了有力的工具。围绕医药用途的多肽研究,本论文主要内容和结论分为以下两个部分:铁调素(Hep)是含有四对二硫键的信号肽,与受体铁转运蛋白(FPN)结合后使FPN内吞并降解。抑制FPN将胞内铁离子过度转运至血液的功能,可以避免引发血色沉着病、阿尔茨海默症等症状的发生。临床上将Hep作为相关疾病的治疗药物已取得了部分成功。但是目前对Hep和FPN的结合模式是否依赖Hep中二硫键变构的问题存在争议,这阻碍了Hep的进一步改性、优化。我们首次提出了用非还原性硫醚键替代的策略来检测富二硫键小蛋白与其受体之间二硫键交换的问题。该策略具有对蛋白结构扰动较小,还原条件下稳定的优势。将二氨基二酸合成子通过SPPS技术分别嵌入到Hep蛋白中四对二硫键的位置,形成含有硫醚键替代的Hep衍生物。我们用Hep衍生物来验证Hep与FPN的结合模式,得到了更加明确的结论:Hep与FPN之间,特别是Hep Cys7与FPN Cys326之间,不存在经典的二硫键结合模式。这为药用Hep的改性提供了新思路:Cys7不是Hep产生活性的决定性因素。经改性我们最终获取了高活性的Mini-Hep。泛素化作为近些年发现的新型蛋白质翻译后修饰,在生理健康调节中起到关键作用。在泛素化通路中,去泛素化酶作为一类泛素化修饰的负调控蛋白,它的功能紊乱现象与癌症的发生息息相关。目前以去泛素化酶作为抑制靶点的小分子抑制剂药物的研发愈发受重视。前人筛选策略中,Ub-PA作为一种新型的活性探针,相较于Ub-AMC,不存在因小分子抑制剂的吸收或激发波段与AMC荧光分子重合而带来的假阳性结果的缺陷,因而成为用于去泛素化酶筛选的首选试剂。但Ub-PA存在化学合成过程繁琐产率低的问题。为了更好满足筛选过程中对工具的需求,我们发展了新的半合成策略:利用生物表达大量获取合成所需模块并结合化学方法制备关键中间产物泛素酰肼,然后再通过酰化化学反应组装炔烃分子。利用该策略我们可以在短期内快速获取上百毫克级活性探针。并使用该探针完成了对USP14去泛素化酶抑制剂IU1的筛选,展示运用新合成策略获取的探针工具具有良好的生物活性。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
半合成论文参考文献
[1].甘万里,陈王觅,李想,衣守志,张颖.改性十二烯基琥珀酸在半合成切削液中的应用[J].润滑与密封.2019
[2].白静思.药用多肽铁调素的化学改性及泛素试剂的半合成[D].合肥工业大学.2019
[3].许岗.生物催化青霉素V在全水相中生产半合成β-内酰胺抗生素[D].中南林业科技大学.2018
[4].颜世强,谢明现,王玉杰,李英霞.灯盏花乙素半合成柳穿鱼叶苷研究[J].有机化学.2019
[5].姚斌,何昱超,孙维方,曹新城,陈彬强.石墨烯作为水基半合成切削液添加剂的硬质合金-钢材料摩擦学特性分析[J].国防科技大学学报.2018
[6].田凯,邓友超,李玉玲,段燕文,黄勇.平板霉素和平板素及其衍生物的生物合成、全合成与半合成研究进展[J].有机化学.2018
[7].王志鹏,李曼,李珲,刘志华,李影.赖氨酸翻译后修饰蛋白质的化学(半)合成及其应用[J].有机化学.2018
[8].邓夏萌,曹辉,沈海伟,钟光祥,夏春年.紫杉醇及其衍生物的半合成概述[J].浙江化工.2018
[9].李满满.12种(Z/E)-拟人参皂苷的半合成及其抗氧化活性的比较研究[D].吉林大学.2018
[10].王鹏,李雁秋,张秀娟.昆仑KHT68半合成冷冻机油的研制及应用[J].润滑油.2017
论文知识图
![半乳糖基杯[4]芳烃的合成](http://image.cnki.net/GetImage.ashx?id=1013107282.nh0006&suffix=.jpg)