江冬英[1]2004年在《灯盏花素药代动力学及指纹图谱研究》文中认为灯盏花素是从菊科植物短葶飞蓬中分离得到的黄酮类有效成分,临床主要治疗闭塞性脑血管病及其后遗症,疗效显着,应用前景广阔。但有关其药动学研究的文献报道甚少。为此,本文建立了灯盏花素血浓测定方法,考察灯盏花素在动物体内的药代动力学规律,并探讨灯盏花素磷脂复合物对提高其生物利用度的作用,取得了较好的结果。本文还建立了灯盏花素注射液和灯盏花药材的指纹图谱HPLC 检测方法,对影响其图谱的因素作了研究。主要结果如下: 1. 研究灯盏花素在小鼠体内的药代动力学过程,测定小鼠灌胃灯盏花素粉和灯盏花素磷脂复合物(按灯盏花素计为 100 mg · kg-1)后血浆中灯盏乙素的浓度。结果表明,小鼠 ig 灯盏花素后,吸收较快,血药浓度-时间变化符合一室开放模型。灯盏花素磷脂复合物相对生物利用度 Fr(复-粉)为 345%,极大地提高了灯盏花素在小鼠体内的胃肠道吸收。 2. 研究灯盏花素在大鼠体内的药代动力学过程。在高剂量(400 mg · kg-1)时,灯盏花素的药代动力学参数与中、低剂量时相比,有了显着改变(P<0.05),为非线性消除过程。灯盏花素磷脂复合物在大鼠体内的相对生物利用度 Fr(复-粉)和Fr(复-混)分别为 274%和 150%。由此可见,灯盏花素磷脂复合物不同于原药和磷脂的混合物,提高了灯盏花素的口服生物利用度。灯盏花素与血浆蛋白的结合率较低,在 24% ~ 26%之间。大鼠灌胃灯盏花素后,41.2%的药物通过粪便排泄。 3. 研究灯盏花素注射液和灯盏花药材的指纹图谱,建立了灯盏花提取液和注射液指纹图谱检测的 HPLC 方法。不同生产批次和不同厂家的注射液指纹图谱虽然在主成分灯盏乙素的含量上差异不大,但在微量成分的含量上则有较大差别。 I
高慧敏[2]2006年在《1.白木通化学和木通质量研究 2.灯盏花素的药代研究》文中研究指明1.白木通化学和木通质量研究 白木通(Akebia.trifoliata(Thunb.) Koidz.var.australis(Diels) Rehd)为木通科木通属植物,其藤茎入药作木通用,收载于《中国药典》2005版一部。味苦,性寒,具有清热利尿,活血通脉,抗菌消炎之功效,主治小便短赤,淋浊,水肿,风湿痹痛,乳汁不通,痛经等症。到目前为止,仅有关于白木通种子和果皮的皂苷类成分和茎中多糖类成分的研究,关于其藤茎的系统化学成分研究还没有报道。为了寻找其有效成分,阐明其药效物质基础,建立白木通的多指标质量控制标准,我们对白木通的干燥藤茎进行了系统的化学成分研究 通过各种波谱数据和化合物的理化性质,鉴定了38个化合物的结构,其中7个新化合物分别为2α,3β,23-trihydroxy-30-norolean-12-en-28-oic acid β-D-glucopyranosylester(BMT-17),2α,3β,23-trihydroxy-30-norolean-12-en-28-oic acid β-D-xylopyranosyl-(1→3)-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylester(BMT-20),2α,3β,23-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid β-D-xylopyranosyl-(1→3)-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosyl ester(BMT-22),3-β-[(β-D-glucopyranosyl-(1→3)-O-α-L-arabinopyranosyl)oxy]-23-hydroxy-30-norolean-12-en-28-oic acid α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosyl ester(BMT-26),3-β-[(α-L-xylopyranosyl-(1→2)-O-α-L-arabinopyranosyl)oxy]-30-norolean-12-en-28-oic acid α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosyl ester(BMT-33),3-β-[(β-D-xylopyranosyl-(1→2)-O-α-L-arabinopyranosyl)oxy]-30-norolean-12-en-28-oic acid α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosyl ester(BMT-29),3-β-[(β-D-glucopyranosyl-(1→2)-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)-O-]-α-L-arabinopyranosyl)oxy]-30-norolean-12-en-28-oic acid α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylester(BMT-30-2);首次从木通属植物中分离得到的3个苯乙醇苷类化合物分别为(3,4-dihydroxyphenyl)-ethyl-6-E-caffeoyl-glucopyranoside(Calceolarioside B,BMT-4),(3,4-dihydroxyphenyl)-ethyl-6-E-feruloyl-glucopyranoside(BMT-7),4-hydroxyphenyl-ethyl-6-O-E-caffeoyl-glucopyranoside(BMT-7-2),其它化合物分别鉴定为3-β-[(β-D-glucopyranosyl-(1→2)-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)-O-]-α-L-arabinopyranosyl)oxy]-olean-12-en-28-oic acid α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylester(Leonticins E,BMT-27),3-β-[(β-D-glucopyranosyl-(1→2)-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)-O-]-α-L-arabinopyranosyl)oxy]-olean-12-en-28-oic acid β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosyl ester(BMT-28-2),3-β-[(β-D-glucopyranosyl-(1→2)-O-α-L-arabinopyranosyl)oxy]-olean-12-en-28-oic acid β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-gluco
参考文献：
[1]. 灯盏花素药代动力学及指纹图谱研究[D]. 江冬英. 华中科技大学. 2004
[2]. 1.白木通化学和木通质量研究 2.灯盏花素的药代研究[D]. 高慧敏. 中国中医科学院. 2006