吡非尼酮药物缓释载体PTMAc-PEG-PTMAc水凝胶制备与体外实验

论文摘要

【目的】以PTMAc-PEG-PTMAc三嵌段（PPP）水凝胶为吡非尼酮（PFD）药物缓释载体,评价其药物缓释性能。观察PFD载药水凝胶对人眼Tenon′s囊成纤维细胞（HTF）增殖抑制作用。【方法】制备PPP水凝胶;研究其溶胀率及其影响因素;光学显微镜观察水凝胶（载药与空载）中人眼Tenon′s囊成纤维细胞（HTF）的形态学改变;直接接触法进行PPP载药水凝胶进行体外释药实验。通过测定浓度、计算累积药物释放量,绘制出两种水凝胶体外药物释放曲线。CCK-8法检测不同浓度不同时间点水凝胶材料对细胞活力的影响及载药水凝胶体外抑制HTF增殖。【结果】PPP水凝胶成胶稳定。扫描电镜显示水凝胶呈现三维立体网孔状结构。水凝胶具有溶胀特性。溶胀率随水凝胶材料浓度增加而减少。在体外释药试验显示在前4 d有明显的药物突释,此后缓慢释药直至第14天达到平衡。增加载药浓度,减少凝胶体积将明显增加药物累积缓释量;显微镜观察PPP水凝胶有抑制HTF细胞黏附作用;PPP水凝胶与HTF相互作用24、48、72、96 h观察细胞活力分别为85.7%、93.0%、82.0%、81.6%,水凝胶不同方位HTF细胞形态不尽相同;水凝胶对细胞有抑制细胞黏附作用。两组不同载药浓度（1 mg/mL和2 mg/mL）载药水凝胶在24、48、72、96 h这4个时间点细胞增殖抑制率分别为25.8%、21.8%、55.4%、25.6%;44.6%、35.9%、55.5%、31.4%。而1 mg/mL PFD溶液在24、48、72、96 h这4个时间点细胞增殖抑制率分别为28.9%、29.7%,7.8%、7.7%。【结论】PPP水凝胶具备良好药物缓释性能,载吡非尼酮水凝胶能明显抑制HTF增殖且较含等量药物溶液长效。

论文目录

1 材料与方法

1.1 试剂及设备

1.2 化学交联法制备PPP水凝胶

1.3 PPP水凝胶溶胀实验

1.4 水凝胶体外药物释放试验

1.5 人眼Tenon′s囊成纤维细胞的原代培养与免疫组化鉴定

1.6 观察PPP水凝胶中细胞形态及生长状态

1.7 细胞活力与细胞增殖抑制实验（CCK-8检测试剂盒）

1.8 统计学方法

2 结果

2.1 PPP水凝胶成胶实验

2.2 PPP水凝胶扫面电镜结果

2.3 PPP水凝胶溶胀实验

2.4 PPP载药水凝胶体外药物释放实验

2.5人眼Tenon′s囊成纤维细胞原代培养与免疫鉴定

2.6 PPP水凝胶对细胞形态的影响

2.7 PPP水凝胶CCK-8细胞增殖抑制实验结果

3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 彭蔚,杨扬帆,林羡钗,王涛,全大萍,吴开力,余敏斌

关键词: 吡非尼酮,药物缓释,三嵌段共聚物,水凝胶,眼囊成纤维细胞

来源: 中山大学学报(医学版) 2019年02期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 中山大学中山眼科中心青光眼科,中山大学化学学院

基金: 中国高等学校博士学科点专项科研基金(20120171130013)

分类号: R943

DOI: 10.13471/j.cnki.j.sun.yat-sen.univ(med.sci).2019.0031

页码: 219-227

总页数: 9

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吡非尼酮药物缓释载体PTMAc-PEG-PTMAc水凝胶制备与体外实验

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