阿西美辛的合成新方法

阿西美辛的合成新方法

论文摘要

报道了一条合成阿西美辛的新路线。以吲哚美辛为起始原料,先与溴乙酸苄酯反应制得阿西美辛苄酯,然后在AlCl3催化下选择性脱除苄基得阿西美辛粗品,最后用丙酮和水重结晶制得阿西美辛一水合物(Acn·H2O, CCDC:1856291); Acn·H2O于80℃真空干燥24 h得阿西美辛,其结构经1H NMR和13C NMR确证。采用XRD表征了Acn·H2O的晶体结构。结果表明:Acn·H2O属三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数a=7.773(3)?;,b=10.222(4)?;,c=13.517(5)?;,α=97.306(6)°,β=96.162(6)°,γ=106.944(6)°。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 仪器与试剂
  •   1.2 合成
  •     (1) 2的合成
  •     (2) 阿西美辛的合成
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 阿西美辛合成条件的优化
  •     (1) 苄基正离子捕获剂的选择及用量
  •     (2) AlCl3用量
  •     (3) 反应溶剂
  •   2.2 Acn·H2O的制备及单晶结构
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 姚明,董志强,张冕,李立威

    关键词: 抗炎镇痛药,阿西美辛一水合物,药物合成,晶体结构

    来源: 合成化学 2019年02期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 荆楚理工学院药物合成与优化湖北省重点实验室

    基金: 湖北省自然科学基金资助项目(2016CFB149),湖北省教育厅优秀中青年科技创新团队计划项目(T201719),湖北省教育厅科学技术研究项目(D20164302)

    分类号: TQ460.6

    DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18182

    页码: 119-122

    总页数: 4

    文件大小: 537K

    下载量: 166

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