普仑司特中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃的合成

普仑司特中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃的合成

论文摘要

以3-氨基-2-羟基-苯乙酮为起始原料,经酰胺化、缩合、环合及脱保护反应合成了普仑司特关键中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃,总收率40. 1%,其结构经1H NMR和MS确证。该路线中脱保护和环合两步反应采用了一锅法,并对合成工艺进行了优化。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 仪器与试剂
  •   1.2 合成
  •     (1) 8-氨基-4-氧代-2- (1H-四唑-5-基) -4H-苯并吡喃 (3) 的合成
  •     (2) 8-氨基-4-氧代-2- (1H-四唑-5-基) -4H-苯并吡喃 (2) 的合成
  •     (3) 1的合成
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 3的合成工艺优化
  •   2.1 2的合成工艺优化
  •   2.3 1的合成工艺优化
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 安敏,王伟,门靖

    关键词: 普仑司特,中间体,氨基四唑基苯并吡喃,药物合成

    来源: 合成化学 2019年01期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 化学,有机化工

    单位: 西安万隆制药股份有限公司

    分类号: O626;TQ460.4

    DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17303

    页码: 61-64

    总页数: 4

    文件大小: 207K

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