喹唑啉酮反应论文_周扬,周鸣强,袁伟成

导读:本文包含了喹唑啉酮反应论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:唑啉,吡唑,乙酸乙酯,甲酰胺,衍生物,双键,重氮化。

喹唑啉酮反应论文文献综述

周扬,周鸣强,袁伟成^[1]（2019）在《有机催化的苄醇与吡唑啉酮亚胺的不对称加成反应》一文中研究指出以金鸡纳碱衍生的双功能方酰胺为催化剂,催化苄醇与吡唑啉酮亚胺的不对称加成反应,以高达85%的收率和92%ee合成了12个结构新颖的含有吡唑啉酮骨架的N,O-缩醛类手性化合物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, HR-MS(ESI-TOF)及X-ray表征。(本文来源于《合成化学》期刊2019年11期）

钱春^[2]（2019）在《钯催化异腈、苯硼酸的反应在合成喹唑啉酮类化合物中的应用研究》一文中研究指出近几十年,人们对异腈插入到碳卤键和碳氢键之间已经进行了深入的研究。然而关于异腈作为C_1建筑模块插入到碳硼键的报道却很少。为了拓宽异腈和芳香硼酸的氧化偶联反应在合成具有生物活性的化合物中的应用范围,本论文探讨了作为C_1建筑模块的异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的叁组分氧化偶联在合成具有生物活性的含氮杂环喹唑啉酮类化合物中的应用。通过对影响反应的各种因素,例如:催化剂,配体,氧化剂,溶剂等进行筛选,找到钯催化异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的叁组分氧化偶联合成2,3-二取代的喹唑啉酮的最佳反应条件。通过反应条件的探索,得到了钯催化异腈氧化插入到碳硼键之间来合成2,3-二取代的喹唑啉酮的最优反应条件,即芳香硼酸、异腈、邻氨基苯甲酰胺、Pd(PPh_3)_2Cl_2、无水Cu(OAc)_2、和无水DMF。本论文克服了在金属铜存在时芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺直接氧化偶联的问题,实现了作为C_1建筑模块的异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的叁组分氧化偶联来合成具有生物活性的含氮杂环喹唑啉酮类化合物的目的。(本文来源于《贵州大学》期刊2019-06-01）

杨琴^[3]（2019）在《喹唑啉氮氧导向的C-H键官能化反应研究》一文中研究指出喹唑啉骨架广泛存在于天然产物、药物等生物活性分子中,具有抗癌、抗炎、抗菌、抗疟等多种药理作用;因此,喹唑啉衍生物的合成是有机化学的研究热点之一。采用砌块拼接策略,将不同官能团引入到喹唑啉骨架中,经过结构修饰后有望得到一系列具有更好生物活性的新型喹唑啉衍生物。另一方面,杂环氮氧化物由于氮氧基团的诱导效应,可发生选择性碳氢键活化官能化反应,进而实现杂环的芳基化、烯基化、烷基化等。反应具有活性高,区域选择性好,易于转化等优点。本论文主要以喹唑啉-3-氧化物为原料,通过自由基引发或金属催化,实现了将醚结构、氰烷基、萘酚骨架和吲哚骨架引入喹唑啉C4位,得到了一系列新型结构的喹唑啉衍生物。具体研究内容包括以下四个部分:1)发展了一种在无金属催化剂条件下,以过氧化苯甲酸叔丁酯(TBPB)为自由基引发剂,喹唑啉氮氧C4位C-H键与醚类化合物的直接氧化偶联反应,制备了一系列4-烷基取代的喹唑啉类衍生物。反应不需要金属催化剂,底物普适性较好,各种喹唑啉氮氧都能以良好的收率得到目标产物。同时,同位素竞争实验结果表明,该反应的k_H/k_D=3.4,说明攫氢过程包含在该反应的决速步骤中。基于实验结果,我们提出了可能的反应机理。2)氰基作为关键结构片段广泛存在于许多药物、农用化学品和材料中。基于偶氮二异丁腈可以在温和条件下得到单一自由基的反应特点,发展了α-氰基异丙基自由基与喹唑啉氮氧的加成偶联反应。反应不需要催化剂,也不添加碱,不添加氧化剂,一步转化构建了含两个α-氰基叔碳的喹唑啉衍生物。反应底物范围广,官能团相容性良好,可以获得最高94%收率的双氰烷基喹唑啉化合物。除偶氮二异丁腈外,偶氮二环己基腈也适用于该反应体系。3)吲哚是许多天然产物和药物的核心骨架。同时包含吲哚和喹唑啉骨架的杂环化合物具有优良的生物和药理性质。我们研究了在CuCl_2催化下,吲哚与喹唑啉-3-氧化物的交叉脱氢偶联反应,构建了4-(3-吲哚基)-喹唑啉衍生物。反应对底物官能团的兼容性好,能在温和的条件下一步合成4-吲哚基喹唑啉化合物。该偶联反应选择性地发生在喹唑啉-3-氧化物的C4位和吲哚的C3位。当喹唑啉-3-氧化物被相应的喹唑啉替代后,反应不能发生,说明氮氧基团的诱导作用在该转化中至关重要。同时,通过控制实验,研究了氧气对该反应的影响。结果表明,氧气对该反应来说是必须的。4)手性联芳(杂)环氮氧化物在不对称催化合成中应用广泛,因此,具有潜在轴手性的联芳(杂)环氮氧化物骨架的构建受到化学家们的关注。在CuCl_2催化下,实现了喹唑啉-3-氧化物和萘酚的交叉脱氢偶联,构建了一系列4-(1-萘酚基)-喹唑啉氮氧衍生物。该类化合物是具有潜在轴手性的联芳杂环氮氧化物,有望作为有机小分子催化剂或金属配体应用于有机反应中。(本文来源于《江西师范大学》期刊2019-05-01）

高伟^[4]（2019）在《铑催化2,4-二芳基喹唑啉C-H键官能化反应研究》一文中研究指出喹唑啉骨架化合物广泛存在于天然产物和药物分子中,具有消炎和抗菌等多种生物活性,发展新的合成策略构建结构多样的喹唑啉衍生物库是有机合成领域的研究热点。过渡金属催化的C-H键直接官能团化是构建C-C键和C-X(O,S,N等)键的新兴策略之一。其中,铑催化反应具有反应活性高,区域选择性强和官能团兼容性广等优点。采用C-H键活化反应将各种官能团引入到喹唑啉骨架化合物中,有望得到一系列新型喹唑啉衍生物。此外,喹唑啉骨架中的嘧啶环是含氮基团,可作为C-H键官能团化反应的导向基团。本论文以喹唑啉骨架为内在的导向基团,通过金属Rh催化C-H键活化反应,实现了将叁氟甲硫基、氰基、烷基、烯丙基和胺基引入到喹唑啉的2-芳基邻位,得到了一系列喹唑啉衍生物。研究内容包括以下五个部分:第一部分,以AgSCF_3作为亲核型的叁氟甲硫基化试剂,喹唑啉为导向基团,经铑催化碘化/叁氟甲硫基化的串联过程实现了2,4-二芳基喹唑啉邻位C-H键叁氟甲硫基化反应,制备了一系列含硫叁氟甲基的喹唑啉类衍生物。该反应条件温和,表现出良好的官能团耐受性,底物适用范围宽,区域选择性强,产率高。氰基广泛存在于各种药物中的关键结构单元中。基于乙腈可以在温和条件下发生C-CN键断裂的特点,本文第二部分发展了Cu/TMSCF_3催化体系促进以乙腈为氰源的铑催化2,4-二芳基喹唑啉碘化/氰基化反应。反应底物适应性良好,产率受底物的取代基影响较大。甲基在众多生物化学转化过程中起着重要的作用,将甲基引入到喹唑啉骨架的合适位置可能对其活性产生影响。本文第叁部分研究了以有机硼为甲基源,铑催化2,4-二芳基喹唑啉C-H键直接甲基化反应,在温和的条件下构建了2-(2,6-二甲苯基)-喹唑啉衍生物。反应具有易操作、产率高的优点。含烯丙基杂环化合物是许多天然产物和生物活性化合物的关键结构单元。本文第四部分以烯丙基醋酸酯为烯丙基源,喹唑啉为内在导向基团,在铑催化下实现了2,4-二芳基喹唑啉邻位C-H键直接烯丙基化反应。第五部分,发展了一种以N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)为胺源,喹唑啉为内在导向基团,在铑催化下实现了2,4-二芳基喹唑啉邻位C-H键直接胺化反应。反应不需要碱,只需简单的经典[RhCp*Cl_2]_2/AgSbF_6催化体系。(本文来源于《江西师范大学》期刊2019-05-01）

胡露丹^[5]（2019）在《2-芳基喹唑啉酮通过卡宾途径的衍生化反应研究》一文中研究指出重氮化合物的制备和转化研究已进行了一个多世纪,在现代有机合成中仍处于蓬勃发展的阶段。重氮化合物很容易被过渡金属(如Cu、Rh、Pd)分解,通过排出氮气生成金属卡宾或类卡宾活性中间体,这种活性中间体能参与多种有机反应,在有机合成中起重要作用。在碱作用下,溴代二氟乙酸乙酯可以原位生成二氟卡宾活性中间体,能参与多种有机反应,在含二氟甲基砌块的有机化合物的合成中起重要作用。喹唑啉酮衍生物是一类重要的含氮杂环化合物,具有良好的生物活性,在农药和医药等领域有着广泛的应用。可用作多柔比星细胞毒性的增效剂,荧光化学传感器,生物酶抑制剂,抗癌药物等。本文拟发展通过卡宾活性中间体路途,与2-芳基喹唑啉化合物反应合成结构多样的具有潜在生物活性的2-芳基喹唑啉衍生物。论文第一章,主要论概述了近年来在过渡金属催化下,重氮化合物作为卡宾前体参与的C-H活化反应的研究进展;二氟卡宾活性中间体在合成含二氟甲基砌块的有机化合物的研究进展。论文第二章,主要研究了在过渡金属铑催化下的重氮化合物与2-芳基喹唑啉酮的C-H活化与分子内环化反应。研究了在金属铑催化下的2-芳基喹唑啉酮导向碳氢活化,与重氮化合物反应生成金属卡宾活性中间体后,通过插入、分子内环化反应合成了一系列分子内含羟基的喹唑啉酮——吴茱萸次碱类衍生物。该反应方法具有良好的底物适应性,通过C-H活化及环化反应构建的C-C键及C-N键,为合成具有潜在生物活性的喹唑啉酮衍生物提供新的方法。论文第叁章主要研究了在碱催化下溴代二氟乙酸乙酯与2-芳基喹唑啉酮的反应。在碳酸钾碱的催化下,溴代二氟乙酸乙酯原位生成二氟卡宾活性中间后,插入到2-芳基喹唑啉酮的醇式异构体的羟基中,生成一系列4-二氟甲基氧喹唑啉衍生物。该方法具有广泛的底物适应性,为4-二氟甲氧基喹唑啉类衍生物的合成提供了快速简捷的方法。(本文来源于《江西师范大学》期刊2019-05-01）

颜孜桥^[6]（2019）在《过渡金属催化2-芳基喹唑啉邻位C-H官能化反应研究》一文中研究指出喹唑啉骨架化合物是一类重要的含氮杂环化合物,广泛存在于天然产物当中。近几十年的研究表明,喹唑啉类化合物在具有很好的生物活性以及优异的性能等,被越来越多的科研工作者所关注;因此,发展和研究喹唑啉类化合物有着重要的意义。过渡金属C-H官能化反应是最近的一个重要研究话题;对比与之前的官能化反应,C-H官能化反应无需先将化合物与官能化形成卤素化合物,再进一步将卤素转化为其他的基团,而是直接通过过渡金属直接活化C-H键一步得到所需的官能化。不仅节省了时间,也节约了成本;因而过渡金属C-H官能化反应广受有机化学家青睐。喹唑啉类化合物是一类含氮导向基团,能够直接实现2-芳基的sp~2 C-H官能化反应;我们课题组致力于发展喹唑啉类化合物的合成方法以建立喹唑啉分子库;基于之前已有的经验,我们进一步开展了对喹唑啉2号位芳基的官能化反应的研究;本论文主要研究一下叁个方面。(1)以2,4-二芳基喹唑啉为原料,丙二腈为氰源,发展了Rh/Cu催化一锅法高效合成2-(o-氰基芳基)-4-芳基喹唑啉的方法。(2)以2,4-二芳基喹唑啉为原料,多聚甲醛作为羟甲基化试剂,发展了Ru催化邻位C-H羟甲基化反应;该反应条件温和,改变不同的条件可实现选择性单、双取代。(3)以2-芳基喹唑啉酮、2-炔基醋酸酯为原料,发展了铑催化喹唑啉酮邻位C-H选择性联烯化反应和Aza-Michael加成反应;该反应条件温和、高效,可选择性合成单、双取代以及Aza-Michael加成产物。(本文来源于《江西师范大学》期刊2019-05-01）

段建凤,穆小静,周瞾,毕旌富,肖尚友^[7]（2018）在《高温水中2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的合成反应研究》一文中研究指出为发展绿色化学,减少化学反应中有毒害溶剂的使用,本文以高温水为溶剂,在未使用任何有机溶剂及催化剂的条件下,以2-氨基苯甲酰胺与醛为底物,成功合成了2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物。研究了反应温度、反应时间及芳环上取代基对反应的影响。在摩尔比1∶1、温度为130℃、反应时间1h的优化条件下,收率为32. 4%～85. 7%。(本文来源于《化学通报》期刊2018年11期）

张渊广^[8]（2018）在《铑催化2-芳基喹唑啉酮碳氢活化反应研究》一文中研究指出喹唑啉酮是一类重要的稠杂环化合物,其具有良好的生物活性和药用价值,在医药、农药等领域有良好的应用前景。因此,这类化合物的合成一直是有机合成工作者的研究热点。最近几年来,含氮杂环化合物作为导向基团下,过渡金属催化碳氢活化反应研究被广泛应用于有机合成领域,因为它能够直接、高效的、选择性的实现芳香化合物Csp2-H官能团化反应。喹唑啉酮骨架是一种含氮导向基团,可以实现2号位芳基上的官能团化反应。因此我们采用过渡金属催化C-H活化的方法,对2-芳基喹唑啉酮化合物进行衍生化研究。基于以上两个方向,我们开展了以下两方面的研究:1)我们以O-苯甲酰基-N-烷基羟胺为胺源,喹唑啉酮为导向基,在铑催化下成功实现了喹唑啉酮2-芳基邻位上C-H活化胺基化反应研究。该反应条件温和,底物适用性良好。2)我们以2-芳基喹唑啉-4(3H)-酮为原料,在铑的催化作用下发生与两分子炔烃的氧化偶联环化及酰胺醇解反应,成功制备了一系列多元稠杂环化合物。(本文来源于《江西师范大学》期刊2018-05-01）

杨凯^[9]（2018）在《吡唑啉酮烯基化及对联烯胺的不对称加成反应》一文中研究指出碳碳双键是有机化学反应中最常见的官能团之一,其易发生亲电加成、自由基加成、氧化反应和催化加氢等多种反应。因此,在化合物中引入碳碳双键对于化合物的构建和改造有着重要的作用。吡唑啉酮结构是一类十分重要的化合物骨架,其广泛存在于天然产物和药物分子中,具有显着的生物活性,因此各种含有吡唑啉酮骨架化合物的合成和构筑有重要的应用价值。本文采用了不同的方法在4-位单取代吡唑啉酮的C-4位引入碳碳双键,并以碳碳双键为反应位点进行产物的转化,合成了多种4-位双取代的吡唑啉酮,极大地拓展了多取代吡唑啉酮合成方法,对于吡唑啉酮类化合物的合成改造有重要的意义。具体反应主要包括以下两个方面:(1)实现了4-位单取代吡唑啉酮与简单烯烃在碘单质介导下的直接氧化脱氢偶联反应。通过对催化剂、氧化剂、溶剂以及温度等影响因素的筛选,确定了最佳反应条件,以较好的收率(最高91%的收率)得到了26种不同的吡唑啉酮α-烯基化产物,并且所得产物结构经过~1H-NMR、~(13)C-NMR、HRMS等表征分析,确认正确。(2)发展了4-位单取代吡唑啉酮对联烯胺的不对称亲核加成反应,通过对催化剂、溶剂、温度等影响因素筛选,确定了最佳反应条件,得到了19种不同的吡唑啉酮α-烯丙基化产物,并表现出极好的收率和对映选择性(最高98%的收率和最高90%的ee值),且当反应放大至克级时,产率和对映选择性均得到保持。所得产物结构经过~1H-NMR、~(13)C-NMR、HRMS等表征分析,确认正确。(本文来源于《大连理工大学》期刊2018-05-01）

楼敏豪^[10]（2018）在《铑催化2-芳基喹唑啉酮衍生物邻位C-H键活化反应研究》一文中研究指出近年来,过渡金属催化的C-H键活化反应研究发展迅猛,铑催化剂因其具有高反应活性、高区域选择性和广泛适用性而成为一种具有吸引力的催化剂。因而目前有大量关于铑催化C-H键活化反应的相关研究报道。另一方面,喹唑啉酮类化合物是一类重要的杂芳族化合物,它们广泛地存在于各种重要的具有生物活性的天然产物中。现已知4(3H)-喹唑啉酮衍生物具有良好的生物活性,在生物医药领域有重大应用,因此开展喹唑啉酮衍生物衍生化研究是一项有意义的工作。结合近几年烯基化反应和环丙醇化合物等领域的一些热门研究,以及我们课题组在喹唑啉酮衍生物研究方面积累的经验,本论文拟发展两种在过渡金属铑催化下,实现2-芳基喹唑啉酮区域选择性官能化的反应。论文第一章,简单论述了近期过渡金属铑催化下C-H键活化反应研究进展、烯基化反应研究进展、环丙醇化合物研究进展以及喹唑啉酮衍生物研究进展四方面内容。论文第二章,我们发展了一个2-芳基喹唑啉酮与乙酸乙烯酯的烯化反应。在铑催化下,2-芳基喹唑啉酮与乙酸乙烯酯的反应,经C-H键、N-H键活化、烷基化环化反应,选择性合成8H-异喹啉并[1,2-b]喹唑啉-8-酮和12-甲基异吲哚并[1,2-b]喹唑啉-10(12H)-酮衍生物。论文第叁章,我们发展了一个以环丙醇为烷基化试剂,对2-芳基喹唑啉酮进行高效烷基化的方法。在铑催化下,2-芳基喹唑啉酮与环丙醇反应,经一系列的C-H键活化和烷基化,选择性合成了2-(2-(丁基-3-酮)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮。(本文来源于《江西师范大学》期刊2018-05-01）

喹唑啉酮反应论文开题报告

（1）论文研究背景及目的

此处内容要求：

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例：

近几十年,人们对异腈插入到碳卤键和碳氢键之间已经进行了深入的研究。然而关于异腈作为C_1建筑模块插入到碳硼键的报道却很少。为了拓宽异腈和芳香硼酸的氧化偶联反应在合成具有生物活性的化合物中的应用范围,本论文探讨了作为C_1建筑模块的异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的叁组分氧化偶联在合成具有生物活性的含氮杂环喹唑啉酮类化合物中的应用。通过对影响反应的各种因素,例如:催化剂,配体,氧化剂,溶剂等进行筛选,找到钯催化异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的叁组分氧化偶联合成2,3-二取代的喹唑啉酮的最佳反应条件。通过反应条件的探索,得到了钯催化异腈氧化插入到碳硼键之间来合成2,3-二取代的喹唑啉酮的最优反应条件,即芳香硼酸、异腈、邻氨基苯甲酰胺、Pd(PPh_3)_2Cl_2、无水Cu(OAc)_2、和无水DMF。本论文克服了在金属铜存在时芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺直接氧化偶联的问题,实现了作为C_1建筑模块的异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的叁组分氧化偶联来合成具有生物活性的含氮杂环喹唑啉酮类化合物的目的。

（2）本文研究方法

调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

喹唑啉酮反应论文参考文献

[1].周扬,周鸣强,袁伟成.有机催化的苄醇与吡唑啉酮亚胺的不对称加成反应[J].合成化学.2019

[2].钱春.钯催化异腈、苯硼酸的反应在合成喹唑啉酮类化合物中的应用研究[D].贵州大学.2019

[3].杨琴.喹唑啉氮氧导向的C-H键官能化反应研究[D].江西师范大学.2019

[4].高伟.铑催化2,4-二芳基喹唑啉C-H键官能化反应研究[D].江西师范大学.2019

[5].胡露丹.2-芳基喹唑啉酮通过卡宾途径的衍生化反应研究[D].江西师范大学.2019

[6].颜孜桥.过渡金属催化2-芳基喹唑啉邻位C-H官能化反应研究[D].江西师范大学.2019

[7].段建凤,穆小静,周瞾,毕旌富,肖尚友.高温水中2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的合成反应研究[J].化学通报.2018

[8].张渊广.铑催化2-芳基喹唑啉酮碳氢活化反应研究[D].江西师范大学.2018

[9].杨凯.吡唑啉酮烯基化及对联烯胺的不对称加成反应[D].大连理工大学.2018

[10].楼敏豪.铑催化2-芳基喹唑啉酮衍生物邻位C-H键活化反应研究[D].江西师范大学.2018

论文知识图

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