苯并二氢吡喃衍生物论文_肖宇

导读:本文包含了苯并二氢吡喃衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:受体,雌激素,衍生物,异黄酮,细胞,喹啉,核反应。

苯并二氢吡喃衍生物论文文献综述

肖宇[1](2016)在《不对称催化双亲核反应合成苯并二氢吡喃衍生物研究》一文中研究指出本论文主要分为叁个章节,包含两个小分子催化以及可见光催化方向的内容。第一章主要对小分子催化的多步亲核加成串联反应以及拥有两个亲电位点的试剂缺电子共轭烯炔进行介绍。小分子催化中亲核加成反应是一类常见的反应,然而大多数的双亲核反应都是多个单亲核试剂发生的多步串联反应,而双亲核试剂参与的双亲核反应要么是两步反应,要么难以得到好的对映选择性。缺电子共轭烯炔在有机合成中的应用为双亲核试剂参与的不对称双亲核反应提供了一种新的策略。第二章主要介绍富电子苯酚在不对称小分子催化中的应用以及利用不对称双亲核反应合成手性苯并二氢吡喃衍生物的反应。不对称有机小分子催化中,Friedel–Crafts反应是一类比较常见的反应,然而富电子苯酚在这一类反应中的应用并不多见。我们利用有双亲电位点的缺电子共轭烯炔以及双亲核试剂富电子苯酚,在奎宁方酸类型的双官能团催化剂的催化下,以高产率和高对映选择性合成了一系列手性苯并二氢吡喃衍生物。第叁章则是从机理层面介绍了可见光催化反应以及由此衍生的氧气参与的可见光催化反应并且在此基础上进行了一些尝试。可见光催化是近十年来兴起的一种新的有机合成的手段。与传统的有机反应不同的是,光致氧化还原从机理上是单电子转移的自由基反应。本章从可以在可见光反应中产生自由基的官能团的角度对可见光催化进行了一些总结,并且介绍了对一些氧气参与的可见光催化反应。最后对氧气参与的可见光催化反应做了一些反应设计与探索。(本文来源于《兰州大学》期刊2016-05-01)

侯进,熊晓云,弥曼,曾菊绒,胥晓丽[2](2015)在《苯并二氢吡喃衍生物抗去势雌鼠骨质疏松的作用》一文中研究指出目的探讨苯并二氢吡喃衍生物替代xy9902对去势雌鼠骨质疏松的治疗作用及其机制。方法切除雌性SD大鼠双侧卵巢,制备大鼠骨质疏松模型,用化合物xy9902灌胃给药,观察xy9902对去势雌鼠骨密度的影响;同时检测大鼠体内血清钙、血清磷及碱性磷酸酶、白细胞介素(IL)-6等生化指标。结果去势后大鼠骨密度下降,使用灌胃3个月后,能明显抑制去势雌鼠骨密度的下降,对血钙、血磷没有明显影响,降低血中ALP含量,抑制IL-6分泌。结论化合物xy9902通过与去势雌鼠体内雌激素受体结合,影响去势大鼠骨代谢,增强去势雌鼠骨密度,抗骨质疏松。(本文来源于《中国老年学杂志》期刊2015年24期)

侯进,李萍,曾菊绒,胥晓丽,熊晓云[3](2014)在《苯并二氢吡喃衍生物对人类乳腺癌细胞增殖的影响》一文中研究指出目的研究苯并二氢吡喃衍生物xy2004对乳腺癌细胞增殖的影响。方法采用MTT比色法测定化合物对MCF-7细胞的增殖作用;用流式细胞术测定化合物对细胞凋亡的影响,用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(ER)的亲和力,用蛋白印记杂交法观察细胞内凋亡蛋白的变化。结果低浓度的xy2004促进MCF-7细胞增殖,其增殖作用可被tamoxifen阻断;高浓度xy2004抑制MCF-7细胞增殖,诱导细胞凋亡,Bax蛋白表达增强,Bcl-2蛋白表达降低;xy2004对ERα和ERβ的IC50分别为7.38×10-5mol/L和4.12×10-7mol/L。结论化合物xy2004低浓度促进MCF-7细胞增殖,其增殖作用机制与ERα激动有关,高浓度抑制MCF-7细胞增殖,抗增殖作用与诱导细胞凋亡相关。(本文来源于《南方医科大学学报》期刊2014年10期)

罗倩,谢永新,陈朝阳,闫世友,邓文叶[4](2014)在《亲电碘环化反应合成双碘代苯并吡喃衍生物和双碘代1,2-二氢喹啉衍生物》一文中研究指出采用不同取代的二苯醚己二炔化合物及N-磺酰基取代的苯胺己二炔为底物,以ICl为亲电试剂,在温和条件下通过亲电碘环化能快速实现一系列双碘代苯并吡喃衍生物及双碘代1,2-二氢喹啉衍生物的合成;该反应操作简单、条件温和、收率良好,产物结构经NMR,IR及MS分析数据得以证实.(本文来源于《有机化学》期刊2014年12期)

Nourallah,Hazeri,Malek,Taher,Maghsoodlou,Fatemeh,Mir,Mehrnoosh,Kangani,Hamideh,Saravani[5](2014)在《以淀粉溶液为催化剂一锅叁组分法合成四氢苯并[b]吡喃和3,4-二氢吡喃并[c]苯并吡喃衍生物(英文)》一文中研究指出Tetrahydrobenzo[b]pyran and 3,4-dihydropyrano[c]chromene derivatives were synthesized via a one-pot three-component condensation of aromatic aldehydes with malononitrile and dimedone or 4-hydroxycoumarin in excellent yields in the presence of starch solution as a highly efficient homogenous catalyst.The use of a nontoxic and biodegradable catalyst,simple work-up procedure,and short reaction time are advantages of this method.(本文来源于《催化学报》期刊2014年03期)

Khodabakhsh,NIKNAM,Abbas,JAMALI[6](2012)在《以硅胶键合N-丙基哌嗪基丙酸钠为可循环催化剂合成3,4-二氢吡喃[c]苯并吡喃衍生物和香豆素(英文)》一文中研究指出A simple and efficient procedure for the preparation of silica-bonded N-propylpiperazine sodium n-propionate(SBPPSP) by the hydrolysis of silica-bonded N-propylpiperazine methyl n-propionate(SBPPMP) in hydrochloric acid(0.5 mol/L) followed by treatment with saturated sodium bicarbonate is described.The SBPPMP was obtained by the reaction of 3-silica-bonded N-propylpiperazine and methyl acrylate in methanol.SBPPSP was used as a recyclable basic catalyst for the synthesis of 3,4-dihydropyrano[c]chromenes by the reaction of aromatic aldehydes,malononitrile,and 4-hydroxycoumarin in aqueous ethanol(1:1 v/v) under reflux conditions.Biscoumarins were also obtained via condensation of aldehydes and 4-hydroxycoumarin in aqueous ethanol(1:1 v/v) under reflux conditions.The catalyst could be recycled several times without any additional treatment.(本文来源于《催化学报》期刊2012年11期)

侯进,熊晓云,弥曼,王捷频,刘莉[7](2006)在《苯并二氢吡喃衍生物xy9902对乳腺癌细胞增殖的影响》一文中研究指出目的:研究苯并二氢吡喃衍生物xy9902对乳腺癌细胞增殖的影响。方法:采用MTT比色法测定化合物对MCF-7细胞的增殖作用;用流式细胞术测定化合物对细胞周期的影响;用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(estrogenicreceptor,ER)的亲和力。结果:低浓度的xy9902促进MCF-7细胞增殖并使细胞周期中S期细胞比例增多,高浓度对MCF-7细胞增殖有抑制作用并使S期细胞比例减少;他莫昔芬可阻断xy9902对MCF-7细胞的增殖作用;xy9902对ERα和ERβ的IC50分别为8.45×10-6和1.66×10-6mol·L-1。结论:化合物xy9902低浓度促进MCF-7细胞增殖,高浓度抑制MCF-7细胞增殖,其增殖作用机制与ERα激动有关。(本文来源于《中国临床药理学与治疗学》期刊2006年05期)

熊晓云,陈亚琼,邹永,梅其炳,赵德化[8](2001)在《苯并二氢吡喃衍生物抗骨质疏松活性的构效关系研究》一文中研究指出目的 研究系列苯并二氢吡喃化合物的构效关系 ,为设计优良的绝经后骨质疏松症防治药物提供理论依据。方法 在综合考察雷洛昔芬和异丙氧基异黄酮的基础上 ,设计合成一系列苯并二氢吡喃化合物 ,从整体水平考察化合物A对去卵巢大鼠骨质疏松的影响 ,从细胞水平研究C单独给药以及与雌二醇联合给药对人成骨细胞株HOSTE85增殖的影响 ,并均在 0 1μmol·L-1水平考察比较化合物BE对HOSTE85增殖的影响。结果 化合物A可一定程度对抗去卵巢大鼠骨质疏松症。C( 1 0nmol·L-1,0 1μmol·L-1)对HOSTE85具有显着增殖作用 ,C与雌二醇联合给药显着拮抗雌二醇对HOSTE85的增殖作用 ,故C可能为雌激素受体的部分激动剂。C、D( 0 1μmol·L-1)对HOSTE85具有显着增殖作用。结论 以A作为母体化合物 ,侧链引入碱性基团 ,对其结构修饰设计抗绝经后骨质疏松症药物是可行的。(本文来源于《中国药理学通报》期刊2001年05期)

熊晓云,邹永,陈亚琼,甘洪全,梅其炳[9](2001)在《苯并二氢吡喃衍生物的合成及其对骨和血管的初步生物活性》一文中研究指出AIM To screen optimal drugs against postmenopausal osteoporosis with cardiovascular protective activities. METHODS A series of benzodihydropyran derivatives were designed and synthesized in view of comprehensive observations of raloxifene and ipriflavone. The antiosteoporosis activities of compounds a-e (10 -7 mol·L -1 ) on the proliferation of human osteoblast cell HOS TE85 were studied. The cardiovascular protective activities were evaluated by observing their effects on proliferation of human vascular endothelium cell ECV 304 and their protective effects on ECV 304 damaged by H 2O 2. RESULTS Their structures were determined by spectrums. Compounds a, b and c (10 -7 mol·L -1 ) were shown to significantly help proliferation of HOS TE85. In addition, b, d and e (10 -8 mol·L -1 ) helped proliferation of ECV 304 significantly. Compounds b and c (10 -6 mol·L -1 ) showed strong protective activity on ECV 304 damaged by H 2O 2. Compounds b and c shifted the KCl dose response curves to the right and decreased the maximal response. CONCLUSION Compounds b and c showed some bone and vascular protective activities which benefit postmenopausal osteoporosis and cardiovascular diseases.(本文来源于《药学学报》期刊2001年10期)

甘洪全[10](2001)在《苯并二氢吡喃衍生物的药理活性》一文中研究指出目的:为发掘对ERβ选择性高、作用强,而对雌激素α受体(ERα)激动作用弱、不良反应少的雌激素替代治疗药物,本室合成了一系列苯并二氢吡喃衍生物(MBHD)。本文对该类新化合物进行药理活性观察,以期为该类新化合物的开发利用提供实验依据。 方法:①幼年雌性小鼠皮下给药,每天一次,连续3d,取子宫称重,计算子宫重量百分率,观察苯并二氢吡喃衍生物的雌激素活性和雌激素拮抗作用。②化合物孵育大鼠离体主动脉环,KC1引起血管环收缩,制作KC1的量效曲线,观察苯并二氢吡喃衍生物的血管平滑肌松弛作用。③采用过氧化氢损伤体外培养的人脐静脉内皮细胞ECV-304,从形态和机能方面研究苯并二氢吡喃衍生物对内皮细胞的保护作用。 结果:①XY9901、XY9902和XY9905能增加幼年小鼠子宫的重量,但作用远远弱于雌二醇;XY9901、XY9902、XY9905分别与雌二醇联合用药,均表现显着的雌激素拮抗作用。②XY9902和XY9905可显着抑制KC1引起的动脉环收缩,XY9901的作用不明显。③苯并二氢吡喃衍生物可促进细胞ECV-304的增殖;XY9902和XY9905能对抗过氧化氢引起的细胞损伤,XY9902也能部分地对抗过氧化氢引起的细胞ECV-304释放乳酸脱氢酶。 结论:苯并二氢吡喃衍生物具有较弱的雌激素活性,显着拮抗雌二醇的作用,提示该类化合物可能是雌激素α受体(ERα)的部分激动剂。XY9902和XY9905松弛血管平滑肌,并且能保护内皮细胞,在心血管疾病防治上具有潜在的应用价值,为发掘选择性雌激素β受体激动剂提供了一定的实验依据。(本文来源于《第四军医大学》期刊2001-05-01)

苯并二氢吡喃衍生物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的探讨苯并二氢吡喃衍生物替代xy9902对去势雌鼠骨质疏松的治疗作用及其机制。方法切除雌性SD大鼠双侧卵巢,制备大鼠骨质疏松模型,用化合物xy9902灌胃给药,观察xy9902对去势雌鼠骨密度的影响;同时检测大鼠体内血清钙、血清磷及碱性磷酸酶、白细胞介素(IL)-6等生化指标。结果去势后大鼠骨密度下降,使用灌胃3个月后,能明显抑制去势雌鼠骨密度的下降,对血钙、血磷没有明显影响,降低血中ALP含量,抑制IL-6分泌。结论化合物xy9902通过与去势雌鼠体内雌激素受体结合,影响去势大鼠骨代谢,增强去势雌鼠骨密度,抗骨质疏松。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

苯并二氢吡喃衍生物论文参考文献

[1].肖宇.不对称催化双亲核反应合成苯并二氢吡喃衍生物研究[D].兰州大学.2016

[2].侯进,熊晓云,弥曼,曾菊绒,胥晓丽.苯并二氢吡喃衍生物抗去势雌鼠骨质疏松的作用[J].中国老年学杂志.2015

[3].侯进,李萍,曾菊绒,胥晓丽,熊晓云.苯并二氢吡喃衍生物对人类乳腺癌细胞增殖的影响[J].南方医科大学学报.2014

[4].罗倩,谢永新,陈朝阳,闫世友,邓文叶.亲电碘环化反应合成双碘代苯并吡喃衍生物和双碘代1,2-二氢喹啉衍生物[J].有机化学.2014

[5].Nourallah,Hazeri,Malek,Taher,Maghsoodlou,Fatemeh,Mir,Mehrnoosh,Kangani,Hamideh,Saravani.以淀粉溶液为催化剂一锅叁组分法合成四氢苯并[b]吡喃和3,4-二氢吡喃并[c]苯并吡喃衍生物(英文)[J].催化学报.2014

[6].Khodabakhsh,NIKNAM,Abbas,JAMALI.以硅胶键合N-丙基哌嗪基丙酸钠为可循环催化剂合成3,4-二氢吡喃[c]苯并吡喃衍生物和香豆素(英文)[J].催化学报.2012

[7].侯进,熊晓云,弥曼,王捷频,刘莉.苯并二氢吡喃衍生物xy9902对乳腺癌细胞增殖的影响[J].中国临床药理学与治疗学.2006

[8].熊晓云,陈亚琼,邹永,梅其炳,赵德化.苯并二氢吡喃衍生物抗骨质疏松活性的构效关系研究[J].中国药理学通报.2001

[9].熊晓云,邹永,陈亚琼,甘洪全,梅其炳.苯并二氢吡喃衍生物的合成及其对骨和血管的初步生物活性[J].药学学报.2001

[10].甘洪全.苯并二氢吡喃衍生物的药理活性[D].第四军医大学.2001

论文知识图

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