论文摘要
二氢吡唑是一类含有多种生物活性的五元氮杂环化合物,广泛存在于各种活性天然产物结构中。本文由4-氟苯乙酮和N-甲基哌嗪经取代反应后,再与2-噻吩甲醛发生羟醛缩合生成哌嗪取代噻吩查尔酮（2）。化合物2与水合肼环化得到中间体化合物3,最后经磺酰氯衍生化,合成得到8个未见报道的3-芳基-5-噻吩基二氢吡唑磺胺衍生物（4a～4h）,其结构均经IR、1H NMR和13C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264. 7模型初步测试了衍生物的抗炎活性,结果表明,化合物4a、4e和4h具有潜在的体外抗炎活性,特别是化合物4a抑制NO生成的IC50值为12. 64μmol/L,与阳性对照药地塞米松活性相当。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 唐燕玲,刘蓓,杨小碧,付丽琼,高慧,毛泽伟
关键词: 二氢吡唑,磺胺,抗炎活性
来源: 化学通报 2019年10期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 云南中医药大学中药学院
基金: 国家自然科学基金项目(81560620),云南省科学技术厅-云南中医药大学应用基础研究联合专项(2017FF117(-023)),云南中医药大学大学生创新创业训练计划项目(2018006)资助
分类号: TQ463
DOI: 10.14159/j.cnki.0441-3776.2019.10.009
页码: 942-945
总页数: 4
文件大小: 115K
下载量: 121
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