导读:本文包含了合成天麻素论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:天麻,斑蝥,中间体,葡萄糖,单糖,糖苷,甲酚。
合成天麻素论文文献综述
钟贝芬,杜磊,李众,张伟,张兴旺[1]（2018）在《基于细胞色素P450单加氧酶介导的4-甲酚氧化降解途径的天麻素生物合成》一文中研究指出为实现天麻素的微生物异源生产,将谷氨酸棒状杆菌中4-甲酚降解相关基因cre HIJEFD和药用植物红景天来源的尿苷二磷酸糖基转移酶基因ugt分别克隆至载体pRSFDuet-1和p ACYCDuet-1,转化大肠杆菌后获得重组菌株S1.在S1中诱导关键酶表达后,外源添加4-甲酚,生物转化后对产物进行定性和定量分析.最终以5mmol/L 4-甲酚为底物,重组菌株S1在30℃诱导培养48 h后转化产物中有天麻素生成,产量达到1.5 mmol/L,摩尔转化率为30.3%.本研究实现了从4-甲酚到天麻素的生物转化,可为芳烃化合物降解与天然药物分子生物合成相偶联提供新的思路,并且具有一定的产业化应用前景.(本文来源于《湖南师范大学自然科学学报》期刊2018年04期）
许招会,李瑜钰,刘德永,肖强[2]（2018）在《新型天麻素中间体类似物的高效合成（英文）》一文中研究指出在葡萄糖酸的催化作用下,以4-甲酰基苯基-2,3,4,6-O-四乙酰基-β-D-葡萄糖苷和1,3-二恶烷-4,6-二酮为原料,发生Knoevenagel缩合反应合成了10种新型天麻素中间体类似物.该反应具有收率高(78%～92%)、反应温和、操作简单及环境友好等优点.此外,葡萄糖酸还可重复使用.(本文来源于《有机化学》期刊2018年11期）
徐昆仑[3]（2018）在《新型天麻素衍生物的设计合成及活性作用研究》一文中研究指出目的:从叁个方向对天麻素小分子结构进行改造:1、用其他单糖替换天麻素分子中原有β-D吡喃葡萄糖基;2、酯化天麻素苄基醇改善天麻素脂溶性;3、依据药物拼接原理得到斑蝥素衍生物酯化天麻素苄基醇的新型结构小分子,以期设计合成活性高,毒性低的新型天麻素衍生物。方法:1.分别以D-葡萄糖、D-阿拉伯糖、D-木糖、D-半乳糖、D-岩藻糖、D-核糖、L-木糖、L-阿拉伯糖为原料,经过乙酰化、溴化、糖苷化、还原反应等一系列化学反应合成β-D吡喃葡萄糖基被取代的新型天麻素衍生物。所得目标化合物的结构分别经~1HNMR、~(13)CNMR、HRMS等测试方法表征。2.以葡萄糖为原料,经乙酰化、溴化、糖苷化反应合成乙酰天麻素,以顺丁烯二酸酐为原料,经加成、取代反应合成一系列斑蝥素衍生物,乙酰天麻素苄基醇与斑蝥素衍生物经过酯化反应合成一系列新型天麻素衍生物。目标化合物及中间体的结构分别经~1HNMR、~(13)CNMR、LC-MS等测试方法表征。3.以乙酰天麻素为原料,EDCI(1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐)或DIPC(N,N'-二异丙基碳二亚胺)为缩合剂,DMAP(4-二甲氨基吡啶)为催化剂,乙酰天麻素的苄基醇与各种羧酸化合物进行酯化反应,合成一系列天麻素苄基醇被酯化的化合物。所得目标化合物的结构分别经~1HNMR、~(13)CNMR、IR、高分辨质谱等测试方法表征。4.采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)研究了天麻素苄基醇被斑蝥素衍生物酯化所得的新型化合物14a,14b,14c,14d对肝癌细胞(HepG2和SMCC7721)的抑制活性。结果:1.以D-葡萄糖、D-阿拉伯糖、D-木糖、D-半乳糖、D-甘露糖、D-核糖、L-木糖、L-阿拉伯糖为原料合成8个β-D吡喃葡萄糖基被取代的新型天麻素衍生物,目标化合物的结构分别经~1HNMR、~(13)CNMR、HRMS等手段表征确定。2.以β-D吡喃葡萄糖为原料,经乙酰化、溴化、糖苷化反应合成乙酰天麻素,进而与斑蝥素衍生物经过酯化反应合成4个新型天麻素衍生物,化合物及中间体的结构分别经~1HNMR、~(13)CNMR、LC-MS等手段表征确定。3.以乙酰天麻素为原料,EDCI或DIPC(N,N'-二异丙基碳酰亚胺)为缩合剂,DMAP为催化剂,合成13个苄基醇被酯化的新型天麻素衍生物。所得目标化合物的结构分别经~1HNMR、~(13)CNMR、IR、HRMS等手段表征确定。4.利用细胞增殖抑制实验(MTT法)对目标化合物进行了抗肝癌测试,结果表明化合物14a,14b,14c,14d和16对肝癌细胞株HepG2和SMCC7721都与一定的抑制作用,其中14a,14b,14c,14d,16对人肝癌细胞HepG2的半数抑制浓度IC_(50)值分别为55.33 uM,57.36 uM,68.04 uM,59.10 uM,112.20 uM,高于阳性药斑蝥素的4.64 uM,化合物14a,14b,14c,16对SMCC7721的半数抑制浓度IC_(50)值分别为42.04 uM,49.55 uM,61.76 uM,86.83 uM,高于斑蝥素的3.91 uM,为进一步研究斑蝥素与天麻素的构效关系奠定了基础。结论:依据药物拼接原理,通过设计天麻素与斑蝥素衍生物的连接,合成了4个苄基醇被氧化的新型天麻素衍生物,并对其进行了MTT肝癌细胞抑制测试,目标化合物具有一定抗肝癌活性,为以后天麻素衍生物设计合成提供了理论基础,以其他单糖代替原有单糖β-D吡喃葡萄糖合成8个新型天麻素衍生物,一系列羧酸酯化乙酰天麻素的苄基醇生成13个新型天麻素衍生物,为以后的活性测试提供了先导化合物。(本文来源于《遵义医学院》期刊2018-05-01）
徐昆仑,余兰[4]（2018）在《新型天麻素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以顺丁烯二酸酐为原料,依次经加成和取代反应制得一系列斑蝥素衍生物(3a~3c);以葡萄糖为原料,经乙酰化、溴化和甲基化反应制得乙酰天麻素(7);7与3a~3c经酯化反应合成了一系列新型天麻素衍生物(8a~8c);以5-氟尿嘧啶为原料,合成了新型天麻素衍生物(11),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS(ESI)表征。采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)研究了8a~8c和11对肝癌细胞(Hep G2和SMCC7721)的抑制活性。结果表明:8a,8b,8c和11对肝癌细胞株均有一定的抑制作用,其中8a的抑制活性最好,其IC50为55.33μmol·L-1(Hep G2)和42.07μmol·L-1(SMCC7721)。(本文来源于《合成化学》期刊2018年02期）
董知旭,王宁珊,李鹏辉,李志朋[5]（2017）在《天麻素衍生物的合成》一文中研究指出目的研究天麻素衍生物的水解反应和药理作用.方法以4-醛基苯基-β-D-全乙酰化吡喃葡萄糖苷为原料,经过酸或碱催化水解反应;用热板法等进行小鼠的镇痛、镇静实验.结果制备了1个衍生物.结论此合成工艺简单、易于操作,为后期天麻素质控以及此衍生物药理药效、成药性研究提供原料保障.(本文来源于《昆明医科大学学报》期刊2017年11期）
许宝辉,王波,何祖伟,刘明[6]（2015）在《试析天麻素中间体合成工艺的改进技术》一文中研究指出天麻素的中间体合成工艺是医药学领域的一项重大突破,它是对中药中的天麻进行有效成分的提取,在手术中对患者进行麻醉、止痛,或者是利用它来治疗头痛和肢体麻木。对天麻素中间体合成技术的改进能有效的控制缩合反应的条件,减少生产过程中的杂质,从而,大程度的提高了反应的收率。(本文来源于《化工管理》期刊2015年15期）
沈芳[7]（2015）在《天麻素的合成进展》一文中研究指出天麻是着名的中药材,临床多用于头痛眩晕、癫痫、破伤风等症,主要成分是天麻素(又称天麻苷)。目前,临床应用的天麻素原料药主要来源于植物提取和化学合成。由于天麻中天麻素的含量极低,因此植物提取法存在提取成本高、工作量大且受到资源限制等问题,因此,采用化学合成法是获得天麻素的主要手段,近年来,也有文献报道了天麻素的生物合成方法。本研究就从化学合成、生物合成2个方面介绍天麻素的合成进展。(本文来源于《北京农业》期刊2015年12期）
曹静[8]（2014）在《浅析天麻素中间体合成工艺的改进技术》一文中研究指出文章探讨了天麻素的合成工艺,并且改进了两步关键的反应:中间体溴代四乙酰基葡萄糖的合成以及溴代四乙酰基葡萄糖和对羟基苯甲醛的缩合反应。通过对天麻素工艺的改进,解决了溴代四乙酰基葡萄糖不易分离、发粘等问题;在缩合反应中,通过严格控制缩合反应的反应条件,同时采用双滴加的方式使反应更加充分,减少了杂质的生产,大大提高了反应的收率。(本文来源于《科技创新与应用》期刊2014年13期）
白飞[9]（2014）在《天麻素及天麻苷元衍生物的设计、合成与生物活性研究》一文中研究指出天麻素是传统中药天麻中的主要有效成分,化学结构为对羟甲基苯β-D-吡喃葡萄糖苷,有很多重要的生理功能。有镇静、抗癫痫、镇痛、降压、增加机体耐缺氧能力、促智抗衰老、增加机体免疫以及抗炎等作用。天麻苷元化学结构为对羟基苯甲醇,也是天麻中的有效成分。天麻素吸收入血后,可能再分解成天麻苷元及葡萄糖,天麻素和天麻苷元药理作用相同。以天麻素及天麻苷元为基本骨架,对其进行结构改造修饰研究,对于开发出高效、低毒的心脑血管疾病药物具有重要意义。本论文运用拼合原理设计合成了天麻素及天麻苷元衍生物:以对羟苯甲醛为先导化合物,与乙酰没食子酸、烟酸和肉桂酸经过酯化反应以酯键拼接起来,经烃化反应与2-羟甲基-3,5,6-叁甲基吡嗪以醚键拼合,然后进行醛基还原。醚化物4-[(3,5,6-叁甲基吡嗪-2-基)甲氧基]苯甲醇,再和烟酸、乙酰没食子酸、丁二酸酐、4-羟基丁酸钾盐进行酯化拼接,和尼泊金乙酯、对羟基苯甲醛进行醚化拼接。酯化物对羟基苯甲醇烟酸酯再和烟酸、丁二酸酐进行酯化拼接。合成天麻素苷元衍生物18个,新化合物14个。天麻素结构修饰中,以乙酰天麻素为先导化合物,与肉桂酸、乙酰水杨酸、乙酰没食子酸、烟酸、琥珀酸酐、4-羟基丁钾盐等以酯键拼接起来,经过烃化反应和香兰素、对羟基苯甲醛和尼泊金乙酯进行醚化拼接,合成9个新化合物。所合成的27个化合物结构由红外光谱、核磁共振光谱和质谱进行表征。本论文对所合成的天麻素及天麻苷元衍生物进行了血管紧张素抑制作用研究:以卡托普利为阳性对照药,部分化合物的活性明显优于拼合前的化合物。初步活性实验表明化合物A5血管紧张素抑制作用最强(抑制率为85%),接近同浓度下卡托普利95%的抑制率。这为天麻素及天麻苷元类化合物的构效关系研究和进一步的药理活性研究奠定了基础。(本文来源于《昆明理工大学》期刊2014-04-18）
赵峰,罗家刚,张泽俊[10]（2013）在《天麻素键合固定相的合成及其拆分应用》一文中研究指出制备了天麻素糖手性固定相,以正己烷∶异丙醇=90∶10(体积比)为流动相,拆分5种手性药物,分开3种.结果表明,天麻素手性固定相拆分效果较好.(本文来源于《曲阜师范大学学报(自然科学版)》期刊2013年01期）
合成天麻素论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
在葡萄糖酸的催化作用下,以4-甲酰基苯基-2,3,4,6-O-四乙酰基-β-D-葡萄糖苷和1,3-二恶烷-4,6-二酮为原料,发生Knoevenagel缩合反应合成了10种新型天麻素中间体类似物.该反应具有收率高(78%～92%)、反应温和、操作简单及环境友好等优点.此外,葡萄糖酸还可重复使用.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
合成天麻素论文参考文献
[1].钟贝芬,杜磊,李众,张伟,张兴旺.基于细胞色素P450单加氧酶介导的4-甲酚氧化降解途径的天麻素生物合成[J].湖南师范大学自然科学学报.2018
[2].许招会,李瑜钰,刘德永,肖强.新型天麻素中间体类似物的高效合成（英文）[J].有机化学.2018
[3].徐昆仑.新型天麻素衍生物的设计合成及活性作用研究[D].遵义医学院.2018
[4].徐昆仑,余兰.新型天麻素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J].合成化学.2018
[5].董知旭,王宁珊,李鹏辉,李志朋.天麻素衍生物的合成[J].昆明医科大学学报.2017
[6].许宝辉,王波,何祖伟,刘明.试析天麻素中间体合成工艺的改进技术[J].化工管理.2015
[7].沈芳.天麻素的合成进展[J].北京农业.2015
[8].曹静.浅析天麻素中间体合成工艺的改进技术[J].科技创新与应用.2014
[9].白飞.天麻素及天麻苷元衍生物的设计、合成与生物活性研究[D].昆明理工大学.2014
[10].赵峰,罗家刚,张泽俊.天麻素键合固定相的合成及其拆分应用[J].曲阜师范大学学报(自然科学版).2013
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