导读:本文包含了氧化吲哚衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:吲哚,衍生物,环氧,羟基,呋喃,硅烷,氟化。
氧化吲哚衍生物论文文献综述
崔宝东,魏新,刘萍,陈永正,卫钢[1]（2019）在《新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物的合成及其对巨噬细胞RAW264.7的抑制作用》一文中研究指出以20 mol%Et3N作为催化剂,3-羟基氧化吲哚与β-芳基丙烯二腈为原料,经Michael加成/环化串联反应合成了13个新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物(3a～3m),分离收率51%～99%,dr值1∶1～4∶1,产物结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。考察了化合物对LPS激活巨噬细胞RAW264. 7的抑制作用。结果表明:化合物3g的细胞抑制活性最强(IC50:18. 59μM),化合物3d对炎症因子NO释放的抑制活性最强(IC50:50. 87μM)。(本文来源于《合成化学》期刊2019年07期）
苗雨杭[2]（2019）在《双核锌催化剂催化合成手性3,3’-二氢呋喃螺氧化吲哚衍生物的叁组分反应研究》一文中研究指出氧杂螺环氧化吲哚类化合物具有很好的生物活性,如抗菌,抗病毒,抗结核,抗癌,抗HIV和抗疟等生物特性,在药物合成、生物制药等研究领域有着广泛的应用,引起了很多科学家的广泛关注。报道的消旋化的N-CH3二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物在体外对抗致病菌株显示出不错的抗菌活性,并且其很多抗菌性能都优于标准抗生素氨苄青霉素,诸如MIC(最小抑菌浓度),MBC(最小杀菌浓度)和IC50(抑制浓度)。本文介绍了一个双核锌协同催化剂催化的以α-羟基酮、丙二腈和靛红为底物的叁组分反应,该反应经历了一个domino Knoevenagel/Michael/cyclization sequence的反应历程。我们对反应条件(催化剂、溶剂、温度、物料比和添加剂)筛选后,得到了最优的反应条件。在最优条件下反应得到一系列的产物3,3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚具有优异的对映选择性(高达99%ee)和产率(99%)。而且,该反应可以在克级规模下进行,不影响其产率和对映选择性。随后确定了3,3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚的绝对构型,对可能的机理进行了推测。(本文来源于《郑州大学》期刊2019-05-01）
任燕如[3]（2018）在《铜催化下烯丙基卤化物和吲哚衍生物反应以及烯丙醇氧化反应的研究》一文中研究指出吲哚类衍生物由于显着的药物活性和独特的结构骨架,被广泛应用于制药工业和天然产物的合成中。在近期的报道中,吲哚分别与烯丙基卤化物、烷基卤化物和烯丙基乙酸盐等反应,实现了吲哚的烷基化反应和烯丙基化反应。然而,由于吲哚结构具有较多反应位点的特性,在先前的报道中,通常会出现吲哚2-位C、3-位C和N-位的位置选择性差,使用较昂贵催化剂,反应时间长,转化率较低等缺点。因此探索操作简单、催化剂廉价、反应高效的合成方法实现吲哚类衍生物的烯丙基化反应是一项有意义的研究工作。本论文主要研究了含有2-位取代基的吲哚与烯丙基卤化物的烯丙基化反应。该反应以铜盐为催化剂,以2-位含有取代基的吲哚和烯丙基卤化物作为反应底物,合成2-位烯丙基化的吲哚衍生物。我们通过一系列的尝试获得最优的反应条件,拓展了底物规模,考察了反应的普适性。此外根据自由基捕获反应中间体,对反应的反应机理进行了研究,提出一个可能的反应机理。最后得到结论,该反应历程具有经济环保,便于操作,良好的选择性等优点,为吲哚的烯丙基化衍生物的合成提供了一个新颖的合成方法。我们课题组在对吲哚烯丙基化反应的研究当中还发现,烯丙醇在无金属催化剂的条件下可异构成酮结构。经筛选条件得到结论,烯丙醇在DBU催化条件下可被氧化异构成酮类化合物,此反应产率较高,底物普适性较好。(本文来源于《内蒙古大学》期刊2018-04-18）
杨文博[4]（2018）在《利用多组分反应构建螺环氧化吲哚衍生物的研究》一文中研究指出螺环氧化吲哚是一大类天然生物碱和药物分子中共有的核心骨架,这类特殊的杂环体系具有高度显着的生物学特性,现已成为候选药物和临床药物的优势结构。研究螺环氧化吲哚类化合物的合成不仅有利于发展其高效的合成方法,而且对该类化合物的生物活性研究也具有重要意义。多组分反应(MCRs)是一种广泛应用于有机化学和药物化学中的合成方法。MCRs的特点是从多个简单小分子出发经由单步操作即可获得包含所有底物核心结构的缩合产物。优秀的适用性和易修饰性使MCRs非常适用于合成取代基多样和结构复杂的螺环化合物。本论文发展了两种用于合成新型螺环氧化吲哚衍生物的MCRs,分别合成了25个螺[4H-吡喃-3,3'-吲哚酮]衍生物和30个二螺[苯并呋喃-2,2'-吡咯烷-3',3''-吲哚酮]衍生物。并对产物的生物活性进行了初步研究。具体内容如下:一、碘催化叁组分反应合成螺[4H-吡喃-3,3'-吲哚酮]衍生物的研究在I_2催化下,以靛红衍生物、1,3-二羰基化合物和4-羟基香豆素为原料,一锅法制备得到了螺[4H-吡喃-3,3'-吲哚酮]类化合物。考察了I_2的用量、溶剂和温度对反应收率的影响,筛选出了最优条件。在最优条件下合成了25个螺[4H-吡喃-3,3'-吲哚酮]衍生物(TM-01~TM-25),收率最高可达91%。所有产物的结构均通过~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析的表征确认,并通过TM-13和TM-22的X-ray单晶衍射结果进一步确定了分子结构。此外,我们提出了两种可能的反应机理,并选取13个产物进行了抗菌活性测试,初步结果表明:大部分产物对苹果轮纹和小麦纹枯的抑制活性达到50%以上。该方法具有原料易得、产率较高和操作简便等优点,且目标化合物具有一定的抗菌活性,其不仅为螺环氧化吲哚化合物的合成提供了一种新方法,也为生物活性研究提供了参考。二、利用多组分反应合成二螺[苯并呋喃-2,2'-吡咯烷-3',3''-吲哚酮]衍生物的研究由靛红衍生物、6-羟基橙酮和α-氨基酸的叁组分反应制备得到了二螺[苯并呋喃-2,2'-吡咯烷-3',3''-吲哚酮]衍生物。考察了温度和溶剂对反应收率的影响,筛选出最优条件。在最优条件下合成了30个二螺[苯并呋喃-2,2'-吡咯烷-3',3''-吲哚酮]衍生物(TM-26~TM-55),收率最高可达83%。所有产物结构均通过~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析的表征确认。并通过TM-52的X-ray单晶衍射结果进一步确定了分子结构,提出了可能的反应机理。选取了17个目标产物研究其抗烟草花叶病毒(TMV)的活性,活性测试表明TM-49和TM-43的抗TMV活性与对照药宁南霉素相当,具有很好的开发价值。该方法无需催化剂、反应时间短且产物收率高,而且目标产物表现出优异的抗TMV活性,具有进一步研究的意义。(本文来源于《江苏大学》期刊2018-04-01）
刘婷,赵珂,高瑞,李小东,詹轶群[5]（2018）在《2-吲哚啉酮衍生物对二氧化硅致小鼠肺纤维化的预防作用》一文中研究指出目的研究2-吲哚啉酮衍生物(PMID)对二氧化硅(SiO_2)致小鼠肺纤维化的预防作用。方法通过肺部喷雾给予SiO_2制备小鼠肺纤维化模型,确定SiO_2最佳剂量后造模,而后分别ig给予PMID(5,15和20 mg·kg-1)或吡非尼酮(PFD)15 mg·kg-1,每天2次,连续28 d。采用HE染色检测肺组织病理损伤,Masson染色检测肺组织中胶原形成,免疫组化检测纤维化相关蛋白[转化生长因子β(TGF-β)、Ⅰ型胶原A2(ColⅠA2)和α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)]和炎症细胞标志物[CD11b,F4/80和CD3]表达,实时PCR检测肺组织中白细胞介素6(IL-6)m RNA水平。结果与正常对照组相比,模型组肺组织病理损伤严重,肺组织发生实变,炎症细胞浸润,炎症评分显着升高(P<0.01),且有大量的胶原物质积聚,蓝染部分>80%(P<0.01);肺组织TGF-β,ColⅠA2和α-SMA蛋白表达增加(P<0.01),IL-6 m RNA水平升高(P<0.01)。与模型组相比,PMID 5,15和20 mg·kg-1组肺泡结构正常,组织病理损伤减轻(P<0.05),且仅有少量胶原物质积聚,蓝染部分<20%(P<0.05);肺组织TGF-β,ColⅠA2和α-SMA蛋白表达显着降低(P<0.05,P<0.01),中性粒细胞和巨噬细胞数量明显降低(P<0.05),IL-6 m RNA水平显着降低(P<0.01)。结论 PMID可通过降低炎症反应有效预防SiO_2所致小鼠肺纤维化。(本文来源于《中国药理学与毒理学杂志》期刊2018年03期）
周鑫鑫,周宁,刘长春[6]（2018）在《单取代/双取代氧化吲哚衍生物的合成研究》一文中研究指出氧化吲哚是药物分子和天然产物中较为常见的杂环化合物,具有很高的应用价值。采用不同的衍生方法能合成不同结构的衍生物,可制备高生物活性药物。以吲哚、靛红为原料,采用Lewis酸作催化剂,采用不同的反应条件选择性地合成了13个单取代氧化吲哚衍生物和13个双取代氧化吲哚衍生物,反应产率为77%~98%,其结构经~1HNMR表征。(本文来源于《化学试剂》期刊2018年01期）
朱文润,邓晓怡,魏江存,阙祖亮[7]（2018）在《3-二氢吡咯烷基螺环氧化吲哚及其衍生物的合成与表征》一文中研究指出对3-二氢吡咯烷基螺环氧化吲哚及其衍生物进行了探索合成。在有机小分子碱叁乙胺催化作用下,由N-2,2,2-叁氟乙基靛红酮亚胺与丁炔二酸二甲酯在二氯甲烷(DCM)溶剂中于室温下发生3+2环合加成反应,高产率(83%~98%)获得3-二氢吡咯烷基螺环氧化吲哚。这一合成方法具有简单,高效,环保的特点。通过核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等手段对已合成的产物进行表征。(本文来源于《井冈山大学学报(自然科学版)》期刊2018年01期）
李贵军[8]（2017）在《不对称δ-氨基酸衍生物的合成及其在螺环氧化吲哚合成中的应用研究》一文中研究指出氨基酸作为生命体系中合成多肽和蛋白质的结构单元,一直有重要作用。具有光学活性的δ-氨基酸衍生物,不仅是具有生物活性的天然产物分子常见片段,也是有机合成中的重要中间体。从δ-氨基酸衍生物出发可用于合成哌啶类化合物、喹诺里西啶类生物碱、脯氨酸等重要天然产物。目前合成δ-氨基酸及其衍生物最简单高效的办法,就是利用共轭醛(酮)或其等价物(烯醇、烯醇硅醚等)作为亲核试剂与亚胺进行插烯Mannich反应(VinylogousMannich Reaction)来制备。本论文发展了一种新方法,采用商品化试剂2,2,6-叁甲基-1,3-二氧杂环己烯-4-酮与手性亚胺进行插烯Mannich反应,高收率高立体选择性地合成了δ-氨基酸衍生物。论文共四章内容,第一章介绍了手性亚磺酰亚胺,特别是手性叔丁基亚磺酰亚胺的制备及应用,重点综述了亚磺酰亚胺在非天然氨基酸及其衍生物合成中的应用,提出了论文的课题目标。第二章在前人研究的基础上,结合手性亚磺酰亚胺的诱导作用,发展了一种通过插烯Mannich反应来高效制备手性δ-氨基酸衍生物的方法,成功合成得到了35个δ-氨基酸衍生物,并采用核磁共振、单晶X射线衍射等现代物理技术手段对它们的结构进行了确证。这一方法原料简单易得、反应条件温和、易操作,产物收率较高,立体选择性较好,底物适应范围较宽,应用前景广阔。螺环氧化吲哚结构存在于许多具有生物活性的天然分子中,论文第叁章内容就是螺环氧化吲哚结构的合成研究,同时也是对第二章合成方法的应用性研究。以靛红亚胺为原料,与甲氧基取代的缩醛苯基锂试剂加成后,经过分子内的还原胺化,我们成功实现了五元螺环氧化吲哚骨架的构建。同时经第二章合成得到的δ-氨基酸衍生物,我们经曼尼奇反应一共制备了 13个六元螺环氧化吲哚化合物。通过得到的螺环化合物制备了 16个六元螺环氧化吲哚-咪唑化合物,为发现具有良好生物活性的化合物打下了物质基础。论文第四章是关于Mitomycin生物碱的全合成研究。我们进行了合成路线的初步研究,通过氯甲基负离子对手性亚胺的加成成功合成出一个吖啶结构片段,但在吖啶片段与吲哚片段拼接的时候未能获得成功。本章的工作为后续研究积累了经验与数据。(本文来源于《云南大学》期刊2017-12-01）
王慧[9]（2017）在《氨甲酰基硅烷和靛红类衍生物加成反应制备3-羟基-3-氨甲酰基-2-氧化吲哚的研究》一文中研究指出本论文包含两部分内容:1、自从1974年Heck实现首例金属催化的氨甲酰化反应以来,该类反应受到了研究者的广泛关注,有大量的文献报道了该类反应的方法,然而,这些方法中用到的一碳单位是一氧化碳,它是气体,而且有剧毒,在实际应用中有很多限制,开发和它等当量的一碳单位是亟待解决的难题。氨甲酰基硅烷是一类非常重要的有机硅试剂,在有机合成领域有着极其广泛的应用。此前,我们实验室就氨甲酰基硅烷在有机合成领域开展了一些工作,探索了高效制备氨甲酰基硅烷试剂的方法,并且发现该试剂可以作为氨甲酰化反应一碳单位的供体,与醛、酮、亚胺等底物进行加成反应。目前,开发氨甲酰基硅烷试剂的新的反应类型,扩展该类试剂的应用,是我们的主要研究内容。2、3-羟基-3-氨甲酰基-2-氧化吲哚衍生物是一类非常重要的骨架,在很多的天然产物和药物活性成分中都有该类骨架结构的存在。目前所能查到的文献中涉及合成该类骨架的方法主要有两种,一是叁组分成环法,采用靛红为羰基化合物组分,无溶剂参与,绿色制备3-羟基-3-氨甲酰基-2-氧化吲哚化合物,并且有较高的反应收率。另一种是环化加成反应。直接利用有效的氨甲酰化试剂和氧化吲哚实施的加成反应还未见报道,因此,本实验设计了利用有机硅试剂和氧化吲哚的加成反应,获得3-羟基-3-氨甲酰基-2-氧化吲哚衍生物。整个实验反应条件温和,且不需要添加催化剂,产物一步合成,产率较高,实验操作简单易重复,且可以大规模生产。(本文来源于《山西师范大学》期刊2017-06-20）
张皆欢[10]（2017）在《HDAC抑制剂Belinostat类似物的研究以及氧化吲哚螺四氢呋喃环衍生物的合成》一文中研究指出癌症是一种直接危害人类生命健康的严重性疾病。而HDAC抑制剂则是近年来临床验证的癌症治疗的理想药物。因此,开发新型的抑癌效果好、毒副作用小的组蛋白去乙酰化酶抑制剂新药在药物研发和临床医药领域有着重要意义。本文设计并合成了具备抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂贝利斯他的类似物,步骤简单,原料廉价易得,所得化合物也有着良好的广谱抑酶活性。在各种天然产物和已知药物分子中,有叁分之一的有机化合物是杂环化合物。其中,螺环氧化吲哚化合物也是许多天然产物的核心骨架,而且具有很好的生物活性。因此,以绿色环保的方法合成氧化吲哚螺环化合物在天然产物化学和药物化学领域有着重要意义。本文一步合成了氧化吲哚螺四氢呋喃环为核心骨架的一系列化合物,所用方法简单环保,无有机溶剂参与反应。本论文第一部分对组蛋白去乙酰化酶抑制剂进行了简要概述,并阐述了国内外对于此类化合物的结构设计以及活性探索的研究现状,总结了这类化合物的结构与活性的相互影响,并且借鉴了前人的研究为本文的路线设计提供了创新思路。同时本部分综述了含氧螺环的天然产物和化学药物,对合成氧化吲哚螺四氢呋喃环衍生物的方法进行了概述,分析此类反应中的优缺点,为本文的内容提供借鉴。本论文第二部分介绍了组蛋白去乙酰化酶抑制剂贝利斯他的类似物的合成路线方法。通过廉价易得的原料,经过较少的步骤合成了目标化合物,并列举出其抗肿瘤活性。本文第叁部分介绍了使用α-异戊烯基化的靛红衍生物作为底物,通过一步反应来合成氧化吲哚螺四氢呋喃环衍生物的反应。在反应中,以绿色无毒的水取代其他有机溶剂为反应溶剂,经甲磺酸催化一步生成氧化吲哚螺四氢呋喃环衍生物,并提出了可能机理。所有目标产物的结构均经1H NMR、13C NMR、HRMS测试,部分化合物的结构通过单晶X-ray衍射证实。(本文来源于《江苏师范大学》期刊2017-06-05）
氧化吲哚衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
氧杂螺环氧化吲哚类化合物具有很好的生物活性,如抗菌,抗病毒,抗结核,抗癌,抗HIV和抗疟等生物特性,在药物合成、生物制药等研究领域有着广泛的应用,引起了很多科学家的广泛关注。报道的消旋化的N-CH3二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物在体外对抗致病菌株显示出不错的抗菌活性,并且其很多抗菌性能都优于标准抗生素氨苄青霉素,诸如MIC(最小抑菌浓度),MBC(最小杀菌浓度)和IC50(抑制浓度)。本文介绍了一个双核锌协同催化剂催化的以α-羟基酮、丙二腈和靛红为底物的叁组分反应,该反应经历了一个domino Knoevenagel/Michael/cyclization sequence的反应历程。我们对反应条件(催化剂、溶剂、温度、物料比和添加剂)筛选后,得到了最优的反应条件。在最优条件下反应得到一系列的产物3,3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚具有优异的对映选择性(高达99%ee)和产率(99%)。而且,该反应可以在克级规模下进行,不影响其产率和对映选择性。随后确定了3,3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚的绝对构型,对可能的机理进行了推测。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
氧化吲哚衍生物论文参考文献
[1].崔宝东,魏新,刘萍,陈永正,卫钢.新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物的合成及其对巨噬细胞RAW264.7的抑制作用[J].合成化学.2019
[2].苗雨杭.双核锌催化剂催化合成手性3,3’-二氢呋喃螺氧化吲哚衍生物的叁组分反应研究[D].郑州大学.2019
[3].任燕如.铜催化下烯丙基卤化物和吲哚衍生物反应以及烯丙醇氧化反应的研究[D].内蒙古大学.2018
[4].杨文博.利用多组分反应构建螺环氧化吲哚衍生物的研究[D].江苏大学.2018
[5].刘婷,赵珂,高瑞,李小东,詹轶群.2-吲哚啉酮衍生物对二氧化硅致小鼠肺纤维化的预防作用[J].中国药理学与毒理学杂志.2018
[6].周鑫鑫,周宁,刘长春.单取代/双取代氧化吲哚衍生物的合成研究[J].化学试剂.2018
[7].朱文润,邓晓怡,魏江存,阙祖亮.3-二氢吡咯烷基螺环氧化吲哚及其衍生物的合成与表征[J].井冈山大学学报(自然科学版).2018
[8].李贵军.不对称δ-氨基酸衍生物的合成及其在螺环氧化吲哚合成中的应用研究[D].云南大学.2017
[9].王慧.氨甲酰基硅烷和靛红类衍生物加成反应制备3-羟基-3-氨甲酰基-2-氧化吲哚的研究[D].山西师范大学.2017
[10].张皆欢.HDAC抑制剂Belinostat类似物的研究以及氧化吲哚螺四氢呋喃环衍生物的合成[D].江苏师范大学.2017
论文知识图
![氧化吲哚衍生物参与的[4+3]-环...](http://image.cnki.net/GetImage.ashx?id=1019217848.nh0028&suffix=.jpg)
