苯甲酸利扎曲普坦原位凝胶鼻喷剂的制备

苯甲酸利扎曲普坦原位凝胶鼻喷剂的制备

论文摘要

目的:一种新型治疗偏头痛的鼻喷剂——苯甲酸利扎曲普坦(RZTB)原位凝胶鼻喷剂的制备。方法:经大鼠的鼻腔灌流试验来筛选最佳浓度的吸收促进剂;通过测定胶凝温度确定原位凝胶材料泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)的合适比例;利用胶凝温度、黏度、粒径分布、喷射角度和每喷主药含量来调整处方中各组分的比例,确定RZTB原位凝胶鼻喷剂的最优处方。结果:羧甲基壳聚糖(CMCS)具有较好的吸收促进效果,制备的RZTB原位凝胶鼻喷剂的最佳处方为:20%P407、2%P188、0.1%CMCS和0.5%RZTB。结论:本实验所得的RZTB原位凝胶鼻喷剂,制备工艺简单可行,为曲坦类药物新剂型的研发提供了依据。

论文目录

  • 1 材料
  •   1.1 仪器
  •   1.2 试药
  •   1.3 实验动物
  • 2 方法与结果
  •   2.1 大鼠鼻腔灌流试验
  •   2.2 灌流液中RZTB含量的测定方法
  •     2.2.1 方法专属性
  •     2.2.2 标准曲线和线性范围
  •     2.2.3 准确度和精密度
  •     2.2.4 鼻腔分泌物对含量测定的影响
  •     2.2.5 RZTB在鼻黏液中的稳定性考察
  •     2.2.6 考察不同吸收促进剂对药物鼻腔吸收的影响
  •     2.2.7 考察不同浓度的CMCS对药物鼻腔吸收的影响
  •     2.2.8 考察不同促进剂对鼻黏膜组织的毒性
  •   2.3 空白原位凝胶的制备
  •   2.4 加入主药和添加剂的原位凝胶的制备
  •   2.5 评价方法
  •     2.5.1 胶凝温度 (T) 的测定
  •     2.5.2 黏度的测定
  •     2.5.3 雾滴粒径分布
  •     2.5.4 喷射角度
  •     2.5.5 每喷主药含量测定
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 李桂凤,仲婷婷

    关键词: 利扎曲普坦,原位凝胶,鼻喷剂,泊洛沙姆

    来源: 中国医院药学杂志 2019年07期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 苏州大学附属儿童医院,苏州大学

    分类号: R943

    DOI: 10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2019.07.07

    页码: 686-690

    总页数: 5

    文件大小: 609K

    下载量: 125

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