导读:本文包含了噻唑烷酮论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:噻唑,活性,羟基,甲酰胺,表征,赵县,石家庄市。
噻唑烷酮论文文献综述
王其林[1]（2019）在《酰基迭氮与2,5-二羟基-1,4-二噻烷环化合成噻唑烷酮的研究》一文中研究指出大量的药物和生物相关分子中含有杂环系统。在杂环系统中,噻唑烷酮是一种重要的生物支架,在医药、农药以及有机合成等领域均有着重要的应用。由于噻唑烷酮类化合物具有重要的应用价值,其合成方法一直受到广泛的关注。尽管噻唑烷酮类化合物合成报道较多,但是已知的合成方法仍然存在着原料不易获得、反应条件苛刻、产品收率低、对于不同官能团适用性差等问题。因此,研究更有效的合成噻唑烷酮的方法,具有十分重要的意义。本文主要探索了2,5-二羟基-1,4-二噻烷和酰基迭氮为原料构建4-羟基-3-取代-噻唑烷-2-酮化合物的合成新方法。通过对添加剂、溶剂、温度、当量等条件的筛选确定了最优反应条件:乙腈为溶剂,80℃反应,当量比为1:0.55.以72%至90%的产率得到了一系列4-羟基-3取代-噻唑烷-2-酮化合物,此外,我们提出了可能的反应机理。并且摸索了脱水条件,研究合成3-取代-噻唑烷-2(3H)-酮的方法。此外,我们还初步研究了酰基迭氮与甘氨酸的反应来构建合成乙内酰脲的新方法。该合成4-羟基-3-取代-噻唑烷-2-酮化合物的新方法具有原料易得、反应条件温和、收率高等特点。本文实现了一锅法由2,5-二羟基-1,4-二噻烷和酰基迭氮反应构建4-羟基-3-取代-噻唑烷-2-酮化合物的合成新方法。实验中得到的化合物都经~1HNMR、~(13)CNMR和HRMS的表征,它们的生物评价也在进行中。(本文来源于《武汉轻工大学》期刊2019-05-01）
[2]（2017）在《年产2000吨K酸、年产2000吨噻唑烷酮、年产1000吨吡唑醇建设项目》一文中研究指出该项目位于甘肃省武威市民勤县红砂岗工业聚集区,由甘肃福润生物科技有限公司投资建设,建设年产2000吨K酸、年产2000吨噻唑烷酮、年产1000吨吡唑醇建设项目。工艺流程:预处理-提取-浓缩-干燥。(本文来源于《乙醛醋酸化工》期刊2017年09期）
金龙飞,亢子珍,范昕,张健[3]（2016）在《N'-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成及生物活性》一文中研究指出为探讨4-噻唑烷酮衍生物的生物活性,用4-甲基水杨酸甲酯和水合肼作为原料反应得到4-甲基水杨酰肼,再将其与硫氰酸钾合成得4-甲基水杨酰氨基硫脲,最后与溴代乙酸乙酯反应合成终产物N'-(2-羟基-4-甲基苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮.对其进行了~(13)C NMR、IR、~1H NMR和元素分析表征,并对该化合物进行了体内抗炎活性和体外抗菌活性的测试.结果表明:该化合物具有较好的抗炎和抗菌活性.(本文来源于《中南民族大学学报(自然科学版)》期刊2016年04期）
Asha,Vasantrao,Chate,Akash,Gitaram,Tathe,Prajyot,Jayadev,Nagtilak,Sunil,M.Sangle,Charansingh,H.Gill[4]（2016）在《一步法2-氨基-1-苯乙酮盐酸盐、醛和巯基乙酸叁组分反应高效合成噻唑烷酮（英文）》一文中研究指出采用一步法在二异丙基乙胺存在下由2-氨基-1-苯乙酮盐酸盐、芳香醛和巯基乙酸叁组分反应高效合成了噻唑烷酮.该反应显示出很好的化学选择性.首先2-氨基-1-苯乙酮的N原子与芳香醛选择性反应生成席夫碱,然后巯基乙酸的S原子亲核进攻席夫碱的C原子,最后N原子与羧酸基团环加成生成噻唑烷酮.合成的化合物用光谱技术进行了表征.(本文来源于《催化学报》期刊2016年11期）
高永民,李立华,杨锦蓉[5]（2016）在《高效液相色谱法测定农药中间体2-噻唑烷酮的含量》一文中研究指出建立了一种高效液相色谱法测定农药中间体2-噻唑烷酮含量的分析方法。采用高效液相色谱法,使用Shim-pack CLC-ODS C18色谱柱,以甲醇-水为流动相,流速为0.8 mL/min,在220 nm波长对2-噻唑烷酮进行定量分析。当2-噻唑烷酮质量浓度为0.05~4.0 mg/L,方法的线性相关系数为0.999 7,平均回收率为99.8%。该方法准确度高,速度快,适用于农药中间体2-噻唑烷酮的定量分析。(本文来源于《世界农药》期刊2016年03期）
[6]（2016）在《年产1200吨4-甲基咪唑、500吨2-噻唑烷酮项目》一文中研究指出该项目位于河北省石家庄市赵县工业聚集区皇冠路西头,由石家庄汇康生物科技有限公司投资建设,产1200吨4-甲基咪唑、500吨2-噻唑烷酮项目。项目总投资2500万元。(本文来源于《乙醛醋酸化工》期刊2016年01期）
金龙飞,李培娟,亢子珍,范昕,张健[7]（2015）在《N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成及生物活性》一文中研究指出以5-溴水杨酸为原料,将其与水合肼反应生成了5-溴水杨酰肼,再将硫氰酸钾与5-溴水杨酰肼反应合成了5-溴水杨酰基氨基硫脲,后者与溴代乙酸乙酯反应生成了终产物N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮.对化合物进行了熔点、IR、元素分析、1H NMR、13C NMR表征,并测试了其对生物体的抗炎活性和抗菌活性.结果表明:N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮具有较好的抗炎、抗菌活性.(本文来源于《中南民族大学学报(自然科学版)》期刊2015年04期）
方浩,肖桂芝,吴绍蕾,万义超,付焕生[8]（2015）在《新型噻唑烷酮和咪唑啉酮类衍生物的合成及生物活性研究》一文中研究指出噻唑烷酮和咪唑啉酮类不仅在天然产物中广泛存在,而且衍生物还具有诸多独特的药理学活性。作者在前期与国外课题组合作的过程中,以噻唑烷酮类先导化合物BHI3-1和WL-276为先导化合物,通过骨架创新和深入结构改造,先后合成一系列噻唑烷酮和咪唑啉衍生物。初步生物活性研究发现,侧链改造对噻唑烷酮和咪唑啉类化合物的活性有较大影响。部分活性目标化合物抑制抗凋亡蛋白活性较先导物WL--276有较大提高,而且显示对部分抗凋亡蛋白有更高的选择性。抗肿瘤细胞增殖实验也证实了相关活性化合物的有关结果。(本文来源于《第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议论文摘要集》期刊2015-10-23）
吴景卫[9]（2015）在《4-噻唑烷酮类CDC25抑制剂的设计与合成》一文中研究指出目的:90多年来,癌症作为超过心脏病的头号死亡因素,给人类带来了巨大威胁。虽然每种癌症可能由不同的原因引起并具有不同的症状,但是共同特征是,癌症发生时细胞周期混乱和快速的不可控制的增殖,而细胞增殖又需要细胞分裂周期25蛋白磷酸酯酶(CDC25)的参与。CDC25作为一种关键性的磷酸酯酶,通过控制细胞周期蛋白-细胞周期依赖性激酶(cyclin/CDK)复合物的活性来调控细胞周期的转变和细胞增殖。CDC25的过度表达通常伴随着细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)的过度活跃,并导致恶性增殖,不良预后,高级别肿瘤。因此,通过发现靶向CDC25的小分子抑制剂,抑制CDC25的过度表达,控制癌细胞的恶性增殖,从而达到控制甚至治疗癌症的目的。方法:考虑到CDC25蛋白晶体活性位点的特殊性,为了准确定位配体分子在靶标结构结合位点处的正确位置,采用基于片段的药物设计方法(Fragment based drug design,FBDD)。本文以计算机辅助药物设计(Computer-Aided Drug Design,CADD)为主要手段,根据文献报道的117个高活性CDC25抑制剂的结构,运用Discovery Studio 3.0—De Novo Design模块分别在两个活性位点及连接区域筛选出匹配的分子碎片,连接形成骨架后再通过骨架生长进行结构优化,再通过与阳性化合物对照,筛选出对接得分较高的化合物。最后结合有机合成难度等因素确定合成路线与方法,以羧基取代苯酚、硝基取代苯酚为起始原料,经过多步化学合成,得到目标化合物,并通过1H-NMR、高分辨质谱确认结构。结果:通过与阳性对照化合物进行对接筛选,得到两个系列含4-噻唑烷酮类新结构化合物,其对接得分(CDOCKER ENERGY)为55.2904~61.4375,显着高于两个阳性对照化合物(33.0918、38.7936)。其中化合物AAEE-6的结合模式图表明与受体蛋白形成了五个氢键,受体-配体之间的结构匹配、静电匹配、疏水匹配也比较理想。本论文对4-噻唑烷酮类化合物合成条件进行了摸索和探讨,通过环合反应、酯化、醚化、亲核取代反应,合成得到两个系列17个新结构目标化合物。这些化合物的结构经过1H-NMR、高分辨质谱确认。合成过程中TLC检测反应进程,经萃取、抽滤、柱色谱方法分离纯化,提高了产物的纯度和产率。该类化合物的活性试验正在进行中。结论:本论文以CDC25为药物作用靶标,利用基于片段的对接、活性片段拼接、骨架生长等计算机辅助药物设计原理,设计了以4-噻唑烷酮为基本骨架结构的CDC25抑制剂。通过和阳性化合物对照,筛选出17个具有潜在药理活性的小分子为目标化合物。根据有机合成方法对目标化合物合成,得到17个未见文献报道的含4-噻唑烷酮类衍生物,其化学结构经过氢谱、高分辨质谱确证。本论文的工作为进一步研究新型抗癌先导化合物奠定了基础。(本文来源于《天津医科大学》期刊2015-05-01）
张承科[10]（2014）在《二氧化钛纳米材料对小鼠哺乳期的毒性研究以及噻唑烷酮组合物协同抑制耐药肺癌细胞机制研究》一文中研究指出第一部分二氧化钛纳米材料对小鼠哺乳期的毒性研究近年来,纳米技术逐渐成为推动世界各国经济发展的主要驱动力之一。在未来新型纳米材料和纳米技术有望广泛应用于信息、环保、能源、生物医学、制造等领域,为上述领域带来技术变革。因此,其重要程度受到了越来越广泛的关注,世界各国纷纷制定了符合本国利益的纳米科技发展计划。近年来,随着纳米技术从基础研究领域向应用研究领域和相关产业的转化,一些纳米商品已经投放市场。自2006年以来,世界范围内已经有1317种纳米产品出现在消费品市场。纳米技术在环保、生物医学等与人们健康相关领域的应用日益广泛,如在环保领域,纳米技术用于清除水中有毒、难降解的有机污染物,治理空气污染,在生物医学方面实现重大疾病的早期诊断以及低毒高效的靶向治疗等。这就加大了人类接触不同种类纳米材料的可能性。然而,纳米材料对环境是否存在危害?与人体接触是否会产生难以预期的不良后果?在纳米尺度下,物质具有小尺寸效应、表面效应、量子尺寸效应和宏观量子隧道效应。这就使得纳米材料与人体接触后可能产生与常规大尺寸物质不同的生物效应。纳米材料的尺寸、化学组成、表面修饰以及暴露途径等都是影响纳米材料生物效应的重要因素。在这种背景下诞生的纳米毒理学为纳米材料的安全使用提供了依据,为纳米科技的发展起到指引作用。根据已有报道,二氧化钛纳米材料可以对脑、肺、肝脏造成损伤,甚至有致癌的可能。二氧化钛纳米材料能够通过嗅神经突触进入嗅球并迁移至大脑,分布于大脑的不同部位,并且可以在脑部滞留,诱发脑部氧化应激和炎症反应水平增高,导致小鼠嗅球和海马神经元形态发生改变；还可以引起肝细胞坏死、凋亡和纤维化。哺乳是生殖过程的延续。人类的哺乳期持续时间较长,母乳为婴儿提供其健康发育所需的营养素,并含有一些能保护婴儿免受儿童常见病侵袭的抗体。女性哺乳期间的用药可能会在母代、子代两方面产生影响。一方面药物本身对乳汁产生有影响；另外通过乳汁传递的药物对处于哺乳期的新生儿也会有毒副作用。近来随着人们接触纳米产品日益增多,纳米颗粒对哺乳期女性以及哺乳期婴儿有无毒性已引起学术界的关注和重视。有研究报道,C60和二氧化钛纳米材料随乳汁而传递给仔鼠,并且在仔鼠体内发生了吸收。但上述两项研究并未系统阐述纳米材料对处于哺乳期的母鼠有无毒性,以及纳米材料如何通过乳汁传递的机制。由于二氧化钛纳米材料的良好应用前景以及纳米材料对哺乳期女性毒性的未知,本论文第一部分选取两种不同粒径的二氧化钛纳米材料(8nm和50nm)为研究对象,以哺乳期母鼠为模型,系统评价了二氧化钛纳米材料对处于哺乳期的母鼠及仔鼠哺乳期发育的毒性。并围绕乳腺展开研究,阐述了纳米材料通过乳汁传递给仔鼠的机制。研究结果揭示了纳米材料对哺乳期女性的潜在健康影响,另外对哺乳期女性的用药安全也具有指导意义。实验首先通过尾静脉方式对处于哺乳期的母鼠暴露8nm和50nm的二氧化钛纳米材料,在随后的体内分布研究中发现二氧化钛纳米材料在乳腺中有分布。但在材料暴露期间以及暴露后对母鼠都没有引起明显的系统毒性。暴露组母鼠的主要脏器系数以及组织病理学与对照组相比无显着性差异。但聚集在乳腺中的二氧化钛纳米材料能引起乳腺组织发生氧化应激,病理学结果显示乳腺上皮细胞脱落,高剂量暴露组的母鼠乳腺组织出现脂肪化。其中高剂量暴露8nm二氧化钛纳米材料对乳腺组织损伤更严重,造成的上皮细胞脱落数更多,部分血管充血。类似的病理学变化也同样出现在50nm二氧化钛纳米材料暴露组,但相对而言其造成的病理学改变较轻微。同时,随暴露剂量增加,构成乳腺上皮细胞之间的紧密连接蛋白ZO-1和occludin下调,说明氧化应激也破坏了乳腺上皮细胞之间的紧密连接,这直接导致纳米材料经过上皮细胞之间松散的紧密连接通道随乳汁传递。上皮细胞脱落和脂肪化都可能造成乳腺组织中乳汁蛋白基因表达量下调或者乳汁中蛋白含量下降。对此我们选择了乳汁中4个有重要生理功能的蛋白,分别是p-酪蛋白,a-乳清蛋白,乳铁传递蛋白,表皮生长因子。经过乳腺组织实时荧光定量PCR和乳汁蛋白印迹实验的验证,这4个蛋白表达量、含量与对照组比都未发生改变,其原因可能是乳腺损伤程度较小。而仔鼠在哺乳期的发育指标以及生存率都未受到影响。第二部分噻唑烷酮化合物组合协同抑制耐药肺癌细胞机制研究肺癌是全世界发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。据统计,肺癌的五年生存率只有16.3%。癌症治疗手段包括手术治疗、放射治疗和化学治疗,其中化学治疗占有非常重要的地位。肿瘤细胞耐药性的产生及化疗药物引发的毒副作用是肿瘤化疗失败的两个主要原因。近来,研发单一靶点的抗癌药物是减小药物毒副作用的策略之一,比如格列卫(Gleevec),特罗凯(Tarceva),易瑞沙(Iressa)皆是单靶点药物。然而,单一靶点的药物在化疗过程中逐渐显露出劣势,比如治疗效率逐渐下降、严重的副作用以及肿瘤细胞的耐药性。因此,多层次、多靶点的治疗策略在肿瘤治疗中显示出了较大的潜力。这种治疗策略优势为多组分药物或者多靶点药物能发挥协同作用,共同抑制与肿瘤生长相关的信号通路。同时作用于多个靶点的药物组合物在肿瘤缩小和肿瘤细胞抑制方面,能更高效的克服多药耐药性,且有较低的副作用。噻唑烷酮类化合物能够选择性地有效杀死对紫杉醇产生耐药性的肺癌细胞,而对人正常的成纤维细胞无严重杀伤作用。我们前期筛选了一个含100种化合物组合的化合物库,获得了一个含有27,107,167和254四种化合物的组合物(命名为M4),与单个化合物相比较,M4能够明显抑制对紫杉醇有耐药性的非小细胞肺癌H460/TaxR细胞生长。实验表明,M4化合物能调控细胞周期检验点蛋白,包括p53,p21,磷酸化cdc25C(Ser216)的表达升高；组蛋白H4及a-tubulin高度乙酰化；Akt磷酸化；Caspase激活；细胞色素C释放,线粒体膜电粒降低。这些结果表明,通过靶向不同的靶点,组成M4的单个化合物发挥协同作用,共同抑制肿瘤细胞的生长。本课题在前期工作的基础上进一步研究,发现(1)M4所包含的27、107、167和254四种化合物之间具有协同抗癌作用；(2)联合使用HDAC抑制剂和微管聚合抑制剂是治疗癌症的有效方法之一。(本文来源于《山东大学》期刊2014-05-28）
噻唑烷酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
该项目位于甘肃省武威市民勤县红砂岗工业聚集区,由甘肃福润生物科技有限公司投资建设,建设年产2000吨K酸、年产2000吨噻唑烷酮、年产1000吨吡唑醇建设项目。工艺流程:预处理-提取-浓缩-干燥。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
噻唑烷酮论文参考文献
[1].王其林.酰基迭氮与2,5-二羟基-1,4-二噻烷环化合成噻唑烷酮的研究[D].武汉轻工大学.2019
[2]..年产2000吨K酸、年产2000吨噻唑烷酮、年产1000吨吡唑醇建设项目[J].乙醛醋酸化工.2017
[3].金龙飞,亢子珍,范昕,张健.N'-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成及生物活性[J].中南民族大学学报(自然科学版).2016
[4].Asha,Vasantrao,Chate,Akash,Gitaram,Tathe,Prajyot,Jayadev,Nagtilak,Sunil,M.Sangle,Charansingh,H.Gill.一步法2-氨基-1-苯乙酮盐酸盐、醛和巯基乙酸叁组分反应高效合成噻唑烷酮（英文）[J].催化学报.2016
[5].高永民,李立华,杨锦蓉.高效液相色谱法测定农药中间体2-噻唑烷酮的含量[J].世界农药.2016
[6]..年产1200吨4-甲基咪唑、500吨2-噻唑烷酮项目[J].乙醛醋酸化工.2016
[7].金龙飞,李培娟,亢子珍,范昕,张健.N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成及生物活性[J].中南民族大学学报(自然科学版).2015
[8].方浩,肖桂芝,吴绍蕾,万义超,付焕生.新型噻唑烷酮和咪唑啉酮类衍生物的合成及生物活性研究[C].第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议论文摘要集.2015
[9].吴景卫.4-噻唑烷酮类CDC25抑制剂的设计与合成[D].天津医科大学.2015
[10].张承科.二氧化钛纳米材料对小鼠哺乳期的毒性研究以及噻唑烷酮组合物协同抑制耐药肺癌细胞机制研究[D].山东大学.2014
论文知识图
