三取代嘧啶论文_唐贞波,白文钦,王友国,潘玉权,张贵民

导读:本文包含了三取代嘧啶论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:嘧啶,活性,环合,抗肿瘤,分子,亚胺,相似性。

三取代嘧啶论文文献综述

唐贞波,白文钦,王友国,潘玉权,张贵民[1](2019)在《新型2,4,6-叁取代嘧啶类抗肿瘤化合物的合成及其抗肿瘤细胞增殖活性》一文中研究指出本研究基于已上市药物奥希替尼的结构特点和最新的构效关系研究,设计合成了10个未见报道的新型2,4,6-叁取代嘧啶类抗肿瘤化合物(TM 1~10)。选取人结肠癌细胞(HT29)、肺癌细胞(A549)、乳腺癌细胞(MCF7)、头颈部鳞癌细胞(HN5)4种肿瘤细胞进行肿瘤细胞毒性试验。结果显示,除化合物TM 2外,其余化合物均对4种肿瘤细胞具有良好的抑制作用,其中化合物TM 10活性最佳,对4种肿瘤细胞的IC_(50)值均小于奥希替尼(其中,对肺癌细胞的IC_(50)值为0.86μmol/L),为后续研究其作用机理及设计合成更高效的抗肿瘤药物提供思路。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2019年06期)

刘海灵,王香凤,刘媛[2](2018)在《一锅法叁组分合成2,4,6-叁取代嘧啶的研究》一文中研究指出嘧啶类化合物是一类含氮杂环化合物,具有强烈的生理和药理活性的。本文以苯乙炔、酰氯、甲脒为原料,通过偶联–环缩合两步一锅法合成2,4,6-叁取代嘧啶。首先,酰氯和苯乙炔在Pd(PPh_3)_2Cl_2/Cu I的催化下原位生成炔酮,进而与甲脒发生环缩合反应得到嘧啶,所得产物的分离收率为33~50%。该方法具有较好的底物适用性、中等收率,为该类化合物的合成提供了一种简便有效的合成方法。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2018年04期)

宋攀攀,栗娜,崔飞,辛景超,张孝松[3](2017)在《2,4,6-叁取代嘧啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究》一文中研究指出为了寻找更高效、更经济的抗肿瘤药物,以乙酰乙酸乙酯和苯甲酰乙酸乙酯为起始原料,经环合、取代、氯代等反应合成了一系列具有查尔酮官能团的2,4,6-叁取代嘧啶衍生物,共40个化合物.这些目标化合物的分子结构均经过~1H NMR,~(13)C NMR和HRMS确证,并利用CCK-8方法测试它们对MGC-803人胃癌细胞、HepG-2人肝癌细胞、EC-109人食管癌细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞四种人类癌细胞系的抗肿瘤活性研究.其中N-(3,4,5-叁甲氧苯乙烯基苯基酮)-2-(苯并咪唑-2-亚甲硫基)-6-甲基嘧啶-4-胺(13u)对MGC-803和MDA-MB-231细胞株抗肿瘤活性要优于对照品5-氟尿嘧啶,其IC50值分别为0.99和1.77μmol·L~(-1).(本文来源于《有机化学》期刊2017年10期)

蔡志强,马维英,侯玲,李素君,候旭[4](2015)在《新型2,4,6-叁取代嘧啶类衍生物的合成》一文中研究指出以乙酰乙酸乙酯为原料进行环合反应,生成2-氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶,然后在叁氯氧磷的作用下进行羟基氯代,再与氨基化合物反应得到一系列的2,4,6-叁取代嘧啶类衍生物(4a~4f),并采用IR、ESI-MS和1H NMR对其结构进行了表征。考察了氯代反应中氯代试剂、温度、时间等因素对合成收率的影响。结果表明,氯代反应的较佳条件是:叁氯氧磷为氯代试剂,反应温度40℃,反应时间12 h,氯代产物收率达84.8%。(本文来源于《应用化工》期刊2015年03期)

马世堂,仝清晨,王金萍,时新[5](2014)在《4,5,6-叁取代嘧啶化合物的合成条件优化》一文中研究指出4,5,6-叁取代嘧啶类化合物是重要的医药中间体,对其合成工艺进行优化。以氰基乙酰胺、苯甲醛、尿素为原料,一锅煮法合成目标化合物,并对反应时间、反应温度、反应介质以及原料的投料比对收率的影响进行考察,产物经核磁进行表征。结果:在四水乙酸镍催化下,以氰基乙酰胺、苯甲醛、尿素为原料发生"一锅煮"的叁组分反应得到4,5,6-叁取代嘧啶,在氮气保护下并确定反应温度在70℃下氰基乙酰胺、苯甲醛、尿素以1.0:1.2:1.5毫摩尔比在THF中回流反应7小时。该方法简单、产率高,节约时间和环境友好。(本文来源于《宜春学院学报》期刊2014年03期)

钟莹,刘建超,王龙,丁明武[6](2012)在《2,3,5-叁取代嘧啶-4(3H)-酮类化合物的合成新方法》一文中研究指出嘧啶酮是一类具有重要应用价值和良好生物活性的含氮杂环化合物,可用作抗肿瘤药物、止痛药物、杀菌剂、除草剂、杀虫剂等。我们曾利用叁组分串联氮杂Wittig反应合成了一系列杂环并嘧啶酮结构的化合物[1,2],但该方法未被用于合成未稠合的嘧啶酮类化合物。这里我们报道从Baylis-Hillman反应产物出发,利(本文来源于《中国化学会第28届学术年会第6分会场摘要集》期刊2012-04-13)

李鸣建,冯长君[7](2011)在《新叁取代嘧啶苯磺酰脲衍生物除草活性的QSAR》一文中研究指出利用MOPAC-AM1方法计算了23种新叁取代嘧啶苯磺酰脲衍生物的28个量化参数.基于这些参数,运用最佳变量子集回归方法建立新叁取代嘧啶苯磺酰脲衍生物对油菜和反枝苋的除草活性(Bf和Af)的叁参数(Hf,Q17,Q21)回归方程,相应复相关系数(R2)、去一法(LOO)交互检验复相关系数(Q2)分别为0.876,0.808和0.864,0.799,表明所建立的定量结构/活性关系(QSAR)模型具有良好的稳定性和预测能力.根据许禄规则和Andrea规则得到网络结构为3∶3∶1,Bf-BP和Af-BP模型的相关系数分别为0.995和0.997,显示了非常好的非线性关系.(本文来源于《华中科技大学学报(自然科学版)》期刊2011年03期)

郭万成,马翼,李永红,王素华,李正名[8](2009)在《4,5,6-叁取代嘧啶苯磺酰脲类化合物的生物活性、分子对接与3D-QSAR关系研究》一文中研究指出用柔性分子对接方法(FlexX)将15个4,5,6-叁取代嘧啶苯磺酰脲化合物以及3个不含5-位取代嘧啶苯磺酰脲化合物(分别为4,6-双取代嘧啶和4-取代嘧啶)和乙酰羟酸合成酶(AHAS)活性口袋进行了对接,对接程序预测的抑制剂和酶之间的相互作用能与抑制活性之间有一定的相关性,相关系数为0.660.然后采用比较分子相似性指数分析(CoMSIA)对27个新型4,5,6-叁取代嘧啶苯磺酰脲类化合物的除草活性进行叁维定量构效关系(3D-QSAR)研究.建立了叁维定量构效关系CoMSIA模型,立体场、静电场和氢键的贡献分别为47.3%,32.8%,19.9%.交叉验证系数q2值为0.520.根据CoMSIA模型的立体场、静电场、氢键给体场叁维等值线图不仅直观地解释了结构与活性的关系,并且与用FlexX预测的结合模式相一致,证明了我们预测的结合模式是可靠的,为进一步设计高活性的标题化合物提供较好的理论指导.(本文来源于《化学学报》期刊2009年06期)

郭万成,谭海忠,刘幸海,李永红,王素华[9](2008)在《新叁取代嘧啶苯磺酰脲衍生物的合成与生物活性》一文中研究指出设计合成了22个具有4,5,6-叁取代嘧啶磺酰脲衍生物,其结构经1H NMR,MS和元素分析确证.经盆栽试验测定了化合物的除草活性,结果表明,嘧啶环5位取代基的引入对分子除草活性有一定的影响.(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2008年02期)

郭万成,王美怡,刘幸海,李永红,王素华[10](2007)在《4,5,6-叁取代嘧啶磺酰脲化合物的合成与除草活性》一文中研究指出合成了19个具有4,5,6-叁取代嘧啶磺酰脲化合物,经过1HNMR,MS和元素分析确定了其结构.经油菜平皿法和盆栽试验测定了化合物的除草活性,并讨论了活性规律.(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2007年09期)

三取代嘧啶论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

嘧啶类化合物是一类含氮杂环化合物,具有强烈的生理和药理活性的。本文以苯乙炔、酰氯、甲脒为原料,通过偶联–环缩合两步一锅法合成2,4,6-叁取代嘧啶。首先,酰氯和苯乙炔在Pd(PPh_3)_2Cl_2/Cu I的催化下原位生成炔酮,进而与甲脒发生环缩合反应得到嘧啶,所得产物的分离收率为33~50%。该方法具有较好的底物适用性、中等收率,为该类化合物的合成提供了一种简便有效的合成方法。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

三取代嘧啶论文参考文献

[1].唐贞波,白文钦,王友国,潘玉权,张贵民.新型2,4,6-叁取代嘧啶类抗肿瘤化合物的合成及其抗肿瘤细胞增殖活性[J].中国医药工业杂志.2019

[2].刘海灵,王香凤,刘媛.一锅法叁组分合成2,4,6-叁取代嘧啶的研究[J].化学研究与应用.2018

[3].宋攀攀,栗娜,崔飞,辛景超,张孝松.2,4,6-叁取代嘧啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究[J].有机化学.2017

[4].蔡志强,马维英,侯玲,李素君,候旭.新型2,4,6-叁取代嘧啶类衍生物的合成[J].应用化工.2015

[5].马世堂,仝清晨,王金萍,时新.4,5,6-叁取代嘧啶化合物的合成条件优化[J].宜春学院学报.2014

[6].钟莹,刘建超,王龙,丁明武.2,3,5-叁取代嘧啶-4(3H)-酮类化合物的合成新方法[C].中国化学会第28届学术年会第6分会场摘要集.2012

[7].李鸣建,冯长君.新叁取代嘧啶苯磺酰脲衍生物除草活性的QSAR[J].华中科技大学学报(自然科学版).2011

[8].郭万成,马翼,李永红,王素华,李正名.4,5,6-叁取代嘧啶苯磺酰脲类化合物的生物活性、分子对接与3D-QSAR关系研究[J].化学学报.2009

[9].郭万成,谭海忠,刘幸海,李永红,王素华.新叁取代嘧啶苯磺酰脲衍生物的合成与生物活性[J].高等学校化学学报.2008

[10].郭万成,王美怡,刘幸海,李永红,王素华.4,5,6-叁取代嘧啶磺酰脲化合物的合成与除草活性[J].高等学校化学学报.2007

论文知识图

4 抑制剂与酶的结合方式5 化合物 CoMSIA 的立体场(a)、静电场(...2 结合能与活性因子相关性图等报道的绿光铱(III)配合物结构与...B环NH2对位的修饰嘧啶环结构

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三取代嘧啶论文_唐贞波,白文钦,王友国,潘玉权,张贵民
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