导读:本文包含了二苯甲基哌嗪论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:甲基,氯苯,活性,抗肿瘤,氨基甲酸酯,受体,乙醇。
二苯甲基哌嗪论文文献综述
文畅,丁勇,姜芯,吴坤,梁萌[1](2019)在《含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,4-二取代-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出为寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物,以二-(4-氟苯)甲基氯、哌嗪、3-溴丙炔和迭氮化钠为原料合成了12个新的标题化合物,收率为46%~86%。所有化合物的结构均经过质谱、元素分析及氢/碳核磁共振谱确证。在体外对目标化合物进行了抗白血病HL-60及肺癌A-549细胞的活性测试,结果表明,浓度为40μmol/L时,化合物对白血病HL-60细胞的抑制率高达99. 25%,IC50值为3. 17μg/m L。对肺癌A-549细胞的抑制率高达97. 64%,IC50值为12. 95μg/m L。比较化合物的结构和活性,发现吸电子基团更有利于提高化合物的抗癌活性,因此1-取代苄基-4-{1-[4-二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪}甲基-1,2,3-叁氮唑类衍生物值得进一步深入研究。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年12期)
莫松,丁勇,张刚,张震,杓学蓓[2](2017)在《含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,2,3-叁氮唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、苄溴、溴丙炔及NaN_3为原料,应用5 mol%的CuBr2或CuI为催化剂,DMF-H_2O为溶剂,在70℃反应4h以43~83%的收率制得了8个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪基官能团的-1,2,3-叁氮唑衍生物4(a~h)。合成的8个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明有6个化合物对CDC25b具有较好的抑制活性,其抑制率为78~97%,IC_(50)可为16.91~11.55μM。化合物4b,4c及4g对白血病HL-60肿瘤细胞生长的抑制率分别为98%,97%和93%,IC_(50)分别为10.99μM,8.82μM和15.23μM;对肺癌A-549肿瘤细胞生长的抑制率分别可达90%,88%和73%,IC_(50)可分别达21.11μM,13.51μM和16.12μM。化合物4c对肝癌SMMC-7721细胞生长的抑制率可高达91%,IC_(50)可达16.26μM。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2017年11期)
丁勇,李清寒,赵志刚,杨学军,陈峰[3](2017)在《含1-[4-二(4-氟苯)甲基]哌嗪基团的异恶唑的设计合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、溴丙炔及氯代肟为原料以21%~76%的收率制得了12个含有1-[4-二(4-氟苯)甲基哌嗪单元的异恶唑衍生物5a~5l.合成的12个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、元素分析及核磁共振氢谱和碳谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明,在20μg/m L的浓度下,有10个化合物对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)具有较好的抑制活性,其抑制率为64.15%~97.96%,IC_(50)为35.62~13.67μg/m L.在40μmol/L的浓度下,其中四个化合物对白血病HL-60细胞的IC_(50)为36.51~15.25μg/m L,2-(2-氟苯基)-5-(1-(二(4-氟苯)甲基)哌嗪)甲基异恶唑(5g),2-(2-氟苯基)-5-(1-(二(4-氟苯)甲基)哌嗪)甲基异恶唑(5h)对肺癌A-549肿瘤细胞的IC_(50)分别为21.09和35.36μg/m L.(本文来源于《有机化学》期刊2017年12期)
李清寒,丁勇,赵志刚,杨学军,谢义鹏[4](2017)在《1-取代苄基-4-[1-(二-(4-氟苯)甲基)哌嗪甲基]-1H-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪为原料,CuBr_2为催化剂,DMF-H_2O为溶剂,经Click反应4h,以46-83%的收率制得了6个含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪基官能团的1,2,3-叁氮唑衍生物3(a~f).其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱所确证.并进行了体外抗肿瘤活性测试.测试表明有4个化合物对CDC25B具有较好的抑制活性,其抑制率高达86.30%,IC_(50)可高达6.68μg/mL.(本文来源于《西南民族大学学报(自然科学版)》期刊2017年04期)
莫松,丁勇,张刚,张震,杓学蓓[5](2017)在《含1-[4-二(4-氟苯)甲基]哌嗪及1,2,3-叁唑官能团的二硫代氨基甲酸酯的合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、苄溴、二硫化碳及溴丙炔为原料,应用5 mol%的Cu I为催化剂,DMF-H2O(V∶V=1∶1)为溶剂,在70℃反应4 h以34%~65%的收率制得了16个含有1-[4-二(4-氟苯)甲基哌嗪及1,2,3-叁唑官能团的二硫代氨基甲酸酯衍生物.合成的16个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、元素分析及核磁共振氢谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明,在20μg/m L的浓度下,有14个化合物对CDC25B具有较好的抑制活性,其抑制率高达97.96%,IC_(50)高达11.55μg/m L.在40μmol·L-1的浓度下,6个二硫代氨基甲酸酯化合物对白血病HL-60细胞生长的抑制率和IC_(50)分别可高达99.99%和12.11μg/m L,对肺癌A-549肿瘤细胞生长的抑制率和IC_(50)分别可高达93.91%和22.45μg/m L.(本文来源于《有机化学》期刊2017年04期)
崔海龙[6](2017)在《西替利嗪中间体1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的合成》一文中研究指出以4-氯二苯甲酮为起始物料通过还原、氯代、取代反应合成了左旋西替利嗪的关键中间体1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪,总收率达到67%。(本文来源于《河南化工》期刊2017年01期)
董传明,褚吉成,黎泖霞[7](2014)在《1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的合成》一文中研究指出1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪是合成盐酸西替利嗪的重要中间体,其是以4-氯二苯甲酮为起始原料,通过锌粉还原,溴化,最后与无水哌嗪反应而制得,实验确定的最佳反应条件:还原剂锌粉与4-氯二苯甲酮的物质的量比为2.5,溴化反应温度为75~80℃,取代反应温度为80~85℃;产品合成总收率为71.2%,纯度为98.7%。该合成路线原料价廉易得,适合工业化生产。(本文来源于《煤炭与化工》期刊2014年01期)
李清寒[8](2013)在《3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪基]-1,2,4-叁氮唑-5-硫酮Schiff碱的合成及生物活性研究》一文中研究指出1,2,4-叁唑类Schiff碱衍生物具有良好的抗肿瘤、抗菌、抗炎及抗病毒等多种生物活性,广泛应用于药物分子的设计和开发.因此,该类化合物在制药领域中具有重要的应用价值,目前对于该化合物的合成及生物活性研究已激起了许多药物化学家的极大兴趣.目前文献报道已经合成了多种结构的1,2,4-叁唑类Schiff碱衍生物,并通过体外生物活性测试表明它们具有良好的抗菌、抗肿瘤等生物活性.而1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪是一类非常重要的药物中间体,随着哌嗪环4-位引入取代基的不同,可具有抗氧化剂、钙拮抗剂和抗肿瘤等重要的生物活性,特别是抗肿瘤活性特别突出.并且近年来研究公认含氟化合物对环境的影响最小,而氟原子又具有模拟效应、电子效应等特殊性质,在化合物中引入氟原子与含氟基团,有时可使化合物的生物活性倍增.鉴于不同活性的基团在同一分子中聚集能明显改善化合物的生物活性这一特性,为了寻求具有广普和较好生物活性的新的抗菌及抗肿瘤药物,应用药效基团拼合原理,将1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪引入到1,2,4-叁唑Schiff碱类化合物中,以期实现活性的迭加,而这方面的研究还未见文献报道.为此,我们应用微波合成技术,以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-叁氮唑-5-硫酮(4),4和取代芳香醛经缩合反应制得了一系列的Schiff碱类化合物5(Scheme 1),并通过体外活性测试了该类化合物对细胞周期分裂蛋白25B的抑制作用,结果表明该类化合物具有很好的抑制作用,其抑制率为88-99%.这一研究成果将为我们以后更好、更深入的研究该类化合物提供了基础数据和指导作用.(本文来源于《中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集(4)》期刊2013-10-17)
王娟,贾鹏飞,刘占荣,王金鹏[9](2013)在《2-[4-[(4-氯苯基)-苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇的合成》一文中研究指出以1-(溴苯甲基)-4-氯苯、2-羟乙基哌嗪为原料,合成了2-[4-[(4-氯苯基)-苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇,并对原料配比、反应时间、反应温度等条件进行了优化.当1-(溴苯甲基)-4-氯苯与2-羟乙基哌嗪的摩尔比为1∶1.10,反应温度115℃,反应4h,收率为88.5%.对目标产物的结构进行了表征.(本文来源于《河北师范大学学报(自然科学版)》期刊2013年02期)
滕思渊,潘伟建,何志华,蒋军荣[10](2012)在《1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪合成工艺改进》一文中研究指出目的合成1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪并对工艺进行研究;方法以苯甲酰氯和氯苯为起始原料,经傅-克酰基化、还原、氯化、哌嗪缩合反应得到1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪;结果 1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪总收率为64.8%;结论工艺改进后,简化了反应操作,提高了反应收率。(本文来源于《化学工程与装备》期刊2012年12期)
二苯甲基哌嗪论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、苄溴、溴丙炔及NaN_3为原料,应用5 mol%的CuBr2或CuI为催化剂,DMF-H_2O为溶剂,在70℃反应4h以43~83%的收率制得了8个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪基官能团的-1,2,3-叁氮唑衍生物4(a~h)。合成的8个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明有6个化合物对CDC25b具有较好的抑制活性,其抑制率为78~97%,IC_(50)可为16.91~11.55μM。化合物4b,4c及4g对白血病HL-60肿瘤细胞生长的抑制率分别为98%,97%和93%,IC_(50)分别为10.99μM,8.82μM和15.23μM;对肺癌A-549肿瘤细胞生长的抑制率分别可达90%,88%和73%,IC_(50)可分别达21.11μM,13.51μM和16.12μM。化合物4c对肝癌SMMC-7721细胞生长的抑制率可高达91%,IC_(50)可达16.26μM。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
二苯甲基哌嗪论文参考文献
[1].文畅,丁勇,姜芯,吴坤,梁萌.含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,4-二取代-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究[J].化学试剂.2019
[2].莫松,丁勇,张刚,张震,杓学蓓.含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,2,3-叁氮唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J].化学研究与应用.2017
[3].丁勇,李清寒,赵志刚,杨学军,陈峰.含1-[4-二(4-氟苯)甲基]哌嗪基团的异恶唑的设计合成及抗肿瘤活性研究[J].有机化学.2017
[4].李清寒,丁勇,赵志刚,杨学军,谢义鹏.1-取代苄基-4-[1-(二-(4-氟苯)甲基)哌嗪甲基]-1H-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究[J].西南民族大学学报(自然科学版).2017
[5].莫松,丁勇,张刚,张震,杓学蓓.含1-[4-二(4-氟苯)甲基]哌嗪及1,2,3-叁唑官能团的二硫代氨基甲酸酯的合成及抗肿瘤活性研究[J].有机化学.2017
[6].崔海龙.西替利嗪中间体1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的合成[J].河南化工.2017
[7].董传明,褚吉成,黎泖霞.1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的合成[J].煤炭与化工.2014
[8].李清寒.3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪基]-1,2,4-叁氮唑-5-硫酮Schiff碱的合成及生物活性研究[C].中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集(4).2013
[9].王娟,贾鹏飞,刘占荣,王金鹏.2-[4-[(4-氯苯基)-苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇的合成[J].河北师范大学学报(自然科学版).2013
[10].滕思渊,潘伟建,何志华,蒋军荣.1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪合成工艺改进[J].化学工程与装备.2012