苯并吡喃衍生物论文-胡亮,邵子慧,王祖银,陈玉珍,李中燕

苯并吡喃衍生物论文-胡亮,邵子慧,王祖银,陈玉珍,李中燕

导读:本文包含了苯并吡喃衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:苯并吡喃,合成,抑菌活性

苯并吡喃衍生物论文文献综述

胡亮,邵子慧,王祖银,陈玉珍,李中燕[1](2019)在《苯并吡喃类衍生物的合成及其抑菌活性研究》一文中研究指出设计合了4种新型的苯并吡喃类衍生物(2a~2d),并通过~1H NMR、~(13)C NMR对其结构进行了表征。此外,我们还选择我国农田发生的9种代表性病原真菌对目标化合物进行了抑菌性测试。抑菌实验结果表明,在50 mg·L~(-1)剂量下,目标化合物2a~2d对9种植物病原真菌均表现出较好的广谱抑菌活性。而且化合物2a~2d对黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌的抑菌率,与嘧菌酯的抑菌率相当甚至更高。(本文来源于《广州化工》期刊2019年11期)

常丽萍[2](2018)在《苯并吡喃酮修饰的萘酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性的评价》一文中研究指出恶性肿瘤是导致人类死亡的疾病之一。据世界卫生组织统计数据显示癌症的发病率仍在不断升高,因此,人类急需开发疗效好且副作用低的抗肿瘤药物。近年来,萘酰亚胺和萘内酰胺类化合物因其多样的生理活性而广受关注,其抗肿瘤活性得到了很大的进展。苯并-α-吡喃酮(香豆素)和苯并-γ-吡喃酮(色酮)是两种重要的苯并吡喃酮结构骨架,香豆素和色酮类天然活性产物具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗心血管疾病等生物活性,并且毒性较低。在对本课题组有关萘酰亚胺及色酮类化合物多年研究的基础上,本论文利用活性片段拼合的药物设计原理,分别以用香豆素和色酮来修饰萘酰亚胺和萘内酰胺,然后通过与碱性侧链偶联构建结构多样性的目标化合物库,并得到的七个系列32个苯并吡喃酮-萘酰胺衍生物,并通过1HNMR、13CNMR、MS、和元素分析进行了结构确认,目标化合物均为未见报道的新化合物。本课题组对萘酰亚胺及黄酮类化合物的研究已经多年,并设计合成了抗肿瘤活性较好的黄酮-萘二甲酰亚胺-多胺结合物。本文在课题组前期工作的基础上,以香豆素和色酮为原料,对萘酰胺衍生物萘环上的活性位点进行修饰,得到未见报道的五个系列苯并吡喃酮-萘酰胺衍生物,并通过1HNMR、13CNMR、MS、和元素分析进行了结构确认。采用MTT法对上述合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤活性的评价,测试了化合物对七种肿瘤细胞株(包括人肝癌细胞HepG2、宫颈癌细胞Hela、人肝癌细胞SMMC-7721、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞HCT-116、人结肠癌细胞HT-29、小鼠结肠癌细胞CT-26),以及一种正常肝细胞HL-7702的抑制活性。试验结果显示:香豆素修饰萘内酰胺衍生物所得到的一系列化合物中,E4和E5相比其他衍生物则表现出了更好的生物活性,其中E5对正常肝细胞抑制作用较弱,而对肿瘤细胞有较强的抑制作用,因此E5具有较好的选择性。改变其构效关系,希望能够得到对正常细胞低毒、而对肿瘤细胞活性较好的化合物。(本文来源于《河南大学》期刊2018-06-01)

丁晨浩,谢建武[3](2017)在《绿色合成苯并吡喃并四氢噻吩衍生物》一文中研究指出以2-苯基-3-硝基-2H-苯并吡喃和2,5-二羟基-1,4-二噻烷为原料,在乙醇中,无催化剂条件下,加热回流,通过sulfa-Michael/aldol串联反应,提供了一条简单高效、原子经济性高的方法合成苯并吡喃并四氢噻吩衍生物。该无催化剂绿色合成方法以高收率得到了一系列苯并吡喃并四氢噻吩衍生物。(本文来源于《浙江化工》期刊2017年10期)

杨艳,曹洁,苗兰茜,周莹[4](2017)在《基于苯并吡喃腈衍生物的硝基还原酶/低氧荧光探针的研究》一文中研究指出细胞内含氧量不足是各种疾病的重要特性,例如:固体肿瘤,心肌缺血等[1-2]。当肿瘤处于低氧状态,会加速肿瘤内生物还原性酶的过量表达(例如:硝基还原酶,偶氮还原酶,醌类酶)[3],如果此时将带有特定基团(如:硝基基团,醌类基团,偶氮基团等)的荧光探针摄入肿瘤内,荧光探针的有效基团会被肿瘤内的生物还原性酶催化还原,这一典型的病理特征为我们设计靶向识别肿瘤的荧光探针提供了很好的思路。因此,设计了硝基还原酶/低氧荧光探针,我们基于苯并吡喃腈衍生物的荧光团,将硝基芳香化合物与之相连,当探针化合物与低氧细胞内的硝基还原酶发生反应断键,释放出荧光团并发出荧光,那么低氧的细胞和线虫被检测到;另外,探针也被成功地用于小鼠的低氧肿瘤模型中检测。以上结果为未来在荧光生物成像和肿瘤缺氧诊断中的应用提供了可能。(本文来源于《第十届全国化学生物学学术会议论文摘要集(墙报)》期刊2017-09-23)

晏希泉[5](2017)在《含苯并吡喃酮类衍生物受体分子的设计合成及离子识别研究》一文中研究指出阴离子和金属阳离子广泛存在于现实生活中,在化学、医药、环境等领域中发挥着十分重要的作用,因此设计合成对特定离子具有选择性识别作用的人工受体引起了科研工作者的广泛兴趣。近年来,苯并吡喃酮衍生物具有Stokes位移大、荧光量子产率高和光化学性质好等优点,常常被应用于荧光指示剂、荧光探针和非线性光学材料。本论文通过修饰苯并吡喃酮的结构,构建叁类基于苯并吡喃酮为荧光信号基团的新型受体分子,并通过紫外可见吸收光谱、荧光光谱和核磁滴定研究受体对离子的识别性能,主要研究内容如下:1、本文设计合成了十个基于苯并吡喃酮类受体分子,利用IR、1H NMR、13CNMR、MS、HRMS、元素分析对它们的结构进行了表征。2、利用紫外可见吸收光谱和荧光光谱考察了受体分子7a~7e对阴离子的选择性识别性质,选择性识别顺序依次为:F->AcO->Cl->Br-≈I-≈HSO4-。核磁滴定与Job曲线结果表明,受体分子7a~7e与阴离子通过氢键作用形成1:2配合物,其结合常数Ka均在107~109 M-2之间。根据S/N = 3可计算出受体分子7a对F-和AcO-的最低检测限分别为0.28和0.11 μM,对F-和AcO-具有高灵敏度。3、设计合成了分子内电荷转移(ICT)型受体分子13a~13d。紫外可见吸收光谱和荧光光谱研究表明,受体分子13a和13c对F-和AcO-具有良好的识别效果,最低检测限在0.05~0.16 μM之间。Job曲线结果表明受体分子13a和13c与F-和AcO-的结合比分别为1:2和1:1。核磁滴定表明受体分子与阴离子主要通过(O-H)+…X-类型的离子化氢键作用,使得羟基上氧原子的电荷密度增大,增大正负电荷分离程度,抑制分子内电荷转移,导致荧光光谱红移。4、利用荧光发射光谱考察了受体分子16的荧光光谱性质。受体分子16对Hg2+具有专一选择识别,对阳离子的识别能力依次为:Hg2+>>Mg2+>Mn2+>NH4+≈Pb2+≈Na++≈Zn2+≈Ni2+~Co2+。通过质谱、红外光谱以及核磁滴定可知,Hg2+与受体分子16中的C=N和C=O相互配位形成1:1的配合物,结合常数为3.99×104 M-1,最低检测限为0.018 μM。噻唑蓝(MTT)比色法研究结果表明受体分子16对Hela细胞的毒性很小;细胞成像研究结果表明,加入50 μg/mL Hg2+,细胞质周围呈现较强的荧光发生了猝灭。这说明受体分子16可以在活细胞中选择识别汞离子。(本文来源于《福州大学》期刊2017-06-01)

刘鹏,曹亚倩,张默,马翠廷,张占辉[6](2016)在《低共熔溶剂催化合成苯并吡喃[4,3-d]嘧啶酮衍生物》一文中研究指出苯苯苯[4,3-d]嘧嘧嘧种具医药杂杂,它其药,氧、、、过肿等[1-4],到学工研究。考虑到它们,学工们们过多年研究终到苯苯苯[4,3-d]嘧嘧嘧[5,6]。其简简强条件,4-羟基豆,2-氨基苯苯噻噻醛们醛应。虽系苯苯苯[4,3-d]嘧嘧嘧,但它苯们绿学求,较较应应应,琐处过,毒机剂及系大可。考虑到这,基们们们们们共剂研究[7-10],们们们L-氨共剂为剂苯苯苯[4,3-d]嘧嘧嘧。(本文来源于《中国化学会第十叁届全国有机合成化学学术研讨会论文摘要集》期刊2016-10-13)

蔡烨[7](2016)在《新型苯并吡喃与吡唑衍生物的合成及其光学性能研究》一文中研究指出苯并吡喃是一种简单的六元杂环化合物,苯并吡喃衍生物是指一类含有苯并吡喃环基本骨架的杂环化合物,是自然界中一种极具价值的含氧化合物,存在于很多天然化合物中。此类化合物具有良好的药理活性和生物学活性,被广泛应用于各种药剂中。同时,苯并吡喃化合物中的两个刚性环结构使其具有很强的荧光性能,在荧光探针、荧光增白剂、染料、光电材料等方面应用广阔。本文中以常见的五种芳香醛、乙酰丙酮或乙酰乙酸乙酯为原料,在碱性环境及不同的溶剂条件下合成了14个不同的苯并吡喃类化合物,并进行了相关的表征,反应过程温和,处理简单,扩宽了此类化合物的种类,为相关化合物的合成提供了较好的方法。吡唑是一类极其重要的五元芳香杂环化合物,其不同位置的各种取代基展示出不同的特性。吡唑类化合物在生物医药、农药等领域显示出很好的生物活性,并具有良好的光学性质,使其在新材料等领域得到广泛的应用。吡唑化合物含有两个相邻的氮原子,配位能力强,可与金属离子形成高催化活性与强生物活性的配合物,在高效抗菌、抗肿瘤等药物的合成中具有重要的应用价值。本论文中我们以新合成的苯并吡喃衍生物与不同取代基的酰肼在弱酸的条件下反应,得到32个N-酰基化的含有吡唑环的化合物。此类反应在温和的条件下进行,且操作简洁,副反应少,产率高,为吡唑衍生物的合成提供了新的设计路线。此外,我们对合成的苯并吡喃类衍生物及吡唑衍生物的荧光性能做了初步检测,并运用荧光分析法测试了这些化合物作为金属离子探针的性能。实验结果表明:所得化合物色泽鲜艳,显示了良好的荧光特性,有望在荧光探针、染料、涂料、光电新材料等方面得到更好的应用。(本文来源于《中南民族大学》期刊2016-05-01)

李青翠[8](2016)在《串联反应高效构建多环化合物:苯并吡喃和芴衍生物》一文中研究指出串联反应是一种高效快捷、能源节约型的合成策略,较大限度的减少物质资源与设备的使用,降低人力资源与时间成本的投入,达到预期目标产物的合成。一般而言,串联反应可以实现由简单底物经过一锅多步反应而实现复杂结构化合物的构建,不需中间体的分离纯化,是一种合成复杂功能性分子的有效路径。本论文结合绿色化学理念,通过一锅串联反应分别合成苯并吡喃衍生物和9-芳基芴这两种重要的骨架结构分子。苯并吡喃骨架结构广泛存在于生物活性分子中,其中很多活性分子为天然产物,这些天然活性分子广泛分布于自然界,特别是植物界,例如儿茶素类,黄烷类,黄酮类,异黄酮类和香豆素类等都含有苯并吡喃骨架结构。苯并吡喃衍生物有多种多样的生物活性,如抗菌、抗高血压、抗肿瘤活性等。并且含氮类化合物是在药物中占据着重要地位。本论文应用串联反应快速合成含氮的苯并吡喃衍生物,原料结构简单,来源丰富,以价格低廉的水杨醛与苯乙酮化合物通过羟醛缩合反应制备得到底物2-羟基查尔酮。该串联反应实现无需催化剂,溶剂为乙醇,反应温度为110℃,是合成苯并吡喃衍生物的绿色、高效,经济的路线。并且,将该合成策略应用于构建含苯并吡喃的多稠环化合物也取得良好的效果。另外所制备的产物中均含有硝基,硝基是一个多元化的基团,可以被容易地转化为羰基、氨基、氰基等官能团;氨基可以被修饰为不同的酰胺、仲胺、叔胺、铵盐和进行环化等。因此所合成的产物可以作为其他化合物合成的中间体。最后我们对反应进行的历程进行了一定探索与分析,我们认为本反应进行的历程与以往类似反应所提出的历程有所不同。芴类化合物因为其特殊的刚性平面结构,大的共轭体系,而表现出许多独特的光电性能与生物活性,在光电材料、生物医药等领域具有潜在的广泛应用前景。高分子材料聚芴被许多研究者认为是最有希望商业化的蓝光材料,而水溶性聚芴衍生物在生物传感元件方面的应用,已被作为荧光探针用于基因检测、蛋白质浓度及活性测定和细胞成像等。芴醇(Lumefantrine)已被成功开发为临床药物使用,其与蒿甲醚配伍用于急性轻度疟疾感染,优势互补,相得益彰。随着物理学、化学、药学与生物学的发展,芴类衍生物的开发与应用必将越来越活跃。一种高效快捷的串联反应被建立了:以2-苯基苯甲醛与芳烃为原料,室温下,叁氟甲烷磺酸与醋酐的协同作用实现了9-芳基芴的合成。该反应经历了分子外与分子内的连续付克反应,反应快速,基本上在30分钟内所有的底物都可以顺利实现完全转化。通过实验探索与文献调研,我们认为反应进行的历程是底物芳香醛先生成缩醛酯,然后进行分子外的付克反应生成苄醇,苄醇再进行分子内的付克反应得到目标产物。(本文来源于《武汉理工大学》期刊2016-04-01)

卢庆光[9](2016)在《2H-苯并吡喃衍生物的合成、性能及维生素D_2二聚体的合成》一文中研究指出2H-苯并吡喃是许多天然产物的重要结构成分,其衍生物具有抗癌、抗炎和抗病毒等多种生物活性,由于在治疗一些疾病方面有着潜在的应用价值这类化合物受到了研究人员的关注。另一方面,2H-苯并吡喃的一些衍生物还具有良好的光化学性能,这其中以香豆素最为突出。本文主要研究了2H-苯并吡喃的修饰及2H-苯并吡喃荧光物质。鉴于不同活性的杂环核聚集于同一分子中能明显改善化合物的生物活性,本文将同样具有良好生物活性的苯并咪唑环与2H-苯并吡喃环进行连接得到了它们的杂化物。本文以水杨醛及其衍生物为原料,合成了2H-苯并吡喃-3-甲醛类化合物,利用邻苯二胺与醛生成苯并咪唑的反应得到了叁种2H-苯并吡喃-苯并咪唑杂化物。本文设计了叁种2H-苯并吡喃类荧光探针,得到了其中的两种。第一种为香豆素修饰的维生素D2衍生物,具有良好的荧光和紫外吸收性能,在维生素D2浓度的可视化监测方面具有潜在应用;第二种为一种2H-苯并吡喃的氰基丙烯腈类衍生物,对其可能应用做了初步研究。此外,本文合成了一种维生素D2二聚体。维生素D2是一种生物活性物质,本文用Click反应形成叁氮唑环将两分子维生素D2进行连接得到其二聚体,该化合物具有潜在的生物活性。(本文来源于《南京理工大学》期刊2016-03-01)

吴腊梅,蔡烨,李志有,何为,唐艳柳[10](2015)在《新型苯并吡喃衍生物的合成》一文中研究指出以水杨醛、乙酰丙酮为原料,哌啶为催化剂,经Knoevenagel反应在不同的反应条件下合成了5种相应的苯并吡喃类化合物,并运用元素分析、FT-IR、~1H-NMR和~(13)C-NMR对化合物进行了表征.结果表明:此方法操作简便、经济快速,是合成苯并吡喃衍生物的有效途径.(本文来源于《中南民族大学学报(自然科学版)》期刊2015年04期)

苯并吡喃衍生物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

恶性肿瘤是导致人类死亡的疾病之一。据世界卫生组织统计数据显示癌症的发病率仍在不断升高,因此,人类急需开发疗效好且副作用低的抗肿瘤药物。近年来,萘酰亚胺和萘内酰胺类化合物因其多样的生理活性而广受关注,其抗肿瘤活性得到了很大的进展。苯并-α-吡喃酮(香豆素)和苯并-γ-吡喃酮(色酮)是两种重要的苯并吡喃酮结构骨架,香豆素和色酮类天然活性产物具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗心血管疾病等生物活性,并且毒性较低。在对本课题组有关萘酰亚胺及色酮类化合物多年研究的基础上,本论文利用活性片段拼合的药物设计原理,分别以用香豆素和色酮来修饰萘酰亚胺和萘内酰胺,然后通过与碱性侧链偶联构建结构多样性的目标化合物库,并得到的七个系列32个苯并吡喃酮-萘酰胺衍生物,并通过1HNMR、13CNMR、MS、和元素分析进行了结构确认,目标化合物均为未见报道的新化合物。本课题组对萘酰亚胺及黄酮类化合物的研究已经多年,并设计合成了抗肿瘤活性较好的黄酮-萘二甲酰亚胺-多胺结合物。本文在课题组前期工作的基础上,以香豆素和色酮为原料,对萘酰胺衍生物萘环上的活性位点进行修饰,得到未见报道的五个系列苯并吡喃酮-萘酰胺衍生物,并通过1HNMR、13CNMR、MS、和元素分析进行了结构确认。采用MTT法对上述合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤活性的评价,测试了化合物对七种肿瘤细胞株(包括人肝癌细胞HepG2、宫颈癌细胞Hela、人肝癌细胞SMMC-7721、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞HCT-116、人结肠癌细胞HT-29、小鼠结肠癌细胞CT-26),以及一种正常肝细胞HL-7702的抑制活性。试验结果显示:香豆素修饰萘内酰胺衍生物所得到的一系列化合物中,E4和E5相比其他衍生物则表现出了更好的生物活性,其中E5对正常肝细胞抑制作用较弱,而对肿瘤细胞有较强的抑制作用,因此E5具有较好的选择性。改变其构效关系,希望能够得到对正常细胞低毒、而对肿瘤细胞活性较好的化合物。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

苯并吡喃衍生物论文参考文献

[1].胡亮,邵子慧,王祖银,陈玉珍,李中燕.苯并吡喃类衍生物的合成及其抑菌活性研究[J].广州化工.2019

[2].常丽萍.苯并吡喃酮修饰的萘酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性的评价[D].河南大学.2018

[3].丁晨浩,谢建武.绿色合成苯并吡喃并四氢噻吩衍生物[J].浙江化工.2017

[4].杨艳,曹洁,苗兰茜,周莹.基于苯并吡喃腈衍生物的硝基还原酶/低氧荧光探针的研究[C].第十届全国化学生物学学术会议论文摘要集(墙报).2017

[5].晏希泉.含苯并吡喃酮类衍生物受体分子的设计合成及离子识别研究[D].福州大学.2017

[6].刘鹏,曹亚倩,张默,马翠廷,张占辉.低共熔溶剂催化合成苯并吡喃[4,3-d]嘧啶酮衍生物[C].中国化学会第十叁届全国有机合成化学学术研讨会论文摘要集.2016

[7].蔡烨.新型苯并吡喃与吡唑衍生物的合成及其光学性能研究[D].中南民族大学.2016

[8].李青翠.串联反应高效构建多环化合物:苯并吡喃和芴衍生物[D].武汉理工大学.2016

[9].卢庆光.2H-苯并吡喃衍生物的合成、性能及维生素D_2二聚体的合成[D].南京理工大学.2016

[10].吴腊梅,蔡烨,李志有,何为,唐艳柳.新型苯并吡喃衍生物的合成[J].中南民族大学学报(自然科学版).2015

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