山奈酚肠溶复合纳米粒的体外释放和药代动力学研究

山奈酚肠溶复合纳米粒的体外释放和药代动力学研究

论文摘要

目的:研究山奈酚肠溶复合纳米粒的体外释放行为和大鼠体内药代动力学特征。方法:动态透析法考察处方在pH=1.0和pH=6.0介质中的体外累积释放率,绘制释放曲线;分别采用一级、Higuchi、Ritger-Peppas和Weibull方程进行拟合,分析释药原理;采用HPLC测定大鼠灌胃给药后血浆中山奈酚浓度,利用DAS 2.0软件计算主要药动学参数。结果:肠溶包衣后,山奈酚纳米粒在pH=1.0介质中0~4 h内几乎无释放,而在pH=6.0介质中0~4 h的累积释放率可达28.77%,释放曲线经拟合与Higuchi方程相关性最好,Ritger-Peppas方程拟合结果n>0.89;肠溶复合纳米粒中药物在大鼠体内的平均驻留时间(MRT0-t)和达峰时间(Tmax)较未包衣纳米粒分别延长了2.29、2.66 h,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:肠溶衣的包覆有效抑制了纳米粒中山奈酚在胃酸环境下的释放,释药机制为扩散与溶蚀作用相结合;药动学结果表明,山奈酚肠溶复合纳米粒具有小肠定位释放性能,明显延长了山奈酚在大鼠体内的滞留时间,具有缓释作用。

论文目录

  • 1 仪器与试药
  •   1.1 仪器
  •   1.2 药品与试剂
  •   1.3 实验动物
  • 2 方法与结果
  •   2.1 山奈酚肠溶复合纳米粒制备
  •   2.2 体外释放试验
  •   2.3 大鼠口服药代动力学
  •     2.3.1 给药方案与样品采集
  •     2.3.2 血浆样品处理
  •     2.3.3 色谱条件
  •     2.3.4 方法学考察
  •     2.3.5 测定结果
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 陈剑秋,黄洁,徐雯,齐祥秋,杜倩

    关键词: 山奈酚,肠溶丙烯酸树脂,纳米粒,体外释放,药代动力学

    来源: 亚太传统医药 2019年12期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技

    专业: 中药学

    单位: 徐州医科大学药学院,江苏省新药研究与临床药学重点实验室

    基金: 江苏省自然科学基金项目(BK20150215),国家自然科学基金项目(81603302)

    分类号: R283.6;R285

    页码: 6-9

    总页数: 4

    文件大小: 447K

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