一、黄芩苷-β-环糊精包合物的研究(论文文献综述)
余清[1](2021)在《黄芩苷β-环糊精包合物脂质体的制备与药动学研究》文中研究指明目的制备黄芩苷β-环糊精(β-CD)包合物脂质体,并考察其在大鼠体内的药动学。方法采用饱和水溶液法制备黄芩苷β-CD包合物,以包合率作为评价指标,通过正交实验考察搅拌速度、水浴温度以及药物与载体质量比3个因素对黄芩苷β-CD包合物包合率的影响,并得到最佳制备工艺参数和处方;采用傅里叶红外变换光谱法(FTIR)确认了黄芩苷β-CD包合物的形成;采用薄膜-超声分散法制备黄芩苷β-CD包合物脂质体,并测定脂质体的粒径分布、Zeta电位以及在不同pH值介质环境中体外药物释放情况;通过Wister大鼠口服给予黄芩苷混悬液及黄芩苷β-CD包合物脂质体,分析比较2种制剂在大鼠体内的药动学。结果黄芩苷β-CD包合物的最佳工艺处方:搅拌速度为120 r·min-1,水浴温度为55℃,药物与载体质量比为1∶3;经FTIR图谱证实黄芩苷可被β-CD包合;黄芩苷β-CD包合物脂质体的平均粒径为(90.82±4.59) nm, Zeta电位为(-41.8±1.9) mV,黄芩苷β-CD包合物脂质体在不同pH值释放介质中均具有明显的缓释效果;黄芩苷β-CD包合物脂质体组在大鼠体内的药时曲线下面积(AUC(0~∞))、血药达峰质量浓度(Cmax)和半衰期(t1/2)分别为黄芩苷混悬液组的2.15、0.78、2.16倍,说明将黄芩苷制备成β-CD包合物脂质体后可提高药物的生物利用度,延长其半衰期。结论制备的黄芩苷β-CD包合物脂质体具备一定的缓释性能,提高了黄芩苷的口服生物利用度,对黄芩苷新剂型的开发及临床研究具有重要意义。
谢军[2](2020)在《黄酮苷类化合物与瓜环的相互作用及性质研究》文中指出瓜环(Q[n])具有高度对称的疏水性空腔和极性羰基修饰的端口,可通过笼体作用、氢键、范德华力等非键作用力匹配相应大小的客体分子形成稳定的主-客体包结配合物。瓜环还具有良好的稳定性及广泛的主客体识别作用,是一种安全且极具应用前景的药用载体。黄酮苷类化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等多种生理活性,由于水溶性差等方面的缺陷限制了该类化合物在临床上的进一步应用。本文选用七元瓜环(Q[7])、八元瓜环(Q[8])作为主体,以葛根素(PA)、木蝴蝶苷A(OA)和木蝴蝶苷B(OB)等天然黄酮苷类化合物为客体,研究黄酮苷类-瓜环的主客体作用,考察瓜环对黄酮苷类化合物的水溶性,稳定性,抗氧化活性及体外释放途径等性质的影响,为黄酮苷类化合物的综合开发利用提供理论依据。一、利用紫外吸收光谱考察葛根素、木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B与Q[7]、Q[8]的相互作用。结果表明葛根素、木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B三种黄酮苷均不与Q[7]发生相互作用,这可能是以上黄酮苷分子体积较大,不能与Q[7]的空腔相匹配。Q[8]可与木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B发生相互作用,作用比分别为1:1和1:2。之后又利用质谱法、等温量热滴定法、红外光谱法和核磁氢谱滴定法进一步证实了Q[8]与两种黄酮苷之间的相互作用,Q[8]与木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B发生相互作用的结合常数分别为1.299×107 L/mol和8.266×105 L2/mol2。核磁氢谱滴定结果表明:Q[8]与木蝴蝶苷A的包结模式为OA的苷元部分进入Q[8]的空腔,葡萄糖基位于瓜环的端口。Q[8]与木蝴蝶苷B的包结模式为一个OB分子的苯基部分从Q[8]的一端进入空腔,另一个OB分子的第二个葡萄糖基从Q[8]的另一端进入Q[8]的空腔,从而形成作用比为1:2的主客体配合物。苷类化合物的糖基进入瓜环的空腔的现象尚未见报道。二、利用紫外吸收光谱考察Q[8]对木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B水溶性、稳定性、体外抗氧化活性及累积释放度等性质的影响。结果表明Q[8]对木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B都有增溶效果,当Q[8]的浓度为100μmol·L-1时,两者在水中的溶解度分别增加了22.7倍和1.86倍。Q[8]在人工胃肠液中对木蝴蝶苷B的稳定性影响较小,在人工胃液中对木蝴蝶苷A的影响也较小,但在人工肠液中能够延缓木蝴蝶苷A的降解速度,增强了其在人工肠液中的稳定性。两种黄酮苷及其包合物对2,2-联氮基-双-(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基都具有较好的清除效果,木蝴蝶苷A及其包合物、木蝴蝶苷B及其包合物所对应的IC50值分别为4.65×10-6 mol/L,4.80×10-6 mol/L,5.74×10–66 mol·L–1和5.76×10–6mol·L–1,表明Q[8]对两者的抗氧化活性无影响。Q[8]的介入还提高了木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B在人工胃液中的累积释放度,分别增加了2.24倍和1.16倍。
王超越[3](2020)在《pH区带精制逆流色谱分离天然酸性成分及其相关理论研究》文中研究表明逆流色谱法是一种连续的不需要固体载体的液-液分配技术,能避免样品的不可逆吸附。pH区带精制逆流色谱是一种由普通逆流色谱发展而来的制备性色谱技术,它适用于离子型化合物的分离纯化,其进样量可以达到常规逆流色谱分离模式的十倍。本文旨应用pH区带精制逆流色谱制备性分离天然产物中的酸性成分,并对其分离过程中色谱保留机制以及相关理论进行探讨。主要内容如下:(1)pH区带精制逆流色谱和常规逆流色谱结合用于中药黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的制备性分离纯化。pH区带精制逆流色谱采用由正丁醇-乙酸乙酯-水(2:3:5,v/v)组成的两相溶剂体系,在有机相中加入最终浓度为10 mmol L-1的三氟乙酸,在水相中加入最终浓度为10 mmol L-1的氨水。常规逆流色谱采用乙酸乙酯-乙醇-3 mmol L-1盐酸水溶液(10:1:10,v/v)作为两相溶剂体系。pH区带精制逆流色谱探讨了2种洗脱模式:正相置换模式和反相置换模式。第一次分离应用反相置换模式从500.0 mg黄芩粗提物得到了186.7 mg纯度为95.3%的黄芩苷,和143.4 mg的黄芩苷和汉黄芩苷的混合物。混合物经常规逆流色谱中二次分离得到64.3 mg纯度为98.2%的黄芩苷,以及46.1 mg纯度为98.9%的汉黄芩苷。(2)黄芩提取物提取工艺路线优化。根据药典中的工艺路线,采用Box-Behnken响应面试验对提取时间、料液比、乙醇浓度等提取工艺因素进行考察,并研究了酸沉保温时间、酸沉保温时间、不同静置时间和不同浓缩浓度对酸沉工艺的影响,最终确立了黄芩提取物提取工艺的最佳工艺路线。(3)pH区带精制逆流色谱对楤木、苹果皮、枇杷皮中齐墩果酸和熊果酸两种成分进行分离研究。齐墩果酸和熊果酸是五环三萜类的同分异构体,常常同时存在于许多天然产物中,用传统方法很难分离出纯度高的组分。本文采用正己烷-二氯甲烷-甲醇-水(7:3:2:8,v/v)作为pH区带精制逆流色谱的两相溶剂体系,在有机相中加入10 mmol L-1的三氟乙酸作为保留酸,在水相中加入10 mmol L-1的氨水作为洗脱碱。最终,从100.0 mg楤木的粗提物样品时,单次分离得到了纯度为99.01%的38.6 mg的齐墩果酸;从100.0 mg的苹果皮粗提物中得到65.6mg的齐墩果酸和熊果酸的混合物,其中熊果酸的含量为90.98%,齐墩果酸的含量为6.51%;从100.0 mg枇杷叶粗提物中得到46.6 mg的齐墩果酸和熊果酸的混合物,其中熊果酸的含量为74.35%,齐墩果酸的含量为23.61%。实验结果表明,pH区带精制逆流色谱技术能有效应用于天然产物中五环萜烯酸类化合物的制备分离。(4)以羟丙基-β-环糊精为添加剂的齐墩果酸和熊果酸的反相逆流色谱和反相高效液相色谱分离研究。采用常规的反相高效液相色谱法,两种结构异构体的色谱峰分离度达到8.143,与文献值相比分离度提高了300%左右。同时,选用正己烷-乙酸乙酯-100 mmol L-1羟丙基-β-环糊精(9:1:10,v/v)作为反相逆流色谱分离的两相溶剂体系,对齐墩果酸和熊果酸进行制备性分离,分离度可达8.500。同时,通过液液分配色谱研究计算了羟丙基-β-环糊精与齐墩果酸和熊果酸各自包结常数,分别为172.521 L/mol和159.908 L/mol。(5)pH区带精制逆流色谱分离相关理论研究。通过测定黄芩苷和汉黄芩苷的p Ka值和油水分配系数,从目标组分的酸性因素和疏水性因素入手探讨了pH区带精制逆流色谱分离过程中峰重叠问题以及出峰顺序问题,并应用pH峰聚焦逆流色谱分离在pH区带模式下重叠的两个组分,同时探讨了pH峰聚焦模式的分离机制。
龙宇,向燕,谭裕君,李楠,杨启悦[4](2019)在《黄芩苷药理作用及新剂型的研究进展》文中研究表明黄芩苷是源于中药黄芩的黄酮类成分,其药理活性明显。研究表明,黄芩苷可用于治疗肺炎、肿瘤及肝炎等疾病。但黄芩苷较差的水溶性和脂溶性导致其生物利用度低,限制了其临床疗效的发挥。因此,近年来利用新技术制备黄芩苷新剂型以改善其物理特性的研究逐步深入。基于此,综合国内外相关文献,对黄芩苷药理作用和新剂型的研究进展进行综述,以期为黄芩苷的应用和研究提供参考。
胡露文,张豪杰,火吉翠,黄越燕[5](2019)在《环糊精及其衍生物在抗肿瘤天然活性成分中的研究进展》文中指出天然活性成分作为抗肿瘤新药研发时存在着溶解度差、生物利用度低、不稳定、刺激性等缺点,环糊精具有特殊的空腔分子结构,可作为理想载体用于包合天然产物,改善药物的体内过程。本文归纳了近年来环糊精及其衍生物在抗肿瘤天然活性产物中的应用研究,对环糊精在抗肿瘤新药研发领域的发展前景进行展望。
徐晖[6](2019)在《止得咳颗粒剂制备工艺及质量标准的研究》文中认为目的:(1)优化止得咳颗粒剂的挥发油提取工艺和水提工艺,并对水提液进行醇沉工艺、浓缩工艺和干燥工艺的研究。(2)对止得咳颗粒剂的成型工艺进行筛选,确定其制备工艺。(3)建立止得咳颗粒剂的质量标准的草案。方法:(1)以相应成分含量为考察指标,通过单因素和正交试验筛选出最佳的提取条件。对得到的水提液进行醇沉工艺、浓缩工艺和干燥工艺的考察,确定其工艺范围。(2)以包合率为考察指标,通过正交试验优化得到最佳的包合物制备工艺参数;以可溶性淀粉、糊精、甘露醇、微晶纤维素和白糖为辅料,成型率、休止角、吸湿率和溶化率为指标,采用权重法进行评分,筛选出最佳成型工艺,并进行3批放大工艺实验。(3)对3批止得咳中试颗粒进行薄层色谱研究,检查研究和含量测定研究。结果:(1)最佳挥发油提取条件:浸泡时间10min,加4倍量的水,提取3h;最优的水提工艺条件:即加12倍量水,每份提取3次,每次提取90min。探究得出的纯化工艺、浓缩工艺和干燥工艺参数:使用静置法除杂;相对密度在1.25~1.35之间的稠膏比较适合制作颗粒;常压浓缩温度区间为90~100℃;减压浓缩条件范围为60~90℃和0.04~0.09mpa;常压干燥温度范围为80~100℃;减压干燥温度及真空度范围为70~90℃和0.05~0.09Mpa。(2)最佳挥发油包合率工艺条件:物料比为8:1,温度50℃,搅拌1h;最佳辅料种类及配比为糊精:白糖=2:1,颗粒相对临界相对湿度为77%。(3)在薄层色谱图上,可鉴别出八种药材的特征斑点,其供试品溶液与对照药材相应的位置上,分别显相同颜色,且斑点清晰,而阴性对照样品无干扰。三批中试颗粒检查项目均合格。次野鸢尾黄素的含量测定中,次野鸢尾黄素在2.8000~42.0000μg/m L浓度范围内,峰面积和浓度呈优良的线性关系,相关系数为0.99964;加样回收率范围在95~105%之间,RSD值为2.05%,表明结果可靠;止得咳颗粒剂样品的重复性、稳定性的RSD值分别为1.85%、2.49%,表明样品的重复性和稳定性均较好。黄芩苷的含量测定中,黄芩苷在0.0152~0.2280mg/m L浓度范围内,峰面积和其浓度呈较好线性关系,相关系数为0.99989;加样回收率范围在95~105%之间,RSD值为2.06%,表明结果可靠;止得咳颗粒剂样品的重复性、稳定性的RSD值分别为0.46%、0.28%,表明样品的重复性和稳定性均较好。总黄酮含量测定中,芦丁对照品在0.1940~0.7760mg含量范围内吸光度与浓度呈良好的线性关系,相关系数为0.99983,加样回收率范围在95~105%之间,RSD值为2.06%,表明结果可靠。结论:研究得到最佳的止得咳颗粒挥发油提取工艺和水提工艺条件,并考察了浓缩工艺和干燥工艺的参数,对止得咳颗粒剂的下一步研制提供了确实可行的实验基础。研究得到最佳的包合物工艺条件和成型工艺辅料配比,方法简便可行,并对止得咳颗粒进行三批放大工艺实验,得到三批止得咳中试颗粒剂,对止得咳颗粒剂的规范化生产起一定的指导作用。运用薄层色谱法鉴别出其中八味中药材,操作简单,斑点清晰,可作为止得咳颗粒剂中九味中药的鉴别方法。通过对颗粒剂进行检查,结果均符合2015年版《中国药典》四部通则0104“颗粒剂”项下标准。HPLC法测定三批止得咳颗粒剂中次野鸢尾黄素的平均含量为40.0736μg/g,黄芩苷的平均含量为4.8886mg/g。紫外-可见分光光度法测定三批止得咳颗粒剂中总黄酮的平均含量为13.0637mg/g。该法高速高效、灵敏度高、稳定性好,为止得咳颗粒剂的质量标准的制定提供实验参考。
李俊杰[7](2018)在《黄芩苷微乳凝胶经皮制剂的制备及初步药效学研究》文中研究说明黄芩苷是中药黄芩的主要活性成分之一,有清热解毒、抗菌消炎、保肝护肝、抗氧化、抗血栓、抗真菌、抗肿瘤等多种功效。目前市售黄芩苷制剂为黄芩苷片与黄芩苷胶囊,用于急慢性肝炎的治疗。黄芩苷水不溶,脂难溶,在碱性条件下不稳定,口服给药有明显首过效应、生物利用度低。本研究针对黄芩苷的理化性质,综合多种实验设计方法制备了黄芩苷微乳凝胶经皮给药制剂,并对其进行初步药效学评价和皮肤相容性考察,以期为开发新型黄芩苷经皮给药制剂奠定实验基础。本研究通过平衡溶解度法和伪三相图法对黄芩苷微乳的处方种类进行确定;采用星点效应面法和Franz扩散池法对黄芩苷微乳处方的配比进行优化,以期选出粒度小,载药量高,透皮性能良好的黄芩苷微乳处方。所得的最终处方为:油酸乙酯4.48%,吐温80 31.64%,丙三醇13.88%,pH7.4磷酸缓冲液50%,其含药量为(1.03±0.04)%,包封率为(95.28±3.17)%,平均粒径为(15.95±0.77)nm,PDI为(0.131±0.058),Zeta电位为-32.4mv,pH为5.67,稳定性良好。本研究采用裂区设计法,以透皮性能为指标,同时考察凝胶基质的用量和促透剂的用量与种类,筛选出适宜的黄芩苷微乳凝胶的组成。结果发现,以0.5%黄原胶或1.5%羧甲基纤维素钠为凝胶基质,以2%冰片和0.5%丁香油为混合促透剂,其余部分为黄芩苷微乳,这样组成的处方透皮性能较优。以黄原胶微乳凝胶为例,其粒径为(15.71±0.41)nm,pH为(5.95±0.10),载药量为(10.42±0.08)mg/g,包封率为(97.17±2.70)%。在原子力显微镜与透射电镜下观察到,黄芩苷微乳凝胶粒子呈类圆形,分散性好,粒度均一。采用Franz扩散池法测得其在12 h内的透皮量为(672.14±44.11)μg·cm-2。本研究通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,冰醋酸致小鼠扭体模型和热板致痛模型考察黄芩苷微乳凝胶的抗炎镇痛作用,结果表明与空白组相比,黄芩苷微乳凝胶有显着的抗炎镇痛作用。同时比较受试小鼠的体重生长情况和皮肤情况以及病理切片结果,发现,与空白组比较,黄芩苷微乳凝胶对小鼠体重无影响,无皮肤刺激性,与阳性药复方地塞米松和扶他林乳胶剂相比,黄芩苷微乳凝胶的安全性高。综上可得,黄芩苷微乳凝胶的制备工艺简单,粒度小,分散性好,有显着的抗炎镇痛作用,且安全性高,具有较好的临床应用前景。
雷奇林,苏青,凌保东,曹祥菊,潘映桥,杨逍,刘洁[8](2018)在《基于分子对接技术的黄芩提取物包合作用研究》文中认为目的通过计算机辅助药物设计的方法比较β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)及其常见衍生物对黄芩提取物中主要的黄酮成分的包合效果,寻找对黄芩提取物整体包合效果好的环糊精,为黄芩提取物整体入药制剂研究提供理论参考。方法从蛋白质晶体数据库PDB(www.rcsb.org)中获取β-CD的分子模型,经构象优化计算后并以此为基础,分别建立羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrins,HP-β-CD)、羧甲基-β-环糊精(carboxymethyl-β-cyclodextrin,CM-β-CD)、磺丁基醚-β-环糊精(sulfobutylether-β-cyclodextrin,SBE-β-CD)和甲基-β-环糊精分子模型(methyl-β-cyclodextrin,Me-β-CD),同时建立黄芩提取物中4种主要成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素)的分子模型。通过分子对接得出它们之间两两的平均结合能,参考黄芩提取物粗制品与精制品中各成分含量,得出不同环糊精对黄芩提取物的总体包合效果。结果环糊精及其衍生物对黄芩提取物的总体包合效果为:SBE-β-CD>HP-β-CD>Me-β-CD>CM-β-CD>β-CD。结论SBE-β-CD对黄芩提取物的包合效果最好,HP-β-CD其次。
李俊杰,文学平,徐凌云[9](2017)在《黄芩苷新剂型及其药理学研究进展》文中研究指明黄芩苷是从黄芩干燥根中提取的一种黄酮类化合物,其药理作用广泛、安全性高、临床前景好。近年来针对提高黄芩苷生物活性和生物利用度的新制剂的研究非常热门。通过查阅国内外文献,本文对近5年有关黄芩苷新剂型及其药理学研究的文献进行综述,以期为更好开发利用黄芩苷提供参考。
张嫒,谷福根[10](2016)在《黄芩苷的提取工艺及剂型研究进展》文中认为目的:为黄芩苷的进一步研究及开发利用提供参考。方法:以"黄芩苷""药理作用""提取工艺""制剂研究"为关键词,组合检索2010年1月-2015年9月在中国知网、万方等数据库中的国内相关文献,就该药物新的提取工艺以及新剂型研究进行系统介绍。结果:共检索到相关文献259篇,其中有效文献34篇。黄芩苷新提取工艺有闪式提取法、超声提取法、双水相分配提取法、微波提取法、超高压提取法等。新剂型研究包括固体分散体、磷脂复合物、环糊精包合物、脂质体、固体脂质纳米粒、纳米乳、纳米混悬液、分散片、口崩片、缓释胶囊与微囊剂、微丸、微球剂、滴丸、巴布剂、凝胶剂、乳膏剂、栓剂、膜剂等。结论:尽管新提取工艺各具优势及特点,但要将这些新工艺运用于实际工业化生产中还有很多问题有待解决。迄今未有该药物新的制剂产品获批上市,大多数研究仍停留在基础研究阶段。围绕该药物新剂型产品的应用研究亟待加强和深化。
二、黄芩苷-β-环糊精包合物的研究(论文开题报告)
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、黄芩苷-β-环糊精包合物的研究(论文提纲范文)
(1)黄芩苷β-环糊精包合物脂质体的制备与药动学研究(论文提纲范文)
1 仪器与试药 |
1.1 仪器 |
1.2 试药 |
2 方法与结果 |
2.1 黄芩苷β-CD包合物的制备及包合率测定 |
2.2 正交实验法优化黄芩苷β-CD包合物制备工艺 |
2.3 黄芩苷β-CD包合物的验证 |
2.4 黄芩苷β-CD包合物脂质体的制备 |
2.5 黄芩苷β-CD包合物脂质体的性质研究 |
2.5.1 粒径分布及Zeta电位测定 |
2.5.2 透射电镜观察 |
2.6 体外药物释放研究 |
2.7 体内药动学研究 |
2.7.1 色谱条件 |
2.7.2 血浆中药物的提取与处理 |
2.7.3 标准曲线的建立 |
2.7.4 精密度和提取回收率测定 |
2.7.5 动物分组及给药 |
3 讨论 |
(2)黄酮苷类化合物与瓜环的相互作用及性质研究(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
缩略语(Abbreviations) |
第一章 前言 |
1.1 瓜环概述 |
1.1.1 瓜环简介 |
1.1.2 瓜环主客体研究 |
1.1.3 瓜环与药物的主客体研究 |
1.2 黄酮苷类化合物概述 |
1.2.1 黄酮苷类化合物结构 |
1.2.2 黄酮苷类化合物的生理活性 |
1.2.3 黄酮苷类化合物主客体研究进展 |
1.3 本文工作 |
1.3.1 本文选题意义 |
1.3.2 本文主要研究内容 |
1.3.3 研究方法 |
第二章 黄酮苷类化合物与瓜环的相互作用 |
2.1 引言 |
2.2 实验部分 |
2.2.1 主要仪器及试剂 |
2.2.2 紫外光谱法考察黄酮苷类化合物与七、八元瓜环的相互作用 |
2.2.3 质谱法考察OA、OB与Q[8]的相互作用 |
2.2.4 等温量热滴定法考察OA、OB与Q[8]的相互作用 |
2.2.4.1 核磁共振氢谱法考察PA、OB与Q[7]的相互作用 |
2.2.4.2 核磁共振氢谱法考察PA、OA和 OB与 Q[8]的相互作用 |
2.2.5 包合物的制备 |
2.2.6 红外光谱法考察OA、OB与Q[8]的相互作用 |
2.2.7 热重分析法考察OA、OB与Q[8]的相互作用 |
2.3 结果与讨论 |
2.3.1 PA、OA和 OB与 Q[7]的紫外光谱分析 |
2.3.2 PA、OA和 OB与 Q[8]的紫外光谱分析 |
2.3.3 Q[8]与OA、OB作用的质谱分析 |
2.3.4 等温量热滴定分析 |
2.3.4.1 Q[7]与PA、OB的核磁氢谱分析 |
2.3.4.2 Q[8]与PA、OA和 OB的核磁氢谱分析 |
2.3.5 Q[8]与OA、OB的红外光谱分析 |
2.3.6 Q[8]与OA、OB的热重分析 |
2.4 本章小结 |
第三章 八元瓜环对黄酮苷类化合物性质的影响 |
3.1 引言 |
3.2 实验部分 |
3.2.1 实验仪器及试剂 |
3.2.2 Q[8]对木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B的增溶作用 |
3.2.3 Q[8]对木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B的稳定性影响 |
3.2.4 Q[8]对木蝴蝶苷A、木蝴蝶苷B抗氧化性能的影响 |
3.2.5 Q[8]对木蝴蝶苷A、木蝴蝶苷B体外释放性能的影响 |
3.3 结果与分析 |
3.3.1 Q[8]对木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B的增溶作用分析 |
3.3.2 Q[8]对木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B的稳定性分析 |
3.3.3 Q[8]对木蝴蝶苷A、木蝴蝶苷B抗氧化性能分析 |
3.3.4 Q[8]对木蝴蝶苷A、木蝴蝶苷B体外释放性能分析 |
3.4 本章小结 |
结论 |
参考文献 |
致谢 |
附录 |
(3)pH区带精制逆流色谱分离天然酸性成分及其相关理论研究(论文提纲范文)
摘要 |
ABSTRACT |
符号说明 |
第一章 绪论 |
1.1 pH区带精制逆流色谱的研究进展 |
1.1.1 分类 |
1.1.2 分类溶剂体系的选择 |
1.1.3 保留剂和洗脱剂的选择 |
1.1.4 pH区带精制逆流色谱操作过程需要注意的点 |
1.1.5 pH区带精制逆流色谱的优点以及局限性 |
1.2 pH区带逆流色谱与pH峰聚焦逆流色谱的分离机理 |
1.3 黄芩的研究进展 |
1.3.1 黄芩中的主要成分 |
1.3.2 黄芩中主要成分的提取分离方法 |
1.3.3 主要存在的问题 |
1.4 楤木、苹果皮和枇杷叶三种天然产物的研究进展 |
1.5 课题设计与研究意义 |
第二章 黄芩中黄芩苷与汉黄芩苷的制备性分离 |
2.1 引言 |
2.2 实验材料与设备 |
2.2.1 实验仪器与设备 |
2.2.2 试剂和材料 |
2.3 实验方法 |
2.3.1 黄芩粗提物的制备 |
2.3.2 液相分析方法的建立 |
2.3.3 对照品与供试品溶液的配制 |
2.3.4 线性关系考察 |
2.3.5 方法学的考察 |
2.3.6 Box-Behnken响应面试验考察提取工艺 |
2.3.7 黄芩酸沉工艺优化 |
2.3.8 两相溶剂体系和样品溶液的制备 |
2.3.9 pH区带逆流色谱和普通逆流色谱的分离 |
2.4 结果与讨论 |
2.4.1 线性关系考察结果 |
2.4.2 方法学的考察结果 |
2.4.3 Box-Behnken响应面试验考察提取工艺结果 |
2.4.4 黄芩酸沉工艺优化 |
2.4.5 黄芩提取物的工艺实验过程的确定 |
2.4.6 pH区带逆流色谱溶剂体系的筛选 |
2.4.7 逆流色谱分离黄芩苷和汉黄芩苷 |
2.5 本章小结 |
第三章 pH区带逆流色谱分离天然产物中的齐墩果酸与熊果酸 |
3.1 引言 |
3.2 实验材料与设备 |
3.2.1 实验仪器与设备 |
3.2.2 实验试剂和材料 |
3.3 实验方法 |
3.3.1 粗提物的制备 |
3.3.2 两相溶剂体系和样品溶液的制备 |
3.3.3 逆流分离过程 |
3.3.4 液相条件 |
3.3.5 pH区带精制逆流色谱分离的实验流程图 |
3.4 结果与讨论 |
3.4.1 pH区带逆流色谱溶剂体系的筛选 |
3.4.2 pH区带精制逆流色谱分离齐墩果酸和熊果酸 |
3.4.3 以羟丙基-β-环糊精为添加剂的齐墩果酸和熊果酸的反相液相色谱分离 |
3.4.4 以羟丙基-β-环糊精为添加剂的齐墩果酸和熊果酸的反相逆流色谱分离 |
3.4.5 以羟丙基-β-环糊精为添加剂的液相色谱与液液分配色谱的相关理论探讨 |
3.5 本章小结 |
第四章 pH区带精制逆流色谱与pH峰聚焦逆流色谱的理论研究 |
4.1 引言 |
4.2 实验材料与设备 |
4.2.1 实验仪器 |
4.2.2 实验试剂与材料 |
4.3 实验方法 |
4.3.1 黄芩粗提物的制备 |
4.3.2 液相条件 |
4.3.3 两相溶剂体系和样品溶液的制备 |
4.3.4 逆流分离过程 |
4.3.5 黄芩苷和汉黄芩苷油水分配系数及pKa值的测定 |
4.4 结果与讨论 |
4.4.1 pH峰聚焦逆流色谱溶剂体系的筛选 |
4.4.2 pH区带精制与pH峰聚焦模式的理论探讨 |
4.5 本章小结 |
第五章 总结与展望 |
5.1 总结 |
5.2 展望 |
参考文献 |
致谢 |
作者简介 |
1 作者简历 |
2 攻读医学硕士学位期间发表的学术论文 |
3 发明专利 |
学位论文数据集 |
(4)黄芩苷药理作用及新剂型的研究进展(论文提纲范文)
1 黄芩苷的药理作用及其机制 |
1.1 抗菌、抗病毒作用及其机制 |
1.2 抗炎作用及其机制 |
1.3 抗肿瘤作用及其机制 |
1.4 抑制心脑血管疾病的作用及其机制 |
1.5 抗氧化作用 |
1.6 其他作用 |
2 新剂型 |
2.1 纳米制剂 |
2.2 固体分散体 |
2.3 脂质体制剂 |
2.4 磷脂复合物 |
2.5 β-环糊精包合物 |
2.6 金属配合物 |
3 结语 |
(5)环糊精及其衍生物在抗肿瘤天然活性成分中的研究进展(论文提纲范文)
1 挥发油类 |
2 生物碱类 |
3 萜类 |
4 黄酮类 |
4.1 黄酮类 |
4.2 二氢黄酮类 |
4.3 黄酮醇类 |
4.4 异黄酮类 |
4.5 查尔酮类 |
4.6 二氢查尔酮类 |
4.7 双苯吡酮类 |
5 酚类 |
6 醌类 |
7 类胡萝卜素 |
8 木脂素类 |
9 香豆素类 |
10 其他类 |
11 小结 |
(6)止得咳颗粒剂制备工艺及质量标准的研究(论文提纲范文)
中文摘要 |
abstract |
引言 |
第一部分 止得咳颗粒剂提取工艺研究 |
1 实验材料、仪器和试剂 |
1.1 药材 |
1.2 仪器 |
1.3 试剂 |
2 挥发油提取工艺研究 |
2.1 挥发油药材吸水率的考察 |
2.2 加水量的考察 |
2.3 提取时间的考察 |
2.4 挥发油提取正交试验 |
3 水提工艺的研究 |
3.1 指标性成分的选择 |
3.2 单因素考察试验 |
3.3 正交试验 |
4 纯化工艺的研究 |
5 浓缩工艺的考察 |
5.1 浓缩程度的考察 |
5.2 常压浓缩的考察 |
5.3 减压浓缩的考察 |
6 干燥工艺的考察 |
6.1 干燥供试品的制备 |
6.2 常压干燥的考察 |
6.3 减压干燥的考察 |
7 讨论 |
第二部分 止得咳颗粒剂成型工艺的研究 |
1 药材、仪器与试剂 |
1.1 药材 |
1.2 仪器 |
1.3 试剂 |
2 挥发油包合工艺的研究 |
2.1 包合物的制备 |
2.2 包合率的测定 |
2.3 空白回收率的测定 |
2.4 倍他环糊精包合正交试验 |
2.5 挥发油倍他环糊精包合物的物相鉴别 |
3 成型工艺的研究 |
3.1 制粒方法的选择 |
3.2 辅料的选择 |
3.3 单一辅料的筛选 |
3.4 混合辅料配比的筛选 |
3.5 颗粒口感的筛选 |
3.6 润湿剂浓度的考察 |
3.7 相对临界湿度(CRH)的考察 |
3.7.1 实验方法 |
3.7.2 实验结果与分析 |
4 制剂工艺的确立 |
4.1 处方 |
4.2 制法 |
4.3 工艺流程图 |
5 中试生产工艺验证 |
5.1 目的 |
5.2 中试生产验证内容 |
6 讨论 |
第三部分 止得咳颗粒剂质量标准的研究 |
1 实验材料、仪器和试剂 |
1.1 药材 |
1.2 仪器 |
1.3 试剂 |
2 薄层鉴别研究 |
2.1 黄芩的薄层鉴别 |
2.2 枇杷叶的薄层鉴别 |
2.3 射干的薄层鉴别 |
2.4 柴胡的薄层鉴别 |
2.5 白前的薄层鉴别 |
2.6 荆芥的薄层鉴别 |
2.7 薄荷的薄层鉴别 |
2.8 龙脷叶的薄层鉴别 |
2.9 青天葵的薄层鉴别 |
2.10 桔梗的薄层鉴别 |
3.检查 |
3.1 粒度检查 |
3.2 水分检查 |
3.3 溶化性检查 |
3.4 装量差异检查 |
3.5 微生物限度检查 |
4.含量测定 |
4.1 次野鸢尾黄素的含量测定研究 |
4.2 黄芩苷的含量测定研究 |
4.3 总黄酮的含量测定 |
5.止得咳颗粒剂质量标准草案 |
6 止得咳颗粒剂中试产品检验 |
7 讨论 |
第四部分 总结与展望 |
参考文献 |
综述 黄酮类化合物的谱效关系研究进展 |
参考文献 |
致谢 |
个人简介及攻读学位期间获得的科研成果 |
(7)黄芩苷微乳凝胶经皮制剂的制备及初步药效学研究(论文提纲范文)
摘要 |
ABSTRACT |
1 绪论 |
1.1 黄芩苷简介 |
1.1.1 黄芩苷的来源 |
1.1.2 黄芩苷的理化性质 |
1.1.3 黄芩苷的药理作用 |
1.2 黄芩苷剂型的研究进展 |
1.2.1 胶束增溶技术 |
1.2.2 环糊精包合技术 |
1.2.3 自乳化技术 |
1.2.4 固体分散体技术 |
1.2.5 纳米技术 |
1.2.6 合成前体药物技术 |
1.3 经皮给药系统 |
1.3.1 微乳 |
1.3.2 微乳凝胶 |
1.4 本课题研究的目的与意义 |
2 黄芩苷微乳的制备 |
2.1 材料 |
2.1.1 试剂 |
2.1.2 仪器 |
2.1.3 动物 |
2.2 方法与结果 |
2.2.1 黄芩苷含量测定方法的建立 |
2.2.2 黄芩苷在微乳各相中平衡溶解度的测定 |
2.2.3 微乳各相兼容性考察 |
2.2.4 用伪三相图确定微乳处方组成 |
2.2.5 黄芩苷微乳的制备方法 |
2.2.6 用星点效应面法优化微乳处方 |
2.2.7 微乳中水相含量的优化 |
2.2.8 微乳水相的选择 |
2.2.9 黄芩苷微乳理化性质的考察 |
2.3 讨论 |
3 黄芩苷微乳凝胶的制备 |
3.1 材料 |
3.1.1 试剂 |
3.1.2 仪器 |
3.1.3 动物 |
3.2 方法与结果 |
3.2.1 凝胶基质的粗选 |
3.2.2 凝胶基质用量的筛选 |
3.2.3 促透剂的粗筛 |
3.2.4 凝胶基质与促透剂用量的筛选 |
3.2.5 微乳凝胶的理化性质 |
3.3 讨论 |
4 黄芩苷微乳凝胶的初步药效学研究 |
4.1 材料 |
4.1.1 药品与试剂 |
4.1.2 仪器 |
4.1.3 动物 |
4.2 方法与结果 |
4.2.1 黄芩苷微乳凝胶对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响 |
4.2.2 黄芩苷微乳凝胶对醋酸所致小鼠扭体反应的影响 |
4.2.3 黄芩苷微乳凝胶对热板所致小鼠疼痛反应的影响 |
4.2.4 统计学方法 |
4.3 讨论 |
5 全文总结 |
5.1 主要研究内容与结果 |
5.2 研究的创新性 |
5.3 课题的展望 |
参考文献 |
致谢 |
攻读学位期间的研究成果 |
(8)基于分子对接技术的黄芩提取物包合作用研究(论文提纲范文)
1 仪器与方法 |
1.1 实验软件 |
1.2 分子模型构建 |
1.2.1 环糊精及其衍生物分子模型建立 |
1.2.2 黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素分子模型建立 |
1.3 分子对接 |
2 结果 |
2.1 β-CD与黄芩提取物的分子对接结果分析 |
2.2 环糊精衍生物与黄芩提取物4种主要成分对接结果分析 |
2.3 环糊精及其衍生物对黄芩提取物总体包合效果 |
3 讨论 |
(9)黄芩苷新剂型及其药理学研究进展(论文提纲范文)
1 新制剂 |
1.1 金属配合物 |
1.2 新型脂质体 |
1.2.1 叶酸修饰的黄芩苷脂质体 |
1.2.2 黄芩苷纳米脂质体 |
1.2.3 黄芩苷前体脂质体 |
1.2.4 黄芩苷类脂纳米囊 |
1.3 磷脂复合物 |
1.4 包合物 |
1.5 聚合物胶束 |
1.6 黄芩苷固体自微乳化释药系统 |
1.7 固体化纳米混悬剂 |
1.8 固体分散体 |
1.9 滴丸 |
2 新制剂的新用途 |
2.1 眼用凝胶剂 |
2.2 结肠靶向微丸 |
2.3 鼻用微球 |
2.4 经皮渗透乳膏 |
2.5 降糖降脂的纳米脂质体 |
2.6 保护心脏的纳米脂质体 |
3 结语 |
(10)黄芩苷的提取工艺及剂型研究进展(论文提纲范文)
1 新提取工艺 |
1.1 闪式提取法 |
1.2 超声提取法 |
1.3 双水相分配提取法 |
1.4 微波提取法 |
1.5 药效结合正交设计试验提取法 |
1.6 超高压提取法 |
2 新剂型研究 |
2.1 固体分散体 |
2.2 磷脂复合物 |
2.3 环糊精包合物 |
2.4 脂质体 |
2.5 固体脂质纳米粒 |
2.6 纳米乳 |
2.7 纳米混悬液 |
2.8 分散片 |
2.9 口崩片 |
2.1 0 缓释胶囊剂 |
2.1 1 微丸 |
2.1 2 缓释微囊 |
2.13 微球剂 |
2.14 滴丸 |
2.15 巴布剂 |
2.16凝胶剂 |
2.17乳膏剂 |
2.18栓剂 |
2.19膜剂 |
3 结语 |
四、黄芩苷-β-环糊精包合物的研究(论文参考文献)
- [1]黄芩苷β-环糊精包合物脂质体的制备与药动学研究[J]. 余清. 西北药学杂志, 2021(04)
- [2]黄酮苷类化合物与瓜环的相互作用及性质研究[D]. 谢军. 贵州大学, 2020(01)
- [3]pH区带精制逆流色谱分离天然酸性成分及其相关理论研究[D]. 王超越. 浙江工业大学, 2020
- [4]黄芩苷药理作用及新剂型的研究进展[J]. 龙宇,向燕,谭裕君,李楠,杨启悦. 中草药, 2019(24)
- [5]环糊精及其衍生物在抗肿瘤天然活性成分中的研究进展[J]. 胡露文,张豪杰,火吉翠,黄越燕. 海峡药学, 2019(11)
- [6]止得咳颗粒剂制备工艺及质量标准的研究[D]. 徐晖. 广西中医药大学, 2019(02)
- [7]黄芩苷微乳凝胶经皮制剂的制备及初步药效学研究[D]. 李俊杰. 武汉轻工大学, 2018(01)
- [8]基于分子对接技术的黄芩提取物包合作用研究[J]. 雷奇林,苏青,凌保东,曹祥菊,潘映桥,杨逍,刘洁. 成都医学院学报, 2018(02)
- [9]黄芩苷新剂型及其药理学研究进展[J]. 李俊杰,文学平,徐凌云. 中国新药杂志, 2017(17)
- [10]黄芩苷的提取工艺及剂型研究进展[J]. 张嫒,谷福根. 中国药房, 2016(16)