导读:本文包含了结肠靶向制剂论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:结肠,靶向,给药,制剂,溃疡性,黄连,质量标准。
结肠靶向制剂论文文献综述
郝秀华,孙悦,王蕾,姬海婷,杨锦竹[1]（2018）在《多触发型人参皂苷Rd结肠靶向制剂处方筛选》一文中研究指出以体外释放度作为评价指标,制备并筛选人参皂苷Rd结肠定位包衣片处方。采用高效液相色谱法测定释放度,分别考察崩解剂的种类及用量、壳聚糖用量(20%、30%、40%)、增塑剂种类(PEG6 000、TEC、DEP)、时滞层包衣增重(8%、10%、12%)及pH层包衣增重(8%、10%、12%)对包衣片体外释放度的影响。结果表明,以崩解剂(10%羧甲基纤维素钠∶羧甲基淀粉钠=1∶1)用量10%、壳聚糖用量30%、PEG6 000作为增塑剂、时滞层包衣增重及pH层包衣增重用量均为10%时可获得较为理想的包衣片,达到较好结肠定位效果。(本文来源于《特产研究》期刊2018年02期）
朱小芳,管咏梅,田力,朱卫丰,杨明[2]（2016）在《中药结肠靶向制剂制备技术的研究进展》一文中研究指出结肠靶向给药可以解决普通制剂口服后在到达结肠或直肠前被吸收或降解的问题,从而提高中药对靶向组织的药理作用强度,还能代替毒副作用较大直肠给药药物,具有疗效好、使用方便、患者痛苦小、医护人员负担轻等特点。近年来,中药结肠靶向制剂制备技术正在迅速发展,本文综述了该技术的最新研究进展,以期为其制备提供参考。(本文来源于《中成药》期刊2016年08期）
赵亚绘,张赫然,王彦竹,宋丽明,王杏林[3]（2015）在《美沙拉嗪结肠靶向制剂研究进展》一文中研究指出美沙拉嗪是近30年来活动期轻中度溃疡性结肠炎的首选用药,具很好的诱导缓解和维持缓解功效。美沙拉嗪只有以原型形式到达结肠病变部位才能发挥治疗效果,而常规制剂口服后迅速被胃肠吸收经肝脏代谢,易产生腹痛、腹泻、肾毒性等不良反应,仅少量到达结肠,已上市结肠靶向美沙拉嗪则极易在小肠过早释药,结肠定位效果较差,因此新型精确美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究至关重要。本文主要综述了近年来美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究进展,以期为无毒、生物相容、生物可降解、精准结肠靶向的高剂量美沙拉嗪制剂的开发提供参考依据。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2015年12期）
张建伟,刘力,徐德生[4]（2013）在《多糖作为载体在结肠靶向制剂中的研究和应用》一文中研究指出近年来结肠靶向给药系统在制剂学和靶向材料研究等方面取得了很大进展。结肠靶向给药系统系依据结肠部位特有的多糖酶、纤维素酶、偶氮还原酶等设计的酶依赖型或联合酶依赖型结肠给药系统,药物口服后在上消化道不释放,送至回盲部后开始释放[1],其受饮食、疾病、个体差异等影响小,且靶向性、特异性好,成为一个重要的发展方向[2]酶依赖型制剂常用的载体材料有天然或合成多糖(本文来源于《山东医药》期刊2013年22期）
唐梅[5]（2013）在《黄芩有效部位结肠靶向制剂的研究》一文中研究指出本课题是以黄芩为研究对象,制备黄芩有效部位结肠靶向片。提取工艺采用浸渍-压榨法,单因素法筛选出主要的影响因素和水平,通过Box-Benhnken设计优化浸渍-压榨提取,得到的较优工艺为：加入11倍量溶剂,在60-C温度下浸渍4h,压榨提取1次,药渣加入2倍量溶剂洗涤压榨,重复洗涤压榨一次即可。对黄芩的浸渍-压榨提取法和煎煮法提取得到的黄芩苷含量、提取液状态、指纹图谱等方面进行对比研究,结果显示浸渍-压榨提取方法具有一定的科学性和合理性,为中药提取专用设备“加温浸渍-压榨”的研制提供数据支撑。采用酸碱法结合醇沉法精制黄芩浸渍-压榨提取液,得到提取物中黄芩苷含量分别66%和87%,体外抑制细菌的试验证实黄芩对大肠杆菌、志贺氏痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用,并筛选出87%提取物为有效部位,制定了黄芩有效部位的质量标准,控制中间物质的质量。混料设计优化素片处方,素片的制备工艺为：黄芩有效部位65.4%；润湿剂为70%乙醇；填充剂MCC为27.3%；崩解剂cCMC-Na为4.1%；润滑剂滑石粉为3.2%；片重300mg,调节压力为50±1N/cm2,崩解时间为10.0±1min,溶出度试验结果显示素片崩解时间和溶出时间相当,验证了崩解时间作为素片处方筛选评价指标的合理性。包衣处方：Eudragit Ⅱ:EC=3:7,DEP用量为10%,95%乙醇为包衣材料的溶剂,包衣液浓度为4%,控制包衣增重为3%。体外释放度考察结果显示该工艺制备得到的黄芩有效部位结肠靶向片在胃中2h无药物释放,在小肠中4h的药物释放量小于10%,在结肠2h内释放药物>90%,达到结肠定位的目的。制剂质量标准研究明确制剂的外观形状和薄层鉴别、含量测定方法和主药含量限度范围；对影响制剂的各项因素进行考察,结果显示黄芩有效部位结肠靶向片的主要指标无显着性变化,稳定性良好,但在高温、高湿条件下容易变色,需要避光干燥的环境下保存,并采用防潮包装。(本文来源于《成都中医药大学》期刊2013-05-01）
石志玲,周英杰[6]（2012）在《影响口服结肠靶向制剂生物利用度因素的探讨》一文中研究指出口服结肠靶向给药系统[1](oralcolon-specific drug delivery system,OCDDS),即通过药物传输系统,使药物口服后,在上消化道不释放,将药物输送至人体回盲部后开始崩解并释放出来,而在大肠发挥局部或全身治疗作用。能够克服传统口服或直肠给药的毒副作用大、专一性差和患者顺应性差等问题。口服结(本文来源于《中国现代医药杂志》期刊2012年07期）
胡元利[7]（2012）在《黄连总生物碱治疗溃疡性结肠炎及其结肠靶向制剂研究》一文中研究指出课题背景黄连来源于植物黄连(Coptis chinensis Franch)的根茎,含有多种生物碱,已得到的生物碱主要有盐酸小檗碱、巴马亭、黄连碱、药根碱、木兰碱、甲基黄连碱等。黄连具有清热燥湿功效,是一种常用的中药。现代研究表明其具有广谱的抗微生物作用,对革兰氏阳性和阴性细菌,原虫及各型流感病毒,真菌类等均有一定的抑制作用。黄连总碱可以通过抗氧自由基作用,抑制炎性细胞活化、迁移及NF-κB激活,缓解小鼠结肠炎症。黄连及其生物碱对胃粘膜具有保护作用,该作用可能与其提高胃粘膜屏障功能、改善胃粘膜血流供应等有关。溃疡性结肠炎是一种常见的慢性肠道疾病,近年来发病呈上升趋势,而其发病机制目前尚不明确,目前认为与多种因素有关。其中免疫异常被认为是该病发病的重要因素,主要表现为自身抗体、细胞免疫、环氧合酶与基质金属蛋白酶、氧自由基和一氧化氮等的异常。另外遗传因素,感染因素,精神因素,饮食因素等均在其发生和发展中亦起着一定作用。口服结肠靶向给药系统主要是通过药物传输系统,使药物口服后,在上消化道不释放,将药物输送至人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来,而在大肠发挥局部或全身治疗作用。靶向给药可使治疗部位的药物浓度明显提高,可减少用药量并使治疗费用降低,降低药物对全身的毒副作用。结肠靶向给药系统可根据其设计原理分为:pH依赖型、时间依赖型、菌群依赖型叁种类型。结肠靶向给药制剂,尤其适合肠道疾病的治疗。本课题将黄连总碱制备成结肠靶向给药制剂可以达到以下目的:①黄连药性苦寒,易伤脾胃,将其制备成结肠靶向给药制剂,使其在胃肠道中几乎不释药,缓解了对胃肠道的刺激。②结肠靶向制剂,在胃肠道释放很少,在很大程度上避免首过效应对药效的影响。③当制剂口服给药后,可以在结肠部位达到较高的药物浓度。研究目的1、建立黄连提取物中黄连总生物碱和盐酸小檗碱含量测定方法,并进行含量测定。2、从止痛和抗炎两个指标,对黄连总生物碱和盐酸小檗碱进行药效学研究。3、研究黄连总生物碱和盐酸小檗碱对小鼠溃疡性结肠炎治疗作用。4、确定黄连总生物碱微丸的制备工艺。5、优化结肠靶向微丸包衣处方,并对其进行体内外释放评价。实验方法1、紫外可见分光光度法测定黄连提取物中黄连总生物碱的含量。在350nm处检测,以盐酸小檗碱为标准品制备标准曲线,测定黄连总生物碱的含量。2、高效液相色谱法测定黄连提取物中盐酸小檗碱的含量。检测条件为色谱柱:Agilent ZORBAX SB-C18;流动相:乙腈:水(57:43),其中水中加入 0.015mol/L的十二烷基硫酸钠,加磷酸调pH至1.5。柱温:30℃;流速:1ml/min;检测波长:345nm。3、黄连总生物碱和盐酸小檗碱的药效学研究。采用止痛和抗炎两个指标。镇痛实验采用0.6%醋酸致小鼠扭体法,以扭体次数为观察指标,计算扭体抑制率;抗炎实验采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀,观察药物对小鼠耳肿胀度和肿胀率的影响。4、黄连总生物碱和盐酸小檗碱对小鼠溃疡性结肠炎治疗作用的研究。采用5%乙酸灌肠和5%葡聚糖硫酸钠(DSS)灌胃复合法制备小鼠UC模型。小鼠随机分为正常组、模型组、柳氮磺吡啶组、黄连总生物碱(TAC)高、中、低剂量(360mg·kg-1、180mg·kg-1、90mg·kg-1)组及盐酸小檗碱高、中、低剂量(170mg·kg-1、85mg·kg-1 42.5mg.kg-1)组。观察各组小鼠疾病活动指数(DAI)、血清丙二醛(MDA)含量以及结肠病理切片等指标的变化。5、黄连总生物碱微丸的制备。黄连总生物碱提取物采用包衣锅法,制粒滚圆,制成微丸。考察不同浓度乙醇、糊精用量对微丸的圆整度和硬度影响。确定微丸的制备工艺,并对微丸的得率,以及微丸的粉体学指标堆密度、休止角进行评价。6、包衣微丸的制备与体外释放评价。体外释放方法为:称取一定量的微丸,先在盐酸溶液置2h,将吊篮取出,将烧杯内溶液换成pH6.8以下的磷酸缓冲盐,微丸置于4h,再将吊篮取出放置于pH7.8-8.0的磷酸缓冲盐中3h。每次更换释放介质应在3分钟内完成。释放介质均为500ml,用前超声除气泡。每隔1h取样一次,每次5ml,用相应介质补足,过0.8μm滤膜,在350nm处测定其吸光度。计算累计释放度。利用此方法,单因素考察尤特奇L100-55和尤特奇S100不同比例包衣微丸的释放效果,并评价不同乙基纤维素用量对释放效果的影响,确定包衣的最佳工艺处方。7、包衣微丸体内释放评价。实验采用聚乙烯管插管灌胃包衣微丸的方法给药,在2h、3h、5h、7h、9h、11h检测包衣微丸在大鼠体内的释放情况。实验结果1、黄连提取物成分的含量测定:利用紫外可见分光光度法测得黄连总生物碱占黄连提取物的64.3%;利用高效液相色谱法测得盐酸小檗碱占黄连提取物的30.5%。2、黄连总生物碱和盐酸小檗碱止痛作用研究:罗通定组和黄连总碱2组与模型组之间比较P<0.05,扭体抑制率在50%以上,说明总碱在给予340mg·kg-1的剂量时有镇痛效果。黄连总生物碱1组与模型组之间比较P<0.05,虽然有统计学意义,但其扭体抑制率在50%以下,其镇痛效果不好。盐酸小檗碱与模型组之间比较P>0.05,而且扭体抑制率在50%以下,说明在该给药剂量下无镇痛作用。3、黄连总生物碱和盐酸小檗碱抗炎作用研究:地塞米松组,盐酸小檗碱组,黄连总生物碱2组的肿胀度与模型组比较P<0.05,说明叁者均有抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀作用,黄连总生物碱1组与模型组比较P>0.05,无抗炎作用,可能是由于剂量较低。4、黄连总生物碱和盐酸小檗碱对小鼠溃疡性结肠炎治疗作用的研究:除正常组外,各组在造模开始后出现不同程度的血便、稀便和体重下降等症状。和模型组相比,除BER中剂量外,其余各给药组均可减轻体重下降程度(P<0.05)。TAC中剂量组的体重降低量和体重降低百分率均低于BER高剂量组(P<0.05)和BER中剂量组(P<0.01);TAC高剂量DAI小于BER高剂量DAI(P<0.01),TAC中剂量DAI小于BER高、低剂量组DAI,TAC低剂量组DAI小于BER低剂量组DAI。造模后小鼠的结肠重量出现增加,TAC高剂量和TAC中剂量则可以拮抗结肠重量的增加,和模型组比较有统计学差异(P<0.05);造模小鼠结肠长度变短,TAC高剂量和模型比较有统计学差异(P<0.05);TAC高剂量组结肠指数大于BER高剂量组(P<0.05),TAC中剂量组结肠指数大于BER中剂量组(P<0.01)。与模型组相比,阳性药组、TAC高剂量组、BER高剂量组、BER中剂量组MDA含量降低,差异具有统计学意义(P<0.05)。模型组小鼠结肠出现溃疡比较明显,结肠形态变粗,变短,而且出现水肿。柳氮磺吡啶药组、TAC高剂量组、TAC中剂量组、TAC低剂量组、BER高剂量组的小鼠结肠外观有一定的改善;而BER中剂量和BER低剂量作用不明显。正常组粘膜完整无损伤,腺体排列有序,隐窝明显;模型组粘膜缺失严重,肿胀明显,腺体隐窝变形,杯状细胞破损,有大量炎症细胞浸润,有出血现象;柳氮磺吡啶药组、TAC组和BER高剂量组粘膜损伤较轻,隐窝明显,杯状细胞破损少,炎症细胞较少;BER中、低剂量组粘膜损伤严重,杯状细胞出现破损,炎症细胞较多。结果显示,除BER中、低剂量组外,其余各给药组均与模型组相比有显着差异(P<0.01)。5、黄连总生物碱微丸的制备:含药微丸制备处方确定为:70%微晶纤维素、20%糊精、10%药粉,以95%乙醇为黏合剂;制备方法为:按照处方将药物制成软硬适度的软材,过16目筛制粒,及时将所得颗粒投入到包衣锅中,包衣锅转速控制在40-60rpm,滚圆。将成型的丸粒置于60℃烘箱中干燥,过16-24目筛,收集之间的丸粒。计算微丸的收率为53%左右。微丸的粉体学指标堆密度为0.4726g.ml-1、休止角为 29.12°。6、包衣微丸的制备与体外释放评价:单独利用优特奇S100包衣,在1-2个小时内释放出30%的药物,在2-6小时内,释放缓慢,释放量较少;L100-55与优特奇S100的比例为1:4的包衣微丸在2小时内释放10%左右,在人工小肠液中释放70%以上;L100-55与优特奇S100的比例为1:9的包衣微丸在人工胃液中释放很少,仅为1%左右,但在人工小肠液中迅速释放;叁种微丸在人工结肠液中均能释放比较充分,累积释放都在95%以上。最终实验先利用优特奇S100包衣液包衣,增重至20%,然后利用优特奇L100-55与优特奇S100比例为1:9的包衣液包衣,总增重30%。所得微丸在6个小时内的释放度均在10%以下,在人工结肠液中能够迅速释放,最终释放度90%以上。7、包衣微丸体内释放结果显示包衣微丸可以控制药物不在胃内和小肠前段释放,而是在小肠末段开始释放,7h在盲肠内大量富集,之后推进到结肠。实验结论1、用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定提取物中总生物碱的含量和盐酸小檗碱含量,方法准确、可靠、简便,可作为黄连生物碱有效部位的检测方法。2、黄连总生物碱的镇痛作用优于盐酸小檗碱,可能是由于黄连总生物碱中其他成分发挥了这一药效;两者均有较好的抗炎作用。3、黄连总生物碱对溃疡性结肠炎的治疗作用优于盐酸小檗碱。一定程度上体现了中药多成分的优势。4、微丸制备的工艺收率不高,粉体学指标表明,微丸的流动性较为理想,有利于微丸的包衣。5、通过体内外释放得知,通过双层的包衣,微丸可以达到结肠靶向释药的目的。(本文来源于《南方医科大学》期刊2012-04-20）
文俞心[8]（2012）在《中药黄连结肠靶向制剂的质量检测》一文中研究指出目的探讨中药黄连结肠靶向制剂的质量检测方法。方法采用TLC法及HPLC法对黄连结肠靶向制剂进行定性定量分析。结果去除包衣后的药物有效成分,与盐酸小檗碱及生药黄连的色谱相应位置呈现相同的黄色荧光斑点;采用HPLC法进行提取和测定,其加样平均回收率为100.22%,RSD为1.85%;每片黄连结肠靶向制剂中盐酸小檗碱的含量不低于57.14mg。结论对中药黄连结肠靶向制剂采用TLC法进行定性分析,HPLC法进行定量分析,线性关系良好,加样回收率高,方法简便准确,值得推广。(本文来源于《中国卫生产业》期刊2012年11期）
高月娟,张艳丽[9]（2011）在《中药黄连结肠靶向制剂质量标准研究》一文中研究指出目的:本研究制订中药黄连结肠靶向制剂的质量标准。方法:采用TLC法鉴别黄连;采用HPLC法测定盐酸小檗碱含量。结果:在TLC色谱中能检出盐酸小檗碱,在HPLC色谱中测定盐酸小檗碱在20.00~100.00μg/mL范围内呈良好线性关系(r=0.99989),平均回收率为100.22%,RSD为1.85%。结论:定性定量方法简便准确,能有效控制中药黄连结肠靶向制剂的质量。(本文来源于《牡丹江医学院学报》期刊2011年03期）
胡万杨,昝日增[10]（2010）在《口服结肠靶向制剂中辅料的应用》一文中研究指出目的:介绍辅料在口服结肠靶向制剂中的应用,为更深入的研究提供参考。方法:通过查阅国内外大量相关文献,对常用于口服结肠靶向制剂的几种辅料及其相应的释药系统进行分析概述。结果:辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分,在口服结肠靶向制剂的发展和生产中起关键作用。结论:辅料的选择对制剂的结肠定位起至关重要的作用。(本文来源于《中国实验方剂学杂志》期刊2010年10期）
结肠靶向制剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
结肠靶向给药可以解决普通制剂口服后在到达结肠或直肠前被吸收或降解的问题,从而提高中药对靶向组织的药理作用强度,还能代替毒副作用较大直肠给药药物,具有疗效好、使用方便、患者痛苦小、医护人员负担轻等特点。近年来,中药结肠靶向制剂制备技术正在迅速发展,本文综述了该技术的最新研究进展,以期为其制备提供参考。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
结肠靶向制剂论文参考文献
[1].郝秀华,孙悦,王蕾,姬海婷,杨锦竹.多触发型人参皂苷Rd结肠靶向制剂处方筛选[J].特产研究.2018
[2].朱小芳,管咏梅,田力,朱卫丰,杨明.中药结肠靶向制剂制备技术的研究进展[J].中成药.2016
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[5].唐梅.黄芩有效部位结肠靶向制剂的研究[D].成都中医药大学.2013
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[8].文俞心.中药黄连结肠靶向制剂的质量检测[J].中国卫生产业.2012
[9].高月娟,张艳丽.中药黄连结肠靶向制剂质量标准研究[J].牡丹江医学院学报.2011
[10].胡万杨,昝日增.口服结肠靶向制剂中辅料的应用[J].中国实验方剂学杂志.2010
论文知识图
