导读:本文包含了凋亡显像剂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:Annexin,V,叁羰基锝,凋亡显像,昆明小鼠
凋亡显像剂论文文献综述
李崇佼,何勇,兰晓莉,张永学,冯洪燕[1]（2018）在《凋亡显像剂~(99)mTc(CO)_3-Annexin V的制备及其在小鼠体内的生物学分布》一文中研究指出目的:使用放射性核素~(99m)Tc标记特异性靶向凋亡蛋白Annexin V,并研究标记化合物在小鼠体内的药代动力学特点。方法:采用Tricarbonyl kit制备标记前体叁羰基锝化合物盐溶液以标记Annexin V;测定标记化合物的标记率、放化纯及稳定性。通过生物分布实验研究~(99m)Tc(CO)_3-Annexin V在健康昆明小鼠体内的药代动力学特点。结果:成功制备了~(99m)Tc(CO)_3-Annexin V,标记率为(57.21±2.83)%,比活度为(5.65±0.43)mCi/100μg,放化纯>90%,其在体外稳定性良好,至标记后6h放化纯仍大于>90%。~(99m)Tc(CO)_3-Annexin V在小鼠体内循环半衰期较短,注入体内2h后即可排出约40%,4h后排出约60%。肾脏和肝脏是~(99m)Tc(CO)_3-Annexin V的主要排泄器官。结论:本研究表明利用Tricarbonyl kit可以成功将放射性核素~(99m)Tc标记Annexin V,标记率高且方法简便可行,是一种具有广泛应用前景的凋亡显像剂。(本文来源于《武汉大学学报(医学版)》期刊2018年02期）
邢岩,赵凌舟,吴珊,赵晋华[2]（2017）在《一种基于树状大分子纳米颗粒的新型凋亡显像剂的构建及体外研究》一文中研究指出目的:肿瘤化疗疗效与细胞凋亡有密切关系,利用凋亡显像可在活体内实现肿瘤化疗疗效及预后的动态监测,指导患者的个体化治疗。细胞凋亡早期可出现特征性细胞膜磷脂酰乙醇胺(PE)外翻,小分子多肽耐久霉素(Duramycin)可与PE高亲和力、特异性结合。本研究以树状大分子包裹金纳米材料为载体,偶联靶向多肽Duramycin,制成(本文来源于《中国中西医结合学会医学影像专业委员会第十五次全国学术大会暨上海市中西医结合学会医学影像专业委员会2017年学术年会暨《医学影像新技术的临床应用》国家级继续教育学习班资料汇编》期刊2017-07-14）
张晓军[3]（2017）在《Caspase3特异的异喹啉类细胞凋亡显像剂的研究》一文中研究指出目的:本研究设计了新型凋亡探针,合成了前体和标准品,进行了 18F标记和11C标记的探索,并通过A549细胞摄取实验、细胞阻断实验、肝凋亡模型大鼠与对照组生物分布实验和荷A549瘤裸鼠PET显像等一系列实验,深入研究了 Caspase 3特异的异喹啉类的探针11C-HIQPM的生物学特性,初步证明了异喹啉类探针能够特异结合凋亡细胞,具有在体探测凋亡细胞的潜力。方法:在不同的碱性环境和加热温度下,分析前体HIQPH和标准品(HIQPF、HIQPM、HIQPS)的稳定性;分别利用氟多功能模块和碳多功能模块进行18F和11C标记,利用HPLC与标准品共进样鉴定产物,进一步对确定结构的产物进行质量控制;在体外,以顺铂诱导A549肺腺癌细胞凋亡,通过细胞摄取实验测量11C-HIQPM与细胞结合不同时间的摄取规律以及细胞放射性摄取率与细胞凋亡率之间的关系,通过阻断实验研究11C-HIQPM与Caspase 3结合的特异性,并检测了12C-HIQPM对Caspase 3的半浓度抑制常数;以D-半乳糖胺/脂多糖联合应用诱导大鼠肝细胞凋亡,研究了11C-HIQPM在正常大鼠和肝凋亡大鼠体内的分布规律和区别;取荷A549瘤裸鼠,在顺铂化疗作用前后分别进行11C-HIQPMPET/CT显像,对比肿瘤部位和肌肉组织放射性摄取值的变化。结果:前体和标准品在高温和强碱下稳定性差,在各种反应条件下18F标记均无法得到目标产物18F-HIQPF; 11C标记得到2位N甲基化的产物11C-HIQPM,放射化学纯度大于98%,比活度为41.81±9.89 GBq/μmol (n = 5),体外稳定性高;凋亡的A549细胞摄取11C-HIQPM最高的时间是20min,之后反而被细胞排出;A549细胞对11C-HIQPM的摄取率与细胞凋亡率相关(y= 0.0192 x +0.1310,R2 =0.9257) : Caspase3特异阻断剂Ac-DEVD-CHO抑制凋亡细胞摄取11C-HIQPM的IC50 为 113.4 nM,表明11C-HIQPM 能与 Caspase 3 特异结合,12C-HIQPM 对 Caspase 3的IC50为36nM; 11C-HIQPM在大鼠体内主要经肾脏代谢,其余器官存在少量非特异性摄取,模型组大鼠肝脏摄取值为正常大鼠肝脏摄取值的1.7倍:根据PET/CT显像结果,荷A549瘤裸鼠化疗前,肿瘤/肌肉摄取值比(T/M)为1.9,化疗后,肿瘤/肌肉摄取值比为5.8,化疗后肿瘤摄取值是化疗前肿瘤摄取值的3.6倍,凋亡的肿瘤组织在PET图像中呈现“高亮”区域,与周围组织对比度高。结论:通过11C标记得到新型异喹啉类凋亡显像剂11C-HIQPM,体外细胞摄取实验和体内生物分布实验均表明11C-HIQPM能够特异结合活化的Caspase 3,并有潜力应用于在体凋亡细胞检测。本研究初步验证异喹啉类显像剂能够适用于PET凋亡显像。(本文来源于《中国人民解放军医学院》期刊2017-05-24）
要少波,唐刚华,蔡炯,霍力,姜申德[4]（2016）在《细胞凋亡显像剂~(18)F-ML-8的合成及显像研究》一文中研究指出目的通过减少已报道凋亡显像剂ML-10侧链的长度提高分子的脂溶性,探索其放化标记的自动化合成过程及对显像作用的影响。方法使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,通过亲核、碱水解两步简单的反应,即可得到~(18)F-ML-8,产物可以依次通过ICH-Al2O3-C18柱的达到纯化的目的,对氟化反应的温度和时间做了正交实验以确定最佳反应条件,并且还进行了相应的生物学实验初步评价。结果从~(18)F离子计算合成~(18)F-ML-8需要25min,放化收率为55%±4%(n=10),结果未经衰变矫正,~(18)F-ML-8注射液的放化纯度不小于99%,比活度为38.5±11.2GBq/μmol(n=10)。结论使用多功能合成模块完成"一锅法"自动化合成~(18)F-ML-8,操作简便,质控符合相关放药质量管理条例规定,可以满足临床显像的要求。(本文来源于《医学研究杂志》期刊2016年07期）
桂媛,徐志宏,张晓军,李云刚,刘健[5]（2016）在《细胞凋亡显像剂~(18)F-ML-10前体合成及放射性标记》一文中研究指出~(18)F-2-(5-氟-戊基)-2-甲基丙二酸(~(18)F-ML-10)是一个有潜力的细胞凋亡显像剂。以5-溴-1-戊醇为原料,合成了前体:5-甲基磺酰基戊基-2-甲基丙二酸二乙酯,采用国产MF-2V-IT-1模块,经亲核取代及碱水解,合成了~(18)F-ML-10;粗产品经HPLC纯化及固相萃取,得到~(18)F-ML-10注射液。18 F-ML-10的合成效率为(25.3±4.7)%(n=16,不校正),产品的放射化学纯度大于99%,比活度为740PBq/mol,K2.2.2含量低于10mg/L,有机溶剂乙腈残留量为(0.015±0.01)%(质量分数),无菌、无热原符合要求,产品满足临床研究需求。(本文来源于《核化学与放射化学》期刊2016年03期）
刘秋芳,宋少莉[6]（2015）在《核素细胞凋亡显像剂的研究进展》一文中研究指出放射性核素细胞凋亡显像具有直观、无创伤和实时在体观察细胞凋亡等特点,在脑及心肌细胞缺血再灌注损伤的观察、器官移植后排斥反应的检测、肿瘤放疗和化疗效果的评估等方面具有较好应用前景。本文主要根据临床前期的研究对放射性核素凋亡显像剂的设计、作用机制及应用进行介绍。(本文来源于《上海交通大学学报(医学版)》期刊2015年11期）
郭新艳[7]（2012）在《新型细胞凋亡分子探针Zn-DPA正电子发射断层显像剂的合成》一文中研究指出正电子发射型计算机断层显像（PET）是一种可以在活体上显示生物分子代谢、受体及神经介质活动的功能性影像技术。PET可获得目前核医学显像中灵敏度和分辨率最高的叁维图像，近年来在医学研究、临床诊断及新药研发等方面都有广泛应用。PET常用的核素有~(18)F,~(11)C,~(15)O和~(13)N等，这些核素中~(18)F半衰期为110min，相对较长，允许进行一些较为复杂的合成标记工作。本文研究的主要内容是设计合成能够特异性识别磷酰丝氨酸的PET显像剂，用于细胞凋亡的检测。主要分为[~(18)F] FEDPA的合成和[~(18)F] EGDPA的合成。[~(18)F] FEDPA的合成分为四部分：1.以2-氰基吡啶为起始原料，经催化氢化制得中间体二甲基吡啶胺；2.以5-羟基间苯二甲酸为起始原料，经酯化、还原制得中间体3,5-二羟甲基苯酚；3.以叁乙二醇为起始原料，经酯化、取代、还原等五步反应制得关键中间体17；4.由二甲基吡啶胺、3,5-二羟甲基苯酚和化合物10制得显像剂前体化合物，前体经过放化合成得到[~(18)F] FEDPA。在[~(18)F] FEDPA的合成和测试的基础上，我们设计了[~(18)F] EGDPA并研究了它的制备方法。以5-羟基间苯二甲酸二甲酯为起始原料，经过五步反应得到前体化合物，然后进行取代反应制备标准品和[~(18)F] EGDPA。本论文研究的主要目的是在已有的文献基础上，设计合成了PS分子显像剂进行放射性核素的标记和评价，希望制备出可用于临床细胞凋亡研究的显像剂。(本文来源于《天津大学》期刊2012-04-01）
黄婷婷,王红亮,唐刚华[8]（2011）在《细胞凋亡小分子PET显像剂的研究进展》一文中研究指出细胞凋亡是细胞死亡的一种重要形式,细胞凋亡分子显像对于疾病的诊断和疗效评价具有重要的临床价值。分子影像学发展的关键技术之一是特异性分子探针的研究开发。正电子发射断层显像(PET)技术作为目前分子影像学发展最先进的技术,以及细胞凋亡PET显像剂的研发应用使活体内无创PET检测细胞凋亡成为现实,研发新型小分子PET探针将是该领域重要的发展方向。本文主要介绍细胞凋亡PET小分子探针及其最新研究应用进展。(本文来源于《同位素》期刊2011年04期）
张锦明,张晓军,张宝石,刘健,王卉[9]（2011）在《自动化“点击合成”正电子标记肽类细胞凋亡显像剂~(18)F-Pen-peptide》一文中研究指出采用国产双管PET-MF-2V-IT-1型多功能模块,在第一反应管合成6-氟-18戊炔,将之蒸发到第二反应管,与迭氮短肽前体在亚铜催化下发生点击反应,在室温下生成18F-Pen-peptide,经半制备HPLC纯化,再经固相萃取得到注射18F-Pen-peptide。采用A549肺腺癌细胞测量行化疗前后的细胞摄取。结果显示,6-氟-18戊炔合成效率为51%,6-氟-18戊炔与迭氮前体的反应效率近99%,总的合成效率为(21.0±4.5)%(n=6,未校正),合成时间为70 min。最终产品的放射性活度14.8–22.2 GBq,放化纯为99%,比活度为870 GBq/μmol。A549细胞摄取实验表明,未化疗的细胞对18F-Pen-peptide摄取为(0.06±0.01)%,细胞凋亡为(1.02±0.31)%。化疗24 h后A549细胞摄取值为(0.86±0.04)%,细胞凋亡为(10.23±2.43)%。18F-Pen-peptide是一个有潜在临床应用价值的正电子肽类细胞凋亡显像剂。(本文来源于《核技术》期刊2011年11期）
郭新艳,王红亮,金燕锋,刘英华,唐刚华[10]（2011）在《细胞凋亡显像剂[~(18)F]FEDPA的合成和标记》一文中研究指出为制备新型细胞凋亡显像剂[18F]FEDPA,合成了前体(2-{2-[2-(3,5-二-N,N-二(2-甲基吡啶)氨甲基-苯氧基)乙氧基]-乙氧基}乙基)-胺,总收率5%(以化合物4计)。后经过18F标记合成[18F]FEDPA,标记率(8.9±0.3)%(经校正,n=2),HPLC检测其放射化学纯度为77%。(本文来源于《核化学与放射化学》期刊2011年04期）
凋亡显像剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的:肿瘤化疗疗效与细胞凋亡有密切关系,利用凋亡显像可在活体内实现肿瘤化疗疗效及预后的动态监测,指导患者的个体化治疗。细胞凋亡早期可出现特征性细胞膜磷脂酰乙醇胺(PE)外翻,小分子多肽耐久霉素(Duramycin)可与PE高亲和力、特异性结合。本研究以树状大分子包裹金纳米材料为载体,偶联靶向多肽Duramycin,制成
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
凋亡显像剂论文参考文献
[1].李崇佼,何勇,兰晓莉,张永学,冯洪燕.凋亡显像剂~(99)mTc(CO)_3-AnnexinV的制备及其在小鼠体内的生物学分布[J].武汉大学学报(医学版).2018
[2].邢岩,赵凌舟,吴珊,赵晋华.一种基于树状大分子纳米颗粒的新型凋亡显像剂的构建及体外研究[C].中国中西医结合学会医学影像专业委员会第十五次全国学术大会暨上海市中西医结合学会医学影像专业委员会2017年学术年会暨《医学影像新技术的临床应用》国家级继续教育学习班资料汇编.2017
[3].张晓军.Caspase3特异的异喹啉类细胞凋亡显像剂的研究[D].中国人民解放军医学院.2017
[4].要少波,唐刚华,蔡炯,霍力,姜申德.细胞凋亡显像剂~(18)F-ML-8的合成及显像研究[J].医学研究杂志.2016
[5].桂媛,徐志宏,张晓军,李云刚,刘健.细胞凋亡显像剂~(18)F-ML-10前体合成及放射性标记[J].核化学与放射化学.2016
[6].刘秋芳,宋少莉.核素细胞凋亡显像剂的研究进展[J].上海交通大学学报(医学版).2015
[7].郭新艳.新型细胞凋亡分子探针Zn-DPA正电子发射断层显像剂的合成[D].天津大学.2012
[8].黄婷婷,王红亮,唐刚华.细胞凋亡小分子PET显像剂的研究进展[J].同位素.2011
[9].张锦明,张晓军,张宝石,刘健,王卉.自动化“点击合成”正电子标记肽类细胞凋亡显像剂~(18)F-Pen-peptide[J].核技术.2011
[10].郭新艳,王红亮,金燕锋,刘英华,唐刚华.细胞凋亡显像剂[~(18)F]FEDPA的合成和标记[J].核化学与放射化学.2011