氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

论文摘要

在齐墩果酸A环和C-28位羧基设计引入五元氮杂环,合成了12个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,其化学结构经HRMS、1H NMR予以确认,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人宫颈癌细胞Hela、人口腔表皮样癌细胞KB、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果发现浓度为10μmol/L时,目标物体外的抗肿瘤活性较齐墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表现出较强的抗肿瘤活性.

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 试剂与仪器
  •   1.2 化学合成
  •     1.2.1 化合物1—4的合成
  •     1.2.2 齐墩果烷并[3.2-d]- (2-氨基) 噻唑-12-烯-28-酸 (1-取代三氮唑-5-) 甲酯 (Q1—Q5) 的合成
  •     1.2.3 化合物5和6的合成
  •     1.2.4 齐墩果烷-12-烯-28-酸 (1-取代四氮唑-5-) 甲酯 (O1—O7) 的合成
  • 2 体外抗肿瘤活性的测定
  • 3 结果与讨论
  •   3.1 目标物的合成
  •   3.2 目标物结构表征
  •   3.3 初步构效关系
  • 4 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 雷蕾,徐阳荣,张建强,刘智,王洪波,孟庆国

    关键词: 齐墩果酸,氮唑骈缀衍生物,合成,体外抗肿瘤活性

    来源: 烟台大学学报(自然科学与工程版) 2019年02期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅱ辑,工程科技Ⅰ辑,医药卫生科技

    专业: 有机化工,药学

    单位: 烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室山东省高校新型制剂与生物技术药物研究协同创新中心,中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

    基金: 国家自然科学基金资助项目(81728020),山东省自然科学基金资助项目(ZR2018LH025)

    分类号: R943;R96

    DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2019.02.005

    页码: 129-135

    总页数: 7

    文件大小: 1452K

    下载量: 175

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