芳基异丙酸论文_陈彦,尹宗宁

导读:本文包含了芳基异丙酸论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:丙酸,白蛋白,苯基,丁基,乳酸,血清,甲苯。

芳基异丙酸论文文献综述

陈彦,尹宗宁^[1]（2015）在《新型芳基异丙酸类化合物与牛血清白蛋白的相互作用》一文中研究指出目的研究新型芳基异丙酸类化合物2-[4-(3-氧代丁基)苯基]丙酸(OPPA)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。方法利用瞬态/稳态荧光光谱法和紫外光谱法,测算结合常数、结合位点数、热力学参数和分子的结合距离。结果在25℃下,反应平衡常数为3.9×104L·mol-1,结合位点数为0.8;焓变为-16.29 k J·mol-1,熵变为205.04 J·mol-1·K-1,吉布斯自由能为-26.21 k J·mol-1;OPPA与BSA分子中色氨酸的最近距离为3.26 nm。结论 OPPA与BSA的相互作用为动态猝灭和静态猝灭的协同机理,OPPA与BSA的相互作用力主要是疏水相互作用力和静电作用力相互作用。(本文来源于《华西药学杂志》期刊2015年04期）

祝宝福^[2]（2008）在《芳基异丙酸类非甾体抗炎药不对称合成新方法研究》一文中研究指出芳基异丙酸是极为重要的药物或药物中间体,含有芳基异丙酸基团的药物称为洛芬类药物,它属于非甾体抗炎药物。这类药物具有很好的抗炎、镇痛、解热等作用。大部分芳基异丙酸类非甾体抗炎药物在治疗疾病过程中具有剂量小、作用快、疗效好等特点,包括我国在内的许多国家对其消耗量呈明显上升趋势。芳基异丙酸类药物几乎都是以消旋体形式上市,而其对映体间又存在着不同的生物学特性,其中以(S)-构型存在时大都比(R)-构型活性强、副作用小。如萘普生以(S)-构型存在时消炎镇痛作用为(R)-构型的28倍,现(S)-体已用于临床,(S)-布洛芬的镇痛作用是(R)-异构体的100倍, (R)-氟布洛芬的胃肠道毒性远大于(S)-体。为降低低活性(R)-构型异构体所引起的毒副作用、减轻人体代谢负担,提高资源利用率,医药界目前逐渐倾向于使用单一异构体。芳基异丙酸类药物不对称合成的关键,是如何在芳环上引入异丙酸基以及如何择向合成单一的S-(+)异构体。目前,芳基异丙酸的不对称合成方法有十几种,所有这些方法都存在反应路线过长、产率较低、发生外消旋化、试剂价格昂贵等缺点。本文利用单一的(S)-乳酸乙酯经磺酰化合成了关键中间体(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯,并对此合成工艺进行了详细探索,改进了传统工艺,获得了好的结果,收率达96%。产物经IR、MS分析,完全符合对甲苯磺酰乳酸乙酯的结构特征。本文以(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯作为手性辅基,分别与苯、甲苯、乙苯、异丙苯和异丁苯等芳环发生Friedel-Crafts反应,对映择向合成了芳基异丙酸乙酯,得到了(S)-2-(苯基)丙酸乙酯、(S)-2-(4-甲基苯基)丙酸乙酯、(S)-2-(4-乙基苯基)丙酸乙酯、(S)-2-(4-异丙基苯基)丙酸乙酯、(S)-2-(4-异丁基苯基)丙酸乙酯,最后经皂化、酸化,均得到了单一的S-(+)异构体芳基异丙酸目标产物。实验表明,该反应是一个立体专一性反应,合成路线非常简捷、原料易得、反应条件温和、设备简单、叁废较少,除(S)-2-(4-异丁基苯基)丙酸外,目标产率都在75%以上,立体选择性好。该方法为实现单一的S-(+)-芳基异丙酸类药物的不对称合成,提供了研究基础和可借鉴的新技术。我们考察了(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯作为手性辅基,分别与氯苯、溴苯进行的傅-克反应,在相同条件下未得到产物。我们还考察了以(S)-2-(4-异丁基苯基)丙酸为底物,进行硝化、酰氯化、酯化和还原,得到相应的衍生物。(本文来源于《广东药学院》期刊2008-05-01）

杨广照^[3]（2004）在《消炎镇痛药芳基异丙酸的合成》一文中研究指出芳基异丙酸是极为重要的药物或药物中间体,含有芳基异丙酸基团的药物在药学领域又称为洛芬类药物,它属于非甾体抗炎药物(non-steroidal anti-inflammatory drugs,Naiads)。这类药物具有很好的抗炎、镇痛、解热等作用。大部分芳基异丙酸类非甾体抗炎药物在治疗疾病过程中具有剂量小、作用快、疗效高等特点,包括我国在内的许多国家对其消耗量呈明显上升趋势。开发出一条合成芳基异丙酸简捷、适用的路线将具有很好的经济效益和应用前景。本论文以对甲苯磺酰乳酸乙酯为异丙酸化试剂,与各种不同的取代苯在无水AlCl3催化下发生Friedel-Crafts反应,合成出了6种芳基异丙酸, 2-(苯基)丙酸、2-(4-甲基苯基)丙酸、2-(4-乙基苯基)丙酸、2-(4-氯苯基)丙酸、2-(4-溴苯基)丙酸、2-(α-萘基)丙酸。对合成条件进行了优化,用IR、1H NMR、LC-MS对这些产物进行了结构确定。该合成路线简单,原料价廉易得,叁废产生量少。2-(苯基)丙酸、2-(4-甲基苯基)丙酸的含量由HPLC分析达98%,总收率大都在75%以上。另外,对以苯乙醚、苯甲醚、异丁基苯、联苯、噻吩为底物的反应进行了研究,相似条件下未得到目标产物。本论文对合成芳基异丙酸的关键原料对甲苯磺酰乳酸乙酯的合成进行了探索,改进了传统工艺,获得了较好结果。产物经IR、MS分析完全符合对甲苯磺酰乳酸乙酯的结构特征。由HPLC分析含量为98%,收率达96%。本论文以2-(苯基)丙酸乙酯和2-(4-甲基苯基)丙酸乙酯为原料,分别经溴甲基化和NBS侧链溴化两条路线,合成了洛索洛芬的关键中间体2-(4-溴甲基苯基)丙酸乙酯。产物经IR、1H NMR分析符合2-(4-溴甲基苯基)丙酸乙酯的结构特征。由HPLC分析含量在94%以上,收率在86%以上。(本文来源于《湘潭大学》期刊2004-05-01）

芳基异丙酸论文开题报告

（1）论文研究背景及目的

此处内容要求：

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例：

芳基异丙酸是极为重要的药物或药物中间体,含有芳基异丙酸基团的药物称为洛芬类药物,它属于非甾体抗炎药物。这类药物具有很好的抗炎、镇痛、解热等作用。大部分芳基异丙酸类非甾体抗炎药物在治疗疾病过程中具有剂量小、作用快、疗效好等特点,包括我国在内的许多国家对其消耗量呈明显上升趋势。芳基异丙酸类药物几乎都是以消旋体形式上市,而其对映体间又存在着不同的生物学特性,其中以(S)-构型存在时大都比(R)-构型活性强、副作用小。如萘普生以(S)-构型存在时消炎镇痛作用为(R)-构型的28倍,现(S)-体已用于临床,(S)-布洛芬的镇痛作用是(R)-异构体的100倍, (R)-氟布洛芬的胃肠道毒性远大于(S)-体。为降低低活性(R)-构型异构体所引起的毒副作用、减轻人体代谢负担,提高资源利用率,医药界目前逐渐倾向于使用单一异构体。芳基异丙酸类药物不对称合成的关键,是如何在芳环上引入异丙酸基以及如何择向合成单一的S-(+)异构体。目前,芳基异丙酸的不对称合成方法有十几种,所有这些方法都存在反应路线过长、产率较低、发生外消旋化、试剂价格昂贵等缺点。本文利用单一的(S)-乳酸乙酯经磺酰化合成了关键中间体(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯,并对此合成工艺进行了详细探索,改进了传统工艺,获得了好的结果,收率达96%。产物经IR、MS分析,完全符合对甲苯磺酰乳酸乙酯的结构特征。本文以(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯作为手性辅基,分别与苯、甲苯、乙苯、异丙苯和异丁苯等芳环发生Friedel-Crafts反应,对映择向合成了芳基异丙酸乙酯,得到了(S)-2-(苯基)丙酸乙酯、(S)-2-(4-甲基苯基)丙酸乙酯、(S)-2-(4-乙基苯基)丙酸乙酯、(S)-2-(4-异丙基苯基)丙酸乙酯、(S)-2-(4-异丁基苯基)丙酸乙酯,最后经皂化、酸化,均得到了单一的S-(+)异构体芳基异丙酸目标产物。实验表明,该反应是一个立体专一性反应,合成路线非常简捷、原料易得、反应条件温和、设备简单、叁废较少,除(S)-2-(4-异丁基苯基)丙酸外,目标产率都在75%以上,立体选择性好。该方法为实现单一的S-(+)-芳基异丙酸类药物的不对称合成,提供了研究基础和可借鉴的新技术。我们考察了(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯作为手性辅基,分别与氯苯、溴苯进行的傅-克反应,在相同条件下未得到产物。我们还考察了以(S)-2-(4-异丁基苯基)丙酸为底物,进行硝化、酰氯化、酯化和还原,得到相应的衍生物。

（2）本文研究方法

调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。