新型螺[二氢呋喃-2,3’-氧化吲哚]衍生物的合成及其对巨噬细胞RAW264.7的抑制作用

论文摘要

以20 mol%Et3N作为催化剂,3-羟基氧化吲哚与β-芳基丙烯二腈为原料,经Michael加成/环化串联反应合成了13个新型螺[二氢呋喃-2,3’-氧化吲哚]衍生物（3a～3m）,分离收率51%～99%,dr值1∶1～4∶1,产物结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。考察了化合物对LPS激活巨噬细胞RAW264. 7的抑制作用。结果表明:化合物3g的细胞抑制活性最强（IC50:18. 59μM）,化合物3d对炎症因子NO释放的抑制活性最强（IC50:50. 87μM）。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 崔宝东,魏新,刘萍,陈永正,卫钢

关键词: 串联反应,羟基氧化吲哚,螺环氧化吲哚,合成,巨噬细胞,炎症因子

来源: 合成化学 2019年07期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑,医药卫生科技

专业: 有机化工,药学

单位: 遵义医科大学药学院,澳大利亚联邦科学与工业研究组织(CSIRO)制造业

基金: 教育部春晖计划项目(Z2016005),贵州省科技厅科学技术基金重点项目(黔科合基础[2016]1421)

分类号: TQ463;R914;R96

DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18353

页码: 495-502

总页数: 8

文件大小: 426K

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