刘春生[1]2003年在《黄芩有效部位提取物缓释微丸的研制》文中指出黄芩为一种疗效确切的传统中药，收载于中国药典2000年版一部，具有泻火解毒、清热燥湿的功效。本文选用该药有效部位提取物为模型药物，将之制备成固体分散体后，结合其它辅料，制备黄芩有效部位提取物缓释微丸。并分别用体内、外方法对其进行了科学评价。 建立了紫外分光光度法用于黄芩提取物基本性质的考察及微丸释放度的测定。建立了高效液相色谱法进行微丸的含量测定及原料药中黄芩苷元含量测定。分别以黄芩苷元和汉黄芩苷元为检测指标，建立了高效液相色谱法用以测定家犬及大鼠体内血药浓度。以上方法灵敏度高、专属性强、回收率较高。 在处方前研究中，对与处方设计密切相天的原料药的一些性质进行了考察。由溶解度试验可知，提取物中总黄酮溶解度很小，故制备了固体分散体，极大提高了药物的溶出速度。为进一步制备素丸奠定了基础。 制剂部分分为素丸的制备和包缓释衣膜。素丸由挤出-滚圆法制得，在单因素考察的基础之上，筛选出对素丸溶出及粉体学性质影响较大的因素作为主要因素，应用正交设计试验优化了微丸的制备工艺。微丸的包衣采用流化床包衣技术。分别选用EudragitNE30D水分散体和Aquacoat水分散体为包衣材料，对影响缓释微丸释放的包衣液处方及包衣工艺进行了考察，制得符合要求的缓释微丸。本文对所制缓释微丸的释药机制进行了探讨，两种包衣材料所制微丸均符合一级动力学释药过程。采用相似因子法研究了缓释微丸的稳定性，结果表明缓释微丸在高温、高湿、光照及加速试验条件下性质稳定。 采用HPLC法分别测定大鼠灌胃黄芩有效部位提取物和固体分散体的药时曲线，并计算了药动学参数，固体分散体的AUC约为黄芩有效部位提取物的3.52倍，说明所制固体分散体明显改善了药物的体内吸收，提高了药物的生物利用度。家犬体内药动学研究表明，本文所制缓释胶囊在测定沈阳药科人学颀士学位论文 摘要时间范围内血药浓度曲线与自制速释胶囊相比较为平稳，缓释效果好；缓释胶囊体外释放与体内吸收具有良好相关性。
李俊松, 冯怡, 徐德生[2]2007年在《中药缓、控释制剂研究现状及思考》文中提出药物制剂从简单加工供口服与外用的丸散膏丹、酒露汤饮等的第一代剂型发展到了目前能根据所接受反馈信息而自动调节释放药量的第五代剂型,其中缓、控释制剂属于第叁代,是给药系统研究(DDS)的一个重要部分。缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用
徐艳丽[3]2018年在《苦参种子黄酮类成分的提取工艺及其缓释微丸的制备研究》文中进行了进一步梳理苦参是一种传统的中药,具有显着的抗菌活性,可在一定程度上代替抗生素用于临床治疗细菌感染性疾病,具有副作用小,不易产生耐药性等优势,因而对其抗菌作用机理及相关制剂的研究引起了人们极大关注。但由于近年来中药资源破坏严重,作为传统用药部位的苦参根产量已不能满足临床需要,因而研究苦参植物其他部位的抗菌活性及其制剂已成大势所趋。在前期研究中发现苦参种子中的黄酮类成分具有良好的抗菌活性,本课题在此基础上,进一步优化苦参种子黄酮成分的提取工艺,同时根据苦参种子黄酮提取物的理化性质制备适宜的制剂形式以方便用于临床。具体研究内容及结果如下:1.苦参种子黄酮提取工艺优化。以总黄酮提取量为指标,分别采用超声辅助和加压溶剂两种方法提取苦参种子中黄酮类成分。其中超声辅助提取主要考察液料比、超声时间和超声功率等因素的影响,加压溶剂提取主要考察提取时间、提取温度和提取压力等因素的影响。在此基础上,通过星点设计-响应面法优化其提取工艺。结果表明:超声提取最佳提取条件为液料比18 mg/L、超声时间105 min、超声功率为70 W,在此条件下苦参种子黄酮的最佳提取量为13.11 mg/g;加压提取最佳提取条件为提取时间30 min、提取温度104℃、提取压力0.22 MPa,在此条件下苦参种子黄酮的最佳提取量为14.81 mg/g。2.苦参种子黄酮制剂处方前研究。测定苦参种子黄酮提取物的基本理化性质,为选择适宜的制剂形式提供依据;对苦参种子黄酮提取物的抗菌性能进行评价,为确定临床使用剂量提供依据;建立苦参种子黄酮提取物体外释放度测定方法,为制剂质量研究提供依据。结果表明:苦参种子黄酮提取物在0.1 mol/L HCl溶液中的平衡溶解度为1.791 mg/mL、表观油水分配系数为-0.325<lgP<-0.003,两种理化性质参数均表明苦参种子黄酮适宜制成缓释制剂;抗菌性能研究实验表明提取物对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为0.144 mg/mL,大肠杆菌为0.216 mg/m L,结合细菌生长曲线可知苦参种子黄酮具有较好的抗菌活性。3.苦参种子黄酮缓释微丸的制备。选择高速熔融搅拌法制备缓释微丸。首先制备淀粉空白微丸,以确定各处方及工艺条件的初步范围;然后制备含药微丸,考察粘合剂种类与比例、填充剂种类与比例对微丸体外释放性能的影响;最后以释放度为主要评价指标、微丸圆整度为次要评价指标,通过正交试验确定制备苦参种子黄酮缓释微丸的最佳处方及工艺条件组合。结果为:乳糖比例为25%,单硬脂酸甘油酯比例为55%,投料量为35 g,搅拌速度为300 rpm。最终制备的微丸外观圆整度良好,粒径大小均一,释放度符合药典标准。4.苦参种子黄酮缓释微丸质量标准的建立及其稳定性评价。参照《中国药典》2015年版对丸剂及颗粒剂的相关要求,从性状、鉴别、检查以及含量测定方面对微丸进行初步评价,并通过影响因素试验、加速试验和长期试验对苦参种子黄酮缓释微丸进行稳定性研究。结果为:苦参种子黄酮缓释微丸各方面均符合质量标准的要求,稳定性试验表明该微丸在高温高湿的环境下不稳定,应储存在常温、干燥环境中。综上,苦参种子黄酮类成分具有良好的抑菌活性,其缓释微丸的研制可以为苦参种子黄酮类成分的剂型研究与临床应用开辟新的前景,并为中药抗菌药在一定程度上替代抗生素预防细菌感染、辅助抗生素治疗感染性疾病等方面提供依据和指导。
陈立兵, 葛卫红, 张继稳[4]2007年在《我国中药缓控释制剂的研究状态分析》文中认为目的:回顾分析我国中药缓控释制剂研究进展和存在的问题,为中药缓控释制剂研发提供思路。方法:系统检索国家食品药品监督管理局的药品注册和审批数据库、国家知识产权局专利数据库和中文文献数据库,统计分析中药缓控释制剂新药注册、专利和文献,进行信息学统计;分析中药缓控释制剂研究若干关键技术领域的进展。结果:中药缓控释制剂论文、专利和药品注册等均呈上升趋势,研究的深度和广度显着加强,针对成型技术、释放度、吸收动力学和体内药动学等关键技术的研究取得进展,但在研究方法学上存在重要缺陷,多局限于单组分评价和套用化学药缓控释制剂评价方法,亟待建立符合中医药整体观的中药缓控释制剂体内外评价方法。结论:中药缓控释制剂研究取得明显进步,但需要加强新药研发和注册,其评价理论亟待创新和发展。
李妍[5]2009年在《清新灵pH控制型缓释微丸的研究》文中提出万氏牛黄清心丸收载于中华人民共和国药典2005年版一部,由牛黄、朱砂、黄连、黄芩、栀子和郁金这六味中药组成。但其作用缓慢,用药剂量较大,临床用药受到限制。清新灵是在万氏牛黄清心丸处方基础上,受清开灵由安宫牛黄丸成功改方的启发,采用现代药理学方法研制出的新的中药制剂。由牛黄、盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子提取物(栀子苷含量可达50%以上)和β-CD包合的郁金挥发油组成。清新灵微丸采用有效成分和有效部位用药,服药量大大减低,作用迅速,为临床用药提供了又一新的制剂。采用HPLC法对指标性成分盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷作定性、定量的测定。本文微丸的含量测定采用高效液相色谱法同时测定处方中盐酸小檗碱和黄芩苷的含量,该方法简便易行,为本制剂的质量控制提供了科学依据。通过正交实验设计法对处方中的栀子药材进行提取纯化,提取出的栀子苷含量可达到50%以上；采用β-CD对提取的挥发油进行了包合研究,并通过正交实验设计法进行了β-CD包合工艺的优化。本实验采用包衣锅制丸法制备清新灵微丸。将适量空白丸芯置包衣锅内滚动,调整包衣锅转速为35r·min-1和制丸温度为30℃,然后喷入适量的水,以颗粒表面润湿不结块为度,均匀撒入药粉,以不起灰为度,鼓风置微丸表面干燥,再喷入水润湿,之后撒入药粉,如此交替操作。出锅后置60℃烘箱中干燥2h。结果表明,制备好的清新灵微丸外观圆整,微丸中的盐酸小檗碱的溶出度符合制剂要求。采用在不同pH条件下溶解的丙稀酸树脂作为包衣材料,制备了叁种包衣微丸,体外模拟人体胃肠道pH条件下测定盐酸小檗碱的释放度,结果表明释药呈现出一种pH依赖型梯度释药特征。通过对清新灵pH控制型缓释微丸的初步稳定性考察试验,结果表明包衣微丸对湿、热、光照较稳定。经过叁个月的加速实验,表明盐酸小檗碱的释放度无明显变化。药物动力学研究,采用HPLC法测定6只大鼠口服自制的清新灵微丸和清新灵pH控制型缓释微丸后盐酸小檗碱的血药浓度。测定结果表明,盐酸小檗碱的峰值血药浓度Cmax明显降低,作用时间显着延长,体内也呈现了预期的梯度脉冲释药特征。
冯耀荣, 袁强[6]2009年在《中药口服给药新剂型研究进展》文中研究表明中药口服是一种安全有效的给药途径,近年来中药口服给药新剂型的研究主要集中在中药配方颗粒、分散片、胃内滞留缓释片、滴丸、微丸、软胶囊等方面。就近年来中药口服给药的研究现状进行了总结,并对其在中药现代化过程中的研究前景进行了展望。
参考文献：
[1]. 黄芩有效部位提取物缓释微丸的研制[D]. 刘春生. 沈阳药科大学. 2003
[2]. 中药缓、控释制剂研究现状及思考[J]. 李俊松, 冯怡, 徐德生. 中成药. 2007
[3]. 苦参种子黄酮类成分的提取工艺及其缓释微丸的制备研究[D]. 徐艳丽. 青岛科技大学. 2018
[4]. 我国中药缓控释制剂的研究状态分析[J]. 陈立兵, 葛卫红, 张继稳. 世界科学技术-中医药现代化. 2007
[5]. 清新灵pH控制型缓释微丸的研究[D]. 李妍. 沈阳药科大学. 2009
[6]. 中药口服给药新剂型研究进展[J]. 冯耀荣, 袁强. 中华中医药学刊. 2009
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